Отилония бромид

Отилония бромид
Клинические данные
Торговые наименования	Спазмоктил 40, Доралин
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	A03AB06 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N,N -диэтил- N -метил-2-(4-[2-(октилокси)бензамидо]бензоилокси)этанаминий бромид;
Номер CAS	26095-59-0 И;
CID PubChem	72092;
ChemSpider	65077 Н;
УНИИ	21HN3N72PV;
КЕГГ	Д07083 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID0046357;
Информационная карта ECHA	100.043.128
Химические и физические данные
Формула	С29Н43БрN2О4
Молярная масса	563,577 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CCCCOC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)OCC[N+](C)(CC)CC.[Br-];
	ИнЧи InChI=1S/C29H42N2O4.BrH/c1-5-8-9-10-11-14-22-34-27-16-13-12-15-26(27)28(32)30-25-19 -17-24(18-20-25)29(33)35-23-21-31(4,6-2)7-3;/ч12-13,15-20Н,5-11,14,21- 23H2,1-4H3;1H Н; Ключ:VWZPIJGXYWHBOW-UHFFFAOYSA-N Н;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Отилония бромид , продаваемый под торговым названием Спазмомен , среди прочего, является антимускариновым и блокатором кальциевых каналов, используемым для облегчения спазматической боли в кишечнике, особенно при синдроме раздраженного кишечника . ^[1] Это означает, что он действует непосредственно на кишечник, расслабляя его мелкие мышцы, что приводит к облегчению спазмов и, следовательно, уменьшению боли.

Медицинское применение

Объединенный анализ трех клинических испытаний показывает, что отилоний более эффективен, чем плацебо, при лечении синдрома раздраженного кишечника. ^[2]

Фармакология

Отилиний связывается как с мускариновыми рецепторами , так и с рецепторами тахикинина NK _2.^[3] Было показано, что он ингибирует кальциевые каналы L-типа и T-типа , действия, которые могут способствовать или определять его эффекты в кишечнике. ^[4]^[5]

При пероральном приеме очень малая часть препарата всасывается в организм ^[6], что означает, что большая часть его действия ограничивается желудочно-кишечным трактом.

Ссылки

^ "Dismox" (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 года.
^ Clavé P, Tack J (март 2017 г.). «Эффективность отилония бромида при синдроме раздраженного кишечника: объединенный анализ». Therapeutic Advances in Gastroenterology . 10 (3): 311–322. doi :10.1177/1756283X16681708. PMC 5305018. PMID 28246548 .
^ Эванджелиста С. (1999). «Отилония бромид: селективный спазмолитик для желудочно-кишечного тракта». Журнал международных медицинских исследований . 27 (5): 207–22. doi : 10.1177/030006059902700501 . PMID 10689627.
^ Martin MT, Hove-Madsen L, Jimenez M (апрель 2004 г.). «Отилония бромид ингибирует мышечные сокращения через кальциевые каналы L-типа в толстой кишке крысы». Neurogastroenterology and Motility . 16 (2): 175–83. doi :10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x. PMID 15086871. S2CID 7315438.
^ Strege PR, Sha L, Beyder A, Bernard CE, Perez-Reyes E, Evangelista S, et al. (Май 2010). "Модуляция Ca(2+) каналов T-типа бромидом отилония". American Journal of Physiology. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 298 (5): G706-13. doi :10.1152/ajpgi.00437.2009. PMC 2867415. PMID 20203058 .
^ Shin BS, Kim JJ, Kim J, Hu SK, Kim HJ, Hong SH и др. (январь 2008 г.). «Пероральная биодоступность и энтерогепатическая рециркуляция отилония бромида у крыс». Архивы фармацевтических исследований . 31 (1): 117–24. doi :10.1007/s12272-008-1129-2. PMID 18277617. S2CID 25727036.

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] "Dismox" (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 года.

[2] Clavé P, Tack J (март 2017 г.). «Эффективность отилония бромида при синдроме раздраженного кишечника: объединенный анализ». Therapeutic Advances in Gastroenterology . 10 (3): 311–322. doi :10.1177/1756283X16681708. PMC 5305018. PMID 28246548 .

[3] Эванджелиста С. (1999). «Отилония бромид: селективный спазмолитик для желудочно-кишечного тракта». Журнал международных медицинских исследований . 27 (5): 207–22. doi : 10.1177/030006059902700501 . PMID 10689627.

[4] Martin MT, Hove-Madsen L, Jimenez M (апрель 2004 г.). «Отилония бромид ингибирует мышечные сокращения через кальциевые каналы L-типа в толстой кишке крысы». Neurogastroenterology and Motility . 16 (2): 175–83. doi :10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x. PMID 15086871. S2CID 7315438.

[5] Strege PR, Sha L, Beyder A, Bernard CE, Perez-Reyes E, Evangelista S, et al. (Май 2010). "Модуляция Ca(2+) каналов T-типа бромидом отилония". American Journal of Physiology. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 298 (5): G706-13. doi :10.1152/ajpgi.00437.2009. PMC 2867415. PMID 20203058 .

[6] Shin BS, Kim JJ, Kim J, Hu SK, Kim HJ, Hong SH и др. (январь 2008 г.). «Пероральная биодоступность и энтерогепатическая рециркуляция отилония бромида у крыс». Архивы фармацевтических исследований . 31 (1): 117–24. doi :10.1007/s12272-008-1129-2. PMID 18277617. S2CID 25727036.