ПД-137889

ПД-137889
Имена
Название ИЮПАК
(4aR)- N -Метил-1,2,3,4,9,9a-гексагидро-4a H -флуорен-4a-амин
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ChemSpider
  • 8279807
CID PubChem
  • 10104280
УНИИ
  • 2KU62QB3UM проверятьИ
  • DTXSID101337144
  • InChI=1S/C14H19N/c1-15-14-9-5-4-7-12(14)10-11-6-2-3-8-13(11)14/h2-3,6,8,12,15H,4-5,7,9-10H2,1H3
    Ключ: KQLIVVYSTDBTMZ-UHFFFAOYSA-N
  • c12c(cccc1)C3(NC)CCCCC3C2
Характеристики
С 14 Н 19 Н
Молярная масса201,313  г·моль −1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
Химическое соединение

PD-137889 ( N- метилгексагидрофлуоренамин ) — это химическое соединение, которое активно как антагонист рецептора NMDA в центральной нервной системе, примерно в 30 раз сильнее «флагманского» препарата своего класса, кетамина , [1] и заменяет фенциклидин в исследованиях на животных. [2] [3] [4] Связывание Ki [ 3 H]TCP [a] = 27  нМ по сравнению с Ki кетамина = 860 нМ. [5]


Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Hays, Sheryl J.; Novak, Perry M.; Ortwine, Daniel F.; Bigge, Christopher F.; Colbry, Norman L.; Johnson, Graham; Lescosky, Leonard J.; Malone, Thomas C.; Michael, Andre (1993). «Синтез и фармакологическая оценка гексагидрофлуоренаминов как неконкурентных антагонистов рецептора N-метил-D-аспартата». J Med Chem . 36 (6): 654–70 . doi :10.1021/jm00058a002. PMID  8459395.
  2. ^ Николсон, Кэтрин Л.; Балстер, Роберт Л. (2003). «Оценка эффектов фенциклидин-подобных дискриминантных стимулов новых блокаторов каналов NMDA у крыс». Психофармакология . 170 (2): 215– 224. doi :10.1007/s00213-003-1527-6. PMID  2851738. S2CID  30803162.
  3. ^ Бигге, Кристофер Ф. (1993). «Структурные требования для разработки мощных антагонистов рецепторов n-метил-d-аспарагиновой кислоты (NMDA)». Биохимическая фармакология . 45 (8): 1547– 1561. doi :10.1016/0006-2952(93)90294-7. PMID  7683469.
  4. ^ Bigge, Christopher F.; Malone, Thomas C. (1993). «Обзор: агонисты, антагонисты и модуляторы подтипов N-метил-D-аспарагиновой кислоты (NMDA) и α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропановой кислоты (AMPA) рецепторов глутамата». Current Opinion on Therapeutic Patents . 3 (7): 951– 989. doi :10.1517/13543776.3.7.951.
  5. ^ Полициклические производные амина, полезные в качестве цереброваскулярных агентов. Архивировано 03.02.2018 в патенте США Wayback Machine ; Coughenour и др. Семейный идентификатор: 22686445. Заявка № 07/186,834.
  1. ^ [ 3 H]N-[1-(2-тиенил)циклогекс-ил]пиперидин


Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=PD-137889&oldid=1251742544"