Молидустат

Молидустат
Клинические данные
Торговые наименования	Варензин-CA1
Другие имена	Бухта 85-3934
Пути ; введения	Через рот
код АТС	Никто;
Правовой статус
Правовой статус	США : только ℞ ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-(6-морфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-(триазол-1-ил)-1 H -пиразол-3-он;
Номер CAS	1154028-82-6; 1375799-59-9;
CID PubChem	59603622;
DrugBank	DB15642; DBSALT002944;
ChemSpider	30922476; 32699298;
УНИИ	9JH486CZ13; CI0NE7C96T;
КЕГГ	Д12122;
ChEMBL	ChEMBL3646118;
PDB-лиганд	A1H ( PDBe , RCSB PDB );
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID80151089;
Информационная карта ECHA	100.248.923
Химические и физические данные
Формула	С13Н14Н8О2
Молярная масса	314,309 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4;
	ИнЧи InChI=1S/C13H14N8O2/c22-13-10(20-2-1-16-18-20)8-17-21(13)12-7-11(14-9-15-12)19-3-5-23-6-4-19/h1-2,7-9,17H,3-6H2; Ключ:IJMBOKOTALXLKS-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Молидустат — это препарат, который действует как ингибитор HIF пролилгидроксилазы и тем самым увеличивает эндогенную выработку эритропоэтина , который стимулирует выработку гемоглобина и эритроцитов . Он находится в III фазе клинических испытаний для лечения анемии , вызванной хроническим заболеванием почек . ^[2]^[3] Из-за его потенциального применения в спортивном допинге , он также был включен в скрининг для препаратов, повышающих производительность . ^[4]

Ветеринарное применение

Молидустат показан для контроля нерегенеративной анемии, связанной с хроническим заболеванием почек у кошек . ^[1]^[5]Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) условно одобрило его в мае 2023 года. ^[5]

Обоснованное ожидание эффективности Молидустата было оценено в исследовании, проведенном в два этапа. ^[5] Первая фаза включала многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое полевое исследование эффективности и безопасности. ^[5] Вторая фаза была открытым, необязательным продолжением полевого исследования. ^[5] В исследовании приняли участие 23 кошки в возрасте от 4 до 17 лет разных пород или помесей пород с диагнозом нерегенеративная анемия, связанная с ХБП. ^[5] FDA предоставило условное одобрение Варензина-CA1 компании Elanco US Inc. ^[5]

Ссылки

^ ab "Архивная копия". Архивировано из оригинала 2023-05-02 . Получено 2023-05-02 .{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия как заголовок ( ссылка )
^ Flamme I, Oehme F, Ellinghaus P, Jeske M, Keldenich J, Suchs U (2014). «Имитация гипоксии для лечения анемии: стабилизатор HIF BAY 85-3934 (Molidustat) стимулирует выработку эритропоэтина без гипертензивных эффектов». PLOS ONE . 9 (11): e111838. Bibcode :2014PLoSO...9k1838F. doi : 10.1371/journal.pone.0111838 . PMC 4230943 . PMID 25392999.
^ Gupta N, Wish JB (июнь 2017 г.). «Ингибиторы пролилгидроксилазы фактора, индуцируемого гипоксией: потенциальное новое лечение анемии у пациентов с ХБП». Американский журнал заболеваний почек . 69 (6): 815–826. doi : 10.1053/j.ajkd.2016.12.011 . PMID 28242135.
^ Dib J, Mongongu C, Buisson C, Molina A, Schänzer W, Suchs U и др. (январь 2017 г.). «Масс-спектрометрическая характеристика препарата-кандидата на роль стабилизатора гипоксии-индуцируемого фактора (HIF) BAY 85-3934 (молидустат) и его глюкуронидированного метаболита BAY-348 и их внедрение в рутинный допинг-контроль». Drug Testing and Analysis . 9 (1): 61–67. doi :10.1002/dta.2011. PMID 27346747.
^ abcdefg «FDA условно одобрило первый препарат для лечения анемии у кошек с хронической болезнью почек». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 1 мая 2023 г. Архивировано из оригинала 1 мая 2023 г. Получено 1 мая 2023 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .

Эта статья о наркотиках , касающаяся крови и кроветворных органов, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[Varenzin-CA1_FOI_Summary-1] "Архивная копия". Архивировано из оригинала 2023-05-02 . Получено 2023-05-02 .{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия как заголовок ( ссылка )

[2] Flamme I, Oehme F, Ellinghaus P, Jeske M, Keldenich J, Suchs U (2014). «Имитация гипоксии для лечения анемии: стабилизатор HIF BAY 85-3934 (Molidustat) стимулирует выработку эритропоэтина без гипертензивных эффектов». PLOS ONE . 9 (11): e111838. Bibcode :2014PLoSO...9k1838F. doi : 10.1371/journal.pone.0111838 . PMC 4230943 . PMID 25392999.

[3] Gupta N, Wish JB (июнь 2017 г.). «Ингибиторы пролилгидроксилазы фактора, индуцируемого гипоксией: потенциальное новое лечение анемии у пациентов с ХБП». Американский журнал заболеваний почек . 69 (6): 815–826. doi : 10.1053/j.ajkd.2016.12.011 . PMID 28242135.

[4] Dib J, Mongongu C, Buisson C, Molina A, Schänzer W, Suchs U и др. (январь 2017 г.). «Масс-спектрометрическая характеристика препарата-кандидата на роль стабилизатора гипоксии-индуцируемого фактора (HIF) BAY 85-3934 (молидустат) и его глюкуронидированного метаболита BAY-348 и их внедрение в рутинный допинг-контроль». Drug Testing and Analysis . 9 (1): 61–67. doi :10.1002/dta.2011. PMID 27346747.

[FDA_PR_20230501-5] «FDA условно одобрило первый препарат для лечения анемии у кошек с хронической болезнью почек». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 1 мая 2023 г. Архивировано из оригинала 1 мая 2023 г. Получено 1 мая 2023 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .