Пропафенон

Пропафенон
Клинические данные
Произношение	/ p r oʊ ˈ p æ f ɪ n oʊ n / proh- PAF -i-nohn
Торговые наименования	Ритмол, Ритмонорм, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а698002
Данные лицензии	US DailyMed : Пропафенон;
Пути ; введения	Через рот
код АТС	C01BC03 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	США : только ℞;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	97%
Период полувыведения	2–10 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-{2-[2-Гидрокси-3-(пропиламино)пропокси]фенил}-3-фенилпропан-1-он;
Номер CAS	54063-53-5 И;
CID PubChem	4932;
ИУФАР/БПС	2561;
DrugBank	DB01182 И;
ChemSpider	4763 И;
УНИИ	68IQX3T69U;
КЕГГ	Д08435 И;
ChEMBL	ChEMBL631 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID9045184;
Информационная карта ECHA	100.053.578
Химические и физические данные
Формула	С21Н27НО3
Молярная масса	341,451 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ О=С(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2;
	ИнЧи InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8- 4-3-5-9-17/х3-11,18,22-23Н,2,12-16Н2,1Н3 И; Ключ:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Антиаритмические препараты

Фармацевтическая смесь

Пропафенон , продаваемый под торговой маркой Ритмол , в том числе, является антиаритмическим препаратом класса 1с , который используется для лечения заболеваний, связанных с учащенным сердечным ритмом, таких как предсердные и желудочковые аритмии .

Механизм действия

Пропафенон работает, замедляя приток ионов натрия в клетки сердечной мышцы , вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более избирателен для клеток с высокой частотой, но также блокирует нормальные клетки больше, чем антиаритмические препараты класса Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипического антиаритмического препарата класса Ic тем, что он обладает дополнительной активностью как бета-адреноблокатор , который может вызывать брадикардию и бронхоспазм.

Метаболизм

Пропафенон метаболизируется в основном в печени . Из-за короткого периода полувыведения его необходимо дозировать два или три раза в день для поддержания стабильного уровня в крови . Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. ^{[ необходима медицинская цитата ]} Поскольку он структурно похож на другой антиаритмический препарат, флекаинид , при его использовании следует соблюдать аналогичную осторожность. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), в первую очередь у пациентов с фоновым заболеванием сердца. Однако их применение при структурно нормальном сердце считается безопасным.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночноподобный синдром, агранулоцитоз , нарушения ЦНС, такие как головокружение, предобморочное состояние, желудочно-кишечные расстройства, металлический привкус и бронхоспазм . Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.

Начало терапии

Пропафенон обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. Существует много различных дозировок пропафенона в зависимости от клинической картины аритмии. Лечение обычно начинают с относительно высокой дозы (450–900 мг/день), снижая ее до почти 300 мг/день. В большинстве западных стран принятая максимальная доза составляет 900 мг/день.

По экономическим и удобным причинам некоторые врачи начинают давать определенные антиаритмические препараты некоторым пациентам в амбулаторных условиях. Не существует единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация для определения того, какие препараты и какие пациенты подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат используется в основном у пациентов с относительно сохранной функцией миокарда. ^[2]

Противопоказания и предостережения

Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой, застойной сердечной недостаточностью или брадикардией.

История

Пропафенон был одобрен для использования в Соединенных Штатах в ноябре 1989 года. ^[3]^[4]

Стереохимия

Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат , смесь 1:1 ( R )– и ( S )–форм: ^[5]

Энантиомеры пропафенона
( R )-пропафенон Номер CAS: 107381-31-7	( S )-пропафенон Номер CAS: 107381-32-8

Смотрите также

Список кардиологических фармацевтических препаратов

Ссылки

^ "Использование пропафенона во время беременности". Drugs.com . 13 ноября 2018 г. Получено 7 февраля 2020 г.
^ "Клинические руководства и рекомендации". www.ahrq.gov . Архивировано из оригинала 7 февраля 2012 г. Получено 23 августа 2019 г.
^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 6 февраля 2020 г.
^ "Пакет одобрения препарата: Rythmol SR (пропафенона гидрохлорид) NDA #021416". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 5 мая 2004 г. Получено 6 февраля 2020 г.
^ Ф. против Бруххаузена, Г. Даннхардта, С. Эбеля, А. В. Фрама, Э. Хакенталя, У. Хольцграбе (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Группа 9: Stoffe P – Z , Springer Verlag, Берлин, Aufl . 5, 2014, С. 387, ISBN 978-3-642-63389-8 .

Дальнейшее чтение

Dean L (2017). «Терапия пропафеноном и генотип CYP2D6». В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS и др. (ред.). Medical Genetics Summaries. Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520383. Идентификатор книжной полки: NBK425391.

Внешние ссылки

«Пропафенон». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.

[Drugs.com_pregnancy-1] "Использование пропафенона во время беременности". Drugs.com . 13 ноября 2018 г. Получено 7 февраля 2020 г.

[2] "Клинические руководства и рекомендации". www.ahrq.gov . Архивировано из оригинала 7 февраля 2012 г. Получено 23 августа 2019 г.

[3] "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 6 февраля 2020 г.

[4] "Пакет одобрения препарата: Rythmol SR (пропафенона гидрохлорид) NDA #021416". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 5 мая 2004 г. Получено 6 февраля 2020 г.

[Hager-5] Ф. против Бруххаузена, Г. Даннхардта, С. Эбеля, А. В. Фрама, Э. Хакенталя, У. Хольцграбе (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Группа 9: Stoffe P – Z , Springer Verlag, Берлин, Aufl . 5, 2014, С. 387, ISBN 978-3-642-63389-8 .

Клинические данные


Произношение	/ p r oʊ ˈ p æ f ɪ n oʊ n / proh- PAF -i-nohn
Торговые наименования	Ритмол, Ритмонорм, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а698002
Данные лицензии	US DailyMed : Пропафенон
Пути введения	Через рот
код АТС	C01BC03 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	США : только ℞
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	97%
Период полувыведения	2–10 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1-{2-[2-Гидрокси-3-(пропиламино)пропокси]фенил}-3-фенилпропан-1-он
Номер CAS	54063-53-5^И
CID PubChem	4932
ИУФАР/БПС	2561
DrugBank	DB01182^И
ChemSpider	4763^И
УНИИ	68IQX3T69U
КЕГГ	Д08435^И
ChEMBL	ChEMBL631^И
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID9045184
Информационная карта ECHA	100.053.578
Химические и физические данные
Формула	С21Н27НО3
Молярная масса	341,451 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ О=С(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2
ИнЧи InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8- 4-3-5-9-17/х3-11,18,22-23Н,2,12-16Н2,1Н3^И Ключ:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N^И
(проверять)