PD-137889 ( N- метилгексагидрофлуоренамин ) — это химическое соединение, которое активно как антагонист рецептора NMDA в центральной нервной системе, примерно в 30 раз сильнее «флагманского» препарата своего класса, кетамина , [1] и заменяет фенциклидин в исследованиях на животных. [2] [3] [4] Связывание Ki [ 3 H]TCP [a] = 27 нМ по сравнению с Ki кетамина = 860 нМ. [5]
^ Hays, Sheryl J.; Novak, Perry M.; Ortwine, Daniel F.; Bigge, Christopher F.; Colbry, Norman L.; Johnson, Graham; Lescosky, Leonard J.; Malone, Thomas C.; Michael, Andre (1993). «Синтез и фармакологическая оценка гексагидрофлуоренаминов как неконкурентных антагонистов рецептора N-метил-D-аспартата». J Med Chem . 36 (6): 654–70 . doi :10.1021/jm00058a002. PMID 8459395.
^ Николсон, Кэтрин Л.; Балстер, Роберт Л. (2003). «Оценка эффектов фенциклидин-подобных дискриминантных стимулов новых блокаторов каналов NMDA у крыс». Психофармакология . 170 (2): 215– 224. doi :10.1007/s00213-003-1527-6. PMID 2851738. S2CID 30803162.
^ Бигге, Кристофер Ф. (1993). «Структурные требования для разработки мощных антагонистов рецепторов n-метил-d-аспарагиновой кислоты (NMDA)». Биохимическая фармакология . 45 (8): 1547– 1561. doi :10.1016/0006-2952(93)90294-7. PMID 7683469.
^ Bigge, Christopher F.; Malone, Thomas C. (1993). «Обзор: агонисты, антагонисты и модуляторы подтипов N-метил-D-аспарагиновой кислоты (NMDA) и α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропановой кислоты (AMPA) рецепторов глутамата». Current Opinion on Therapeutic Patents . 3 (7): 951– 989. doi :10.1517/13543776.3.7.951.