Окспренолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Категория беременности |
|
| Пути введения | Через рот |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 20-70% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 1-2 часа |
| Выделение | Почки молочные (у самок, дающих молоко) |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.026.598 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С15Н23НО3 |
| Молярная масса | 265,353 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Oxprenolol (торговые марки Trasacor , Trasicor , Coretal , Laracor , Slow-Pren , Captol , Corbeton , Slow-Trasicor , Tevacor , Trasitensin , Trasidex ) — неселективный бета-блокатор с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Используется для лечения стенокардии , нарушений сердечного ритма и высокого кровяного давления .
Окспренолол — липофильный бета-блокатор, который легче проходит через гематоэнцефалический барьер, чем водорастворимые бета-блокаторы. Как таковой, он связан с более высокой частотой побочных эффектов, связанных с ЦНС , чем бета-блокаторы с более гидрофильными молекулами, такими как атенолол , соталол и надолол . [1]
Окспренолол является мощным бета-блокатором и ни при каких обстоятельствах не должен назначаться астматикам из-за низкого уровня бета-адренорецепторов в результате истощения из-за других лекарств от астмы, а также потому, что он может вызвать необратимую, часто фатальную, недостаточность дыхательных путей и воспаление. [2]
Фармакология
Фармакодинамика
Окспренолол является бета-блокатором . Кроме того, было обнаружено, что он действует как антагонист серотониновых рецепторов 5-HT 1A и 5-HT 1B с соответствующими значениями Ki 94,2 нМ и 642 нМ в мозговой ткани крыс. [ 3]
Химия
Стереохимия
Окспренолол — хиральное соединение, бета-блокатор, используется в виде рацемата , например, смеси 1:1 ( R )-(+)-окспренолола и ( S )-(–)-окспренолола. Аналитические методы ( ВЭЖХ ) для разделения и количественного определения ( R )-(+)-окспренолола и ( S )-(–)-окспренолола в моче и в фармацевтических составах описаны в литературе. [4]
-Oxoprenolol_Structural_Formulae_V.2.svg/1280px-(%C2%B1)-Oxoprenolol_Structural_Formulae_V.2.svg.png)
-Oxoprenolol_Structural_Formulae_V.2.svg){kind=link}
Ссылки
- ^ McDevitt DG (декабрь 1987 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы». European Heart Journal . 8. 8 Suppl M: 9–14. doi :10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9. PMID 2897304.
- ^ Уильямс IP, Миллард FJ (февраль 1980 г.). «Тяжелая астма после непреднамеренного приема окспренолола». Thorax . 35 (2): 160. doi :10.1136/thx.35.2.160. PMC 471246 . PMID 7376124.
- ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (январь 1993). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярного полевого анализа сродства бета-адренорецепторных блокаторов к рецепторам 5-HT1A и 5-HT1B». European Journal of Pharmacology . 244 (1): 77–87. doi :10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
- ^ Абунассиф МА, Хефнави ММ, Мостафа ГА (2011). «Разделение и количественное определение окспренолола в моче и фармацевтических составах методом ВЭЖХ с использованием ИК-анализатора Chiralpak и УФ-детектирования». Monatshefte für Chemie - Chemical Monthly . 143 (3): 365–371. doi :10.1007/s00706-011-0605-4. S2CID 95959906.
