Наратриптан

Наратриптан
Клинические данные
Торговые наименования	Амерге, Нарамиг, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а601083
; Категория беременности	AU : B3; ;
Пути ; введения	Оральный
код АТС	N02CC02 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (Только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Биодоступность	74%
Метаболизм	Печеночный
Период полувыведения	5-8 часов
Выделение	Почечный
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N -метил-2-[3-(1-метилпиперидин-4-ил)-1 H -индол-5-ил]этансульфонамид;
Номер CAS	121679-13-8 И;
CID PubChem	4440;
ИУФАР/БПС	45;
DrugBank	DB00952 И;
ChemSpider	4287 И;
УНИИ	QX3KXL1ZA2;
КЕГГ	Д08255 И;
ХЭБИ	ЧЕБИ:7478 И;
ChEMBL	ChEMBL1278 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID7023354;
Информационная карта ECHA	100.121.501
Химические и физические данные
Формула	С17Н25Н3О2S
Молярная масса	335,47 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ O=S(=O)(NC)CCc3ccc1c(c(c[nH]1)C2CCN(C)CC2)c3;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C17H25N3O2S/c1-18-23(21,22)10-7-13-3-4-17-15(11-13)16 (12-19-17)14-5-8-20(2)9-6-14/ч3-4,11-12,14,18-19Н,5-10Н2,1-2Н3 И; Ключ:AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Наратриптан (торговые названия включают Amerge ) — это триптановый препарат, выпускаемый компанией GlaxoSmithKline и используемый для лечения мигрени . Это селективный агонист подтипа рецепторов 5 -HT ₁ .

Он был запатентован в 1987 году и одобрен для медицинского применения в 1997 году. ^[1]

Медицинское применение

Наратриптан используется для лечения острых приступов мигрени и симптомов мигрени, включая сильные пульсирующие головные боли, которые иногда сопровождаются тошнотой и чувствительностью к звуку или свету. ^[2]

Эффективность

Метаанализ 53 клинических испытаний показал, что все триптаны эффективны для лечения мигрени в рекомендуемых дозах и что наратриптан, хотя и менее эффективен, чем суматриптан и ризатриптан, был более эффективен, чем плацебо, в уменьшении симптомов мигрени через два часа ^[3] , а эффективность была продемонстрирована почти у двух третей субъектов через четыре часа лечения. ^[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты аналогичны таковым у других триптановых препаратов, при этом частота побочных эффектов, как сообщается, ниже, чем у суматриптана, и побочные эффекты возникают редко, за исключением случаев, когда дозировка превышает 2,5 мг. ^[5]^[6] Риск побочных эффектов триптана также в целом низок, согласно систематическому обзору. ^[7] Побочные эффекты включают: ощущение тепла/жара, головокружение, сонливость , покалывание в руках или ногах , тошноту, сухость во рту и неустойчивость, боль/давление в груди, боль/давление в горле, необычно быстрый/медленный/нерегулярный пульс и изменения психики/настроения. ^[6] Покалывание и тяжесть, а также ощущение тепла/жара характерны для селективных агонистов 5-HT _1.^[6]

Механизм действия

Причины мигрени до конца не изучены; однако считается, что эффективность наратриптанов и других триптанов обусловлена их активностью в качестве агонистов 5-HT (серотонина) . Биологический и фармакокинетический профиль наратриптана значительно отличается от суматриптана. ^[6]

Общество и культура

В Соединенных Штатах Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило наратриптан 11 февраля 1998 года. ^[8] Он был защищен патентом США № 4997841 ; FDA указывает, что срок действия патента истекает 7 июля 2010 года. ^[8]^[9]

В июле 2010 года, в связи с истечением срока действия патента, несколько производителей лекарственных средств, включая Roxane Labs ^[10] , Sandoz ^[11] и Teva Pharmaceuticals ^[12] , объявили о запуске дженериков препарата Наратриптан.

Препарат продолжал быть защищен европейским патентом 0303507 в Германии, Испании, Франции и Великобритании до 10 марта 2012 года ^[13] и австралийским патентом 611469 в Австралии до 17 июня 2013 года ^[13]. Ранее он был защищен канадским патентом 1210968; но и Sandoz, и Teva (ранее Novopharm) предложили дженерики-эквиваленты в Канаде с момента истечения срока действия этого патента 1 декабря 2009 года ^[13].

23 декабря 2014 года в ответ на запрос Министерства здравоохранения Канады импортеры в Канаде согласились наложить карантин на импорт товаров медицинского назначения, включая дженерик Наратриптана, производимый как для Sandoz, так и для Teva, из лабораторий Dr. Reddy's в Шрикакуламе , Индия . ^[14]^[15] Поскольку Teva и Sandoz являются единственными одобренными поставщиками дженерика Наратриптана в Канаде, карантин привел к тому, что Наратриптан был включен в канадский список дефицитных лекарств. ^[16]

Вслед за канадским карантином аналогичный карантин ввело Министерство здравоохранения Объединенных Арабских Эмиратов . ^[16]^[17]

Ссылки

^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 531. ISBN 978-3-527-60749-5.
^ "Naratriptan". Информация о препаратах Medline Plus . Национальная медицинская библиотека США . Получено 6 августа 2009 г.
^ Ferrari MD, Goadsby PJ, Roon KI, Lipton RB (октябрь 2002 г.). «Триптаны (серотонин, агонисты 5-HT1B/1D) при мигрени: подробные результаты и методы метаанализа 53 исследований». Cephalalgia: An International Journal of Headache . 22 (8): 633–58 . doi :10.1046/j.1468-2982.2002.00404.x. PMID 12383060. S2CID 2368571.
^ Havanka H, Dahlöf C, Pop PH, Diener HC, Winter P, Whitehouse H и др. (S2WB2004 Study Group) (август 2000 г.). «Эффективность таблеток наратриптана при остром лечении мигрени: исследование с диапазоном доз». Clinical Therapeutics . 22 (8): 970– 80. doi :10.1016/S0149-2918(00)80068-5. PMID 10972633.
^ Massiou H (2001). «Наратриптан». Current Medical Research and Opinion . 17 (1): 51– 53. doi :10.1185/0300799039117016. ISSN 1473-4877. PMID 12463278. S2CID 219185675.
^ abcd Mathew NT (май 1999). «Naratriptan: a review». Expert Opinion on Investigational Drugs . 8 (5): 687– 695. doi :10.1517/13543784.8.5.687. ISSN 1354-3784. PMID 15992123.
^ Pascual J, Mateos V, Roig C, Sanchez-Del-Rio M, Jiménez D (2007). «Продаваемые пероральные триптаны в остром лечении мигрени: систематический обзор эффективности и переносимости». Головная боль . 47 (8): 1152– 68. doi : 10.1111/j.1526-4610.2007.00849.x . PMID 17883520.
^ ab "Наратриптана гидрохлорид". Orange Book: Одобренные лекарственные препараты с оценками терапевтической эквивалентности . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Получено 8 сентября 2008 г.
^ US 4997841, Oxford AW, Sutina D, Owen MR, "Производные индола", выдан 5 марта 1991 г., передан Glaxo Group Ltd.
^ DeArment A (2010-07-09). "Roxane запускает дженерик Amerge, Arimidex". Drug Store News . Получено 2010-07-23 .
^ DeArment A (2010-07-12). "Sandoz запускает дженерик Amerge". Drug Store News . Получено 2010-07-23 .
^ DeArment A (2010-07-14). "Teva запускает дженерик Amerge". Drug Store News . Получено 2010-07-23 .
^ abc Oh D (июнь 2010 г.). "В фокусе препарат: Наратриптан". GenericsWeb . Архивировано из оригинала 2017-01-06 . Получено 2010-12-15 .
^ «Продукты здравоохранения, помещенные на карантин с двух индийских площадок». Министерство здравоохранения Канады . Правительство Канады. 24 декабря 2014 г. Получено 14 сентября 2017 г.
^ "Продукты здравоохранения помещены на карантин с двух объектов в Индии, поскольку Министерство здравоохранения Канады оценивает проблемы с целостностью данных". Отзывы и предупреждения о безопасности . Министерство здравоохранения Канады. 23 декабря 2014 г. Получено 14 сентября 2017 г.
^ ab "Крупнейший завод API доктора Редди, возможно, станет следующим, кому запретят экспортировать в США". PharmaCompass . LePro PharmaCompass OPC Private Limited. 30 марта 2015 г. Получено 14 сентября 2017 г.
^ «Остановить импорт и распространение медицинской продукции, производимой лабораториями доктора Редди в Шрикакуламе, Индия и лабораториями IPCA в Питхампуре». Управление здравоохранения – Абу-Даби (HAAD) . Циркуляр № HRD/017/15. Министерство здравоохранения Объединенных Арабских Эмиратов. 19 февраля 2015 г. Архивировано из оригинала 15 сентября 2017 г. Получено 14 сентября 2017 г.

[Fis2006-1] Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 531. ISBN 978-3-527-60749-5.

[medline-2] "Naratriptan". Информация о препаратах Medline Plus . Национальная медицинская библиотека США . Получено 6 августа 2009 г.

[ferrari-3] Ferrari MD, Goadsby PJ, Roon KI, Lipton RB (октябрь 2002 г.). «Триптаны (серотонин, агонисты 5-HT1B/1D) при мигрени: подробные результаты и методы метаанализа 53 исследований». Cephalalgia: An International Journal of Headache . 22 (8): 633–58 . doi :10.1046/j.1468-2982.2002.00404.x. PMID 12383060. S2CID 2368571.

[havanka-4] Havanka H, Dahlöf C, Pop PH, Diener HC, Winter P, Whitehouse H и др. (S2WB2004 Study Group) (август 2000 г.). «Эффективность таблеток наратриптана при остром лечении мигрени: исследование с диапазоном доз». Clinical Therapeutics . 22 (8): 970– 80. doi :10.1016/S0149-2918(00)80068-5. PMID 10972633.

[5] Massiou H (2001). «Наратриптан». Current Medical Research and Opinion . 17 (1): 51– 53. doi :10.1185/0300799039117016. ISSN 1473-4877. PMID 12463278. S2CID 219185675.

[:0-6] Mathew NT (май 1999). «Naratriptan: a review». Expert Opinion on Investigational Drugs . 8 (5): 687– 695. doi :10.1517/13543784.8.5.687. ISSN 1354-3784. PMID 15992123.

[pmid17883520-7] Pascual J, Mateos V, Roig C, Sanchez-Del-Rio M, Jiménez D (2007). «Продаваемые пероральные триптаны в остром лечении мигрени: систематический обзор эффективности и переносимости». Головная боль . 47 (8): 1152– 68. doi : 10.1111/j.1526-4610.2007.00849.x . PMID 17883520.

[accessdata-8] "Наратриптана гидрохлорид". Orange Book: Одобренные лекарственные препараты с оценками терапевтической эквивалентности . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Получено 8 сентября 2008 г.

[9] US 4997841, Oxford AW, Sutina D, Owen MR, "Производные индола", выдан 5 марта 1991 г., передан Glaxo Group Ltd.

[10] DeArment A (2010-07-09). "Roxane запускает дженерик Amerge, Arimidex". Drug Store News . Получено 2010-07-23 .

[11] DeArment A (2010-07-12). "Sandoz запускает дженерик Amerge". Drug Store News . Получено 2010-07-23 .

[12] DeArment A (2010-07-14). "Teva запускает дженерик Amerge". Drug Store News . Получено 2010-07-23 .

[GenericsWeb-13] Oh D (июнь 2010 г.). "В фокусе препарат: Наратриптан". GenericsWeb . Архивировано из оригинала 2017-01-06 . Получено 2010-12-15 .

[14] «Продукты здравоохранения, помещенные на карантин с двух индийских площадок». Министерство здравоохранения Канады . Правительство Канады. 24 декабря 2014 г. Получено 14 сентября 2017 г.

[15] "Продукты здравоохранения помещены на карантин с двух объектов в Индии, поскольку Министерство здравоохранения Канады оценивает проблемы с целостностью данных". Отзывы и предупреждения о безопасности . Министерство здравоохранения Канады. 23 декабря 2014 г. Получено 14 сентября 2017 г.

[pharmacompass-16] "Крупнейший завод API доктора Редди, возможно, станет следующим, кому запретят экспортировать в США". PharmaCompass . LePro PharmaCompass OPC Private Limited. 30 марта 2015 г. Получено 14 сентября 2017 г.

[17] «Остановить импорт и распространение медицинской продукции, производимой лабораториями доктора Редди в Шрикакуламе, Индия и лабораториями IPCA в Питхампуре». Управление здравоохранения – Абу-Даби (HAAD) . Циркуляр № HRD/017/15. Министерство здравоохранения Объединенных Арабских Эмиратов. 19 февраля 2015 г. Архивировано из оригинала 15 сентября 2017 г. Получено 14 сентября 2017 г.