Периндоприл
Лекарства от высокого кровяного давления
Фармацевтическая смесь
Периндоприл
Клинические данные
Торговые наименованияCoversyl, Coversum, Aceon
AHFS / Drugs.comМонография
Пути
введения		Через рот
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность24%
Связывание с белками20%
МетаболизмПочка
Период полувыведения1–17 часов для периндоприлата (активный метаболит)
Идентификаторы
  • (2 S ,3 aS ,7 aS )-1-[(2 S )-2-{[(2 S )-1-этокси-1-оксопентан-2-ил]амино}пропаноил]-октагидро-1 H -индол-2-карбоновая кислота
Номер CAS
  • 82834-16-0 ☒Н
CID PubChem
  • 107807
ИУФАР/БПС
  • 6367
DrugBank
  • DB00790 проверятьИ
ChemSpider
  • 96956 проверятьИ
УНИИ
  • Y5GMK36KGY
КЕГГ
  • Д03753 проверятьИ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:8024 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL1581 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID6023440
Информационная карта ECHA100.120.843
Химические и физические данные
ФормулаС19Н32Н2О5​​​​​​​
Молярная масса368,474  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@@H]2CCCC[C@H]12)C)CCC
  • InChI=1S/C19H32N2O5/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24)/t12-,13-,14-,15-,16-/m0/s1 проверятьИ
  • Ключ:IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N проверятьИ
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Периндоприл — это лекарство , используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности или стабильной ишемической болезни сердца . [2] Как ингибитор АПФ длительного действия , он действует путем расслабления кровеносных сосудов и уменьшения объема крови . Как пролекарство , периндоприл гидролизуется в печени до своего активного метаболита , периндоприлата. Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1988 году. [3]

Периндоприл принимается в форме периндоприла аргинина (с аргинином , торговые наименования включают Coversyl , Coversum ) или периндоприла эрбумина (с эрбумином ( трет -бутиламин) , торговая марка Aceon ). Обе формы терапевтически эквивалентны и взаимозаменяемы, [4] но доза, назначаемая для достижения одного и того же эффекта, различается между двумя формами.

В Австралии это был один из 10 наиболее часто назначаемых препаратов в период с 2017 по 2023 год. [5]

Медицинское применение

Периндоприл имеет те же показания, что и ингибиторы АПФ как класс, включая эссенциальную гипертензию , стабильную ишемическую болезнь сердца (снижение риска сердечных событий у пациентов с анамнезом инфаркта миокарда и/или реваскуляризации ), лечение симптоматической ишемической болезни сердца или сердечной недостаточности и диабетическую нефропатию . [6]

Комбинированная терапия

С индапамидом

В сочетании с индапамидом периндоприл, как было показано, значительно снижает прогрессирование хронического заболевания почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. [7] [8] Кроме того, исследование защиты периндоприла от повторного инсульта ( PROGRESS ) показало, что в то время как монотерапия периндоприлом не продемонстрировала существенного преимущества в снижении повторных инсультов по сравнению с плацебо, добавление низкой дозы индапамида к терапии периндоприлом было связано с более значительным снижением как снижения артериального давления, так и риска повторного инсульта у пациентов с уже существующим цереброваскулярным заболеванием , независимо от их артериального давления. [9] [10] Имеются данные, подтверждающие использование комбинации периндоприла и индапамида по сравнению с монотерапией периндоприлом для профилактики инсультов и снижения смертности у пациентов с историей инсульта, транзиторной ишемической атаки или другого сердечно-сосудистого заболевания. [9] [11]

С амлодипином

Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Blood Pressure Lowering Arm ( ASCOT-BLA ) было знаковым исследованием 2005 года, в котором сравнивались эффекты общепринятой терапии комбинацией атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла (торговые названия Viacoram , AceryCal и т. д.). [12] Исследование более 19 000 пациентов по всему миру было прекращено раньше, чем предполагалось, поскольку оно четко продемонстрировало статистически значимое улучшение показателей смертности и сердечно-сосудистых исходов при использовании нового лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению гипертонии, а результаты исследования ASCOT-BLA проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов. [13]

Противопоказания

Меры предосторожности

  • При необходимости оцените функцию почек до и во время лечения.
  • Реноваскулярная гипертензия
  • Хирургия/анестезия
  • Анализ исследования PROGRESS показал, что периндоприл имеет ключевые преимущества в снижении сердечно-сосудистых событий на 30% у пациентов с хроническим заболеванием почек, определяемым как CrCl <60 мл/мин. [14] Обзор метаанализа 2016 и 2017 годов, рассматривающий ингибиторы АПФ, продемонстрировал снижение сердечно-сосудистых событий, но также замедлил снижение почечной недостаточности на 39% по сравнению с плацебо. [15] [16] Эти исследования включали пациентов с умеренным и тяжелым заболеванием почек и пациентов, находящихся на диализе.
  • Его ренопротекторные преимущества снижения артериального давления и устранения фильтрационного давления подчеркиваются в обзоре 2016 года. [15] Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке, но в большинстве случаев возвращается к исходному уровню в течение нескольких недель у большинства пациентов. [17] Было высказано предположение, что усиление мониторинга, особенно при прогрессирующей почечной недостаточности, минимизирует любой связанный с этим риск и улучшает долгосрочные преимущества. [18]
  • Используйте осторожно у пациентов с дефицитом натрия или объема из-за потенциального чрезмерного гипотензивного эффекта блокады ренин-ангиотензина, вызывающего симптоматическую гипотензию . [6] Рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков перед началом приема периндоприла для предотвращения этого потенциального эффекта. [6] Диуретик может быть назначен позже в комбинации, если это необходимо; калийсберегающие диуретики не рекомендуются в сочетании с периндоприлом из-за риска гиперкалиемии . [ 6]
  • Сочетание с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может усилить эффект снижения артериального давления. Концентрация лития в сыворотке может повыситься во время литиевой терапии.

Побочные эффекты

Побочные эффекты незначительны, обычно в начале лечения; они включают:

  • Кашель
  • Усталость
  • Слабость/ Астения
  • Головная боль
  • Нарушения настроения и/или сна

Реже

Могут наблюдаться обратимые повышения мочевины и креатинина в крови . У некоторых пациентов наблюдалась протеинурия . Редко сообщалось о ангионевротическом отеке и снижении гемоглобина , эритроцитов и тромбоцитов .

Состав

Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus , содержащий 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамида , тиазидоподобного диуретика .

В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus, содержащий 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида и Coversyl Plus LD , содержащий 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 0,625 мг индапамида.

Эффективность и переносимость фиксированной комбинации 4 мг периндоприла и 5 мг амлодипина , антагониста кальциевых каналов, была подтверждена в проспективном наблюдательном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с гипертонией. [19] Препарат из двух препаратов доступен в продаже под названием Coveram.

Общество и культура

Названия брендов

Периндоприл выпускается под следующими торговыми наименованиями:

  • Ацертил
  • Актипрекс
  • Армикс
  • Идапрекс
  • Коверен
  • Коверекс
  • Сумма покрытия
  • Coversyl
  • Ковинас
  • Индаприл
  • Периндо
  • Перинева
  • Пренесса
  • Престариум
  • Претеракс
  • Прексанил
  • Прексум
  • Прокаптан
  • Провинция
  • Перикард
  • Перкарнил
  • Периндаль
  • Представляет
  • Релика

Маркетинг

В июле 2014 года Европейская комиссия наложила штрафы в размере €427,700,000 на Laboratoires Servier и пять компаний, которые производят дженерики, из-за злоупотребления Servier своим доминирующим положением на рынке, в нарушение закона Европейского союза о конкуренции. Стратегия Servier включала приобретение основного источника производства дженериков периндоприла и заключение нескольких соглашений об оплате за задержку с потенциальными конкурентами по дженерикам. [20]

Ссылки

  1. ^ «Сводка нормативных решений по АПО-периндоприл аргинину» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г.
  2. ^ "Consumer Medicine Information, GenRx Perindopril" (PDF) . Клинические ресурсы, Медицинская информация для специалистов здравоохранения . Королевский австралийский колледж врачей общей практики. Архивировано из оригинала (PDF) 2007-09-01.
  3. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 467. ISBN 9783527607495.
  4. ^ "PBS For Health Professionals". Схема фармацевтических льгот . Департамент здравоохранения и старения правительства Австралии. 2008. Архивировано из оригинала 2008-10-30 . Получено 2008-09-04 .
  5. ^ «Лекарства в системе здравоохранения». Австралийский институт здравоохранения и социального обеспечения . 2 июля 2024 г. Получено 30 сентября 2024 г.
  6. ^ abcd "Австралийский справочник по лекарственным средствам". amhonline.amh.net.au . Получено 2020-05-10 .
  7. ^ Нечесова ТА, Шепелькевич АП, Горбат ТВ и др. (Исследовательская группа НИКА) (март 2014 г.). «Эффективность приема одной таблетки периндоприла/индапамида у пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа». Высокое кровяное давление и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний . 21 (1): 63– 69. doi :10.1007/s40292-013-0036-x. PMID  24357222. S2CID  20819715.
  8. ^ Patel A, MacMahon S, Chalmers J, Neal B, Woodward M, Billot L и др. (сентябрь 2007 г.). «Влияние фиксированной комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистые и микрососудистые исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (исследование ADVANCE): рандомизированное контролируемое исследование». Lancet . 370 (9590): 829– 840. doi :10.1016/s0140-6736(07)61303-8. PMID  17765963. S2CID  21153924.
  9. ^ ab PROGRESS Collaborative Group (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное исследование режима снижения кровяного давления на основе периндоприла среди 6105 человек с предыдущим инсультом или транзиторной ишемической атакой». Lancet . 2001 29 сентября. 358 (9287): 1033– 1041. doi :10.1016/s0140-6736(01)06178-5. PMID  11589932. S2CID  10053225.
  10. ^ PATS Collaborating Group (сентябрь 1995 г.). «Исследование антигипертензивного лечения после инсульта. Предварительный результат». Chinese Medical Journal . 108 (9): 710–717 . PMID  8575241.
  11. ^ Beckett NS, Peters R, Fletcher AE, Staessen JA, Liu L, Dumitrascu D, et al. (Май 2008). «Лечение гипертонии у пациентов в возрасте 80 лет и старше». The New England Journal of Medicine . 358 (18): 1887– 1898. doi : 10.1056/NEJMoa0801369 . PMID  18378519.
  12. ^ Dahlöf B, Sever PS, Poulter NR, Wedel H, Beevers DG, Caulfield M и др. (сентябрь 2005 г.). «Профилактика сердечно-сосудистых событий с помощью антигипертензивного режима амлодипина с добавлением периндоприла по мере необходимости по сравнению с атенололом с добавлением бендрофлуметиазида по мере необходимости в англо-скандинавском исследовании кардиологических исходов — группа снижения кровяного давления (ASCOT-BPLA): многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Lancet . 366 (9489): 895–906 . doi :10.1016/S0140-6736(05)67185-1. PMID  16154016. S2CID  26084146.
  13. ^ "Клиническая информация и рекомендации по гипертонии". Фонд сердца . Австралия. Архивировано из оригинала 2020-05-14 . Получено 2020-05-10 .
  14. ^ Perkovic V, Ninomiya T, Arima H, Gallagher M, Jardine M, Cass A и др. (октябрь 2007 г.). «Хроническая болезнь почек, сердечно-сосудистые события и эффекты снижения артериального давления на основе периндоприла: данные исследования PROGRESS». Журнал Американского общества нефрологии . 18 (10): 2766– 2772. doi : 10.1681/ASN.2007020256 . PMID  17804673.
  15. ^ ab Xie X, Liu Y, Perkovic V, Li X, Ninomiya T, Hou W и др. (май 2016 г.). «Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы и исходы со стороны почек и сердечно-сосудистой системы у пациентов с ХБП: метаанализ рандомизированных клинических испытаний с использованием байесовского сетевого подхода». Американский журнал почечных заболеваний . 67 (5): 728– 741. doi : 10.1053/j.ajkd.2015.10.011 . PMID  26597926.
  16. ^ Liu Y, Ma X, Zheng J, Jia J, Yan T (июнь 2017 г.). «Влияние ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина на сердечно-сосудистые события и остаточную функцию почек у пациентов на диализе: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». BMC Nephrology . 18 (1): 206. doi : 10.1186/s12882-017-0605-7 . PMC 5493067 . PMID  28666408. 
  17. ^ Garlo KG, Bates DW, Seger DL, Fiskio JM, Charytan DM (ноябрь 2018 г.). «Связь изменений уровней креатинина и калия после начала приема ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с посещениями отделения неотложной помощи, госпитализациями и смертностью у лиц с хронической болезнью почек». JAMA Network Open . 1 (7): e183874. doi :10.1001/jamanetworkopen.2018.3874. PMC 6324397. PMID 30646338  . 
  18. ^ Ohkuma T, Jun M, Rodgers A, Cooper ME, Glasziou P, Hamet P и др. (январь 2019 г.). «Острое повышение уровня креатинина в сыворотке после начала терапии на основе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и влияние ее продолжения на основные клинические исходы при сахарном диабете 2 типа». Гипертензия . 73 (1): 84– 91. doi :10.1161/HYPERTENSIONAHA.118.12060. hdl : 10044/1/66141 . PMID  30571562. S2CID  58547523.
  19. ^ Bahl VK, Jadhav UM, Thacker HP. Лечение гипертонии с помощью фиксированной комбинации периндоприла и амлодипина в повседневной клинической практике: результаты проспективного, наблюдательного, многоцентрового исследования STRONG. Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов 22 мая 2009 г.; 9 (3): 135-42 Текст ссылки Архивировано 07.07.2011 в Wayback Machine
  20. ^ "Антимонопольное законодательство: Комиссия оштрафовала Servier и пять компаний-производителей дженериков за ограничение выхода на рынок более дешевых версий сердечно-сосудистых препаратов". Европейская комиссия . 9 июля 2014 г.

Дальнейшее чтение

  • Wang JG, Pimenta E, Chwallek F (2014). «Сравнительный обзор преимуществ телмисартана и периндоприла в снижении артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний». Сосудистое здоровье и управление рисками . 10 : 189–200 . doi : 10.2147/VHRM.S59429 . PMC  3983078. PMID  24741317 .
  • Shirley M, McCormack PL (октябрь 2015 г.). «Периндоприл/амлодипин (Prestalia(®)): обзор при гипертонии». American Journal of Cardiovascular Drugs . 15 (5): 363– 370. doi :10.1007/s40256-015-0144-1. PMID  26341621. S2CID  40807688.
  • Bertrand ME, Vlachopoulos C, Mourad JJ (август 2016 г.). «Тройная комбинированная терапия для глобального сердечно-сосудистого риска: аторвастатин, периндоприл и амлодипин». American Journal of Cardiovascular Drugs . 16 (4): 241– 253. doi :10.1007/s40256-016-0175-2. PMID  27256435. S2CID  13318472.
  • Ancion A, Tridetti J, Nguyen Trung ML, Oury C, Lancellotti P (декабрь 2019 г.). «Обзор роли брадикинина и оксида азота в кардиопротекторном действии ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента: фокус на периндоприл». Кардиология и терапия . 8 (2): 179– 191. doi :10.1007/s40119-019-00150-w. PMC 6828891.  PMID 31578675  .

Медиа, связанные с Периндоприлом на Wikimedia Commons

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Периндоприл&oldid=1269247609"