ПФ-00446687

ПФ-00446687
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (3 R ,4 R ,5 S )-1-([(3 S ,4 R )-1-трет-бутил-4-(2,4-дифторфенил)пирролидин-3-ил]карбонил)-3,5-диметил-4-фенилпиперидин-4-ол;
Номер CAS	862281-92-3 И;
CID PubChem	11328898;
ChemSpider	24669573;
УНИИ	63P236Z73I;
Химические и физические данные
Формула	С28Н36Ф2Н2О2
Молярная масса	470,605 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ С[С@@Н]1CN(С[С@@Н]([С@]1(с2ccccc2)O)С)С(=O)[С@@Н]3CN(С[С@Н]3c4ccc(cc4F)F)С(С)(С)С;
	ИнЧи InChI=1S/C28H36F2N2O2/c1-18-14-31(15-19(2)28(18,34)20-9-7-6-8-10-20)26(33)24-17-32(27(3,4)5)16-23(24)22-12-11-21(29)13-25(22)30/h6-13,18-19,23-24,34H,14-17H2,1-5H3/t18-,19+,23-,24+,28-/m0/s1; Ключ:WHPJOAUPIZDJNX-AGGGUQDCSA-N;

Экспериментальный препарат для лечения эректильной дисфункции

PF-00446687 — препарат, разработанный компанией Pfizer для лечения эректильной дисфункции , представляющий собой непептидный агонист, селективный для меланокортинового рецептора подтипа MC _4. Он оказался активным в предварительных испытаниях на людях , при этом доза 200 мг имела такую же эффективность, как и 100 мг силденафила , хотя более низкие дозы были неэффективны.

Исследовать

Хотя неясно, будет ли сам PF-00446687 достаточно мощным и эффективным, чтобы разрабатываться для медицинского применения, он продемонстрировал, что избирательное воздействие на подтип MC ₄ может вызывать афродизиакальные эффекты, аналогичные более старым неселективным агонистам меланокортиновых рецепторов на основе пептидов, таким как меланотан II и бремеланотид , без побочных эффектов, вызванных действием на другие подтипы меланокортиновых рецепторов. ^[1]^[2]

Смотрите также

Ссылки

^ US 7649002, Calabrese A, Fradet D, Hepworth D, Lansdell M, "Фармацевтически активные соединения.", опубликовано 11 августа 2005 г., передано Pfizer Inc.
^ Lansdell MI, Hepworth D, Calabrese A, Brown AD, Blagg J, Burring DJ и др. (апрель 2010 г.). «Открытие селективного агониста рецептора меланокортина-4 с малой молекулой, эффективного в пилотном исследовании сексуальной дисфункции у людей». Journal of Medicinal Chemistry . 53 (8): 3183–97. doi :10.1021/jm9017866. PMID 20329799.

Внешние ссылки

Клиническое исследование Prosolution Plus

Эта статья о препаратах, относящихся к мочеполовой системе, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] US 7649002, Calabrese A, Fradet D, Hepworth D, Lansdell M, "Фармацевтически активные соединения.", опубликовано 11 августа 2005 г., передано Pfizer Inc.

[2] Lansdell MI, Hepworth D, Calabrese A, Brown AD, Blagg J, Burring DJ и др. (апрель 2010 г.). «Открытие селективного агониста рецептора меланокортина-4 с малой молекулой, эффективного в пилотном исследовании сексуальной дисфункции у людей». Journal of Medicinal Chemistry . 53 (8): 3183–97. doi :10.1021/jm9017866. PMID 20329799.

Идентификаторы

Название ИЮПАК (3 R ,4 R ,5 S )-1-([(3 S ,4 R )-1-трет-бутил-4-(2,4-дифторфенил)пирролидин-3-ил]карбонил)-3,5-диметил-4-фенилпиперидин-4-ол
Номер CAS	862281-92-3^И
CID PubChem	11328898
ChemSpider	24669573
УНИИ	63P236Z73I
Химические и физические данные
Формула	С28Н36Ф2Н2О2
Молярная масса	470,605 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ С[С@@Н]1CN(С[С@@Н]([С@]1(с2ccccc2)O)С)С(=O)[С@@Н]3CN(С[С@Н]3c4ccc(cc4F)F)С(С)(С)С
ИнЧи InChI=1S/C28H36F2N2O2/c1-18-14-31(15-19(2)28(18,34)20-9-7-6-8-10-20)26(33)24-17-32(27(3,4)5)16-23(24)22-12-11-21(29)13-25(22)30/h6-13,18-19,23-24,34H,14-17H2,1-5H3/t18-,19+,23-,24+,28-/m0/s1 Ключ:WHPJOAUPIZDJNX-AGGGUQDCSA-N