Нафоксидин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | U-11,000A; NSC-70735 |
| Пути введения | Через рот |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.222.756 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С29Н31НО2 |
| Молярная масса | 425,572 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Нафоксидин ( МННПодсказка Международное непатентованное название; кодовые названия разработки U-11,000A ) или нафоксидина гидрохлорид ( USANПодсказка Соединенные Штаты Принятое название) — нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) или частичный антиэстроген трифенилэтиленовой группы , который был разработан для лечения запущенного рака молочной железы компанией Upjohn в 1970-х годах, но никогда не выпускался на рынок. [1] [2] [3] Он был разработан примерно в то же время, что и тамоксифен и кломифен , которые также являются производными трифенилэтилена. [2] Первоначально препарат был синтезирован программой контроля фертильности в Upjohn как посткоитальный контрацептив , но впоследствии был перепрофилирован для лечения рака молочной железы. [4] Нафоксидин был оценен в клинических испытаниях при лечении рака молочной железы и оказался эффективным. [5] [6] Однако он вызывал побочные эффекты , включая ихтиоз , частичную потерю волос и фототоксичность кожи почти у всех пациентов, [5] и это привело к прекращению его разработки. [4] [7]
Нафоксидин – это лиганд эстрогеновых рецепторов длительного действия , удерживающийся в ядре в течение 24–48 часов и более. [8]
| Антиэстроген | Дозировка | Годы) | Скорость отклика | Побочные эффекты |
|---|---|---|---|---|
| Этамокситрифетол | 500–4500 мг/день | 1960 | 25% | Острые психотические эпизоды |
| Кломифен | 100–300 мг/день | 1964–1974 | 34% | Риски катаракты |
| Нафоксидин | 180–240 мг/день | 1976 | 31% | Катаракта , ихтиоз , светобоязнь |
| Тамоксифен | 20–40 мг/день | 1971–1973 | 31% | Транзиторная тромбоцитопения а |
| Сноски: a = «Особым преимуществом этого препарата является низкая частота возникновения неприятных побочных эффектов (25)». «Побочные эффекты обычно были незначительными (26)». Источники: [9] [10] | ||||
Ссылки
- ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 848–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ ab Craig JV, Furr BJ (5 февраля 2010 г.). Гормональная терапия при раке груди и простаты. Springer Science & Business Media. стр. 95–96 . ISBN 978-1-59259-152-7.
- ^ Вебер ГФ (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака. Springer. стр. 361–. ISBN 978-3-319-13278-5.
- ^ ab McDaniel RE, Maximov PY, Jordan VC (2013). «Эстроген-опосредованные механизмы контроля роста и апоптоза клеток рака молочной железы: история успеха трансляционного исследования». Витамины и гормоны . 93 : 1– 49. doi : 10.1016/B978-0-12-416673-8.00007-1. PMID 23810002.
- ^ ab Коелинг Беннинк Х.Дж., Верховен С., Дутман А.Е., Тийссен Дж. (январь 2017 г.). «Использование высоких доз эстрогенов для лечения рака молочной железы». Матуритас . 95 : 11–23 . doi : 10.1016/j.maturitas.2016.10.010 . ПМИД 27889048.
- ^ Steinbaum FL, De Jager RL, Krakoff IH (1978). «Клиническое исследование нафоксидина при запущенном раке молочной железы». Medical and Pediatric Oncology . 4 (2): 123– 126. doi :10.1002/mpo.2950040207. PMID 661750.
- ^ Лупулеску А. (24 октября 1990 г.). Гормоны и витамины в лечении рака. CRC Press. стр. 95–. ISBN 978-0-8493-5973-6.
- ^ Hammond CB, Maxson WS (январь 1982). «Современное состояние эстрогеновой терапии при менопаузе». Fertility and Sterility . 37 (1): 5–25 . doi :10.1016/S0015-0282(16)45970-4. PMID 6277697.
- ^ Jensen EV, Jordan VC (июнь 2003 г.). «Рецептор эстрогена: модель для молекулярной медицины». Clin. Cancer Res . 9 (6): 1980– 9. PMID 12796359.
- ^ Howell A, Jordan VC (2013). «Вспомогательная антигормональная терапия». В Craig JV (ред.). Действие эстрогена, селективные модуляторы рецепторов эстрогена и здоровье женщин: прогресс и перспективы. World Scientific. стр. 229–254 . doi :10.1142/9781848169586_0010. ISBN 978-1-84816-959-3.
