Метаксалон

Метаксалон
Клинические данные
Торговые наименования	Скелаксин
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а682010
Данные лицензии	US DailyMed : Метаксалон;
Пути ; введения	Через рот
код АТС	Никто;
Правовой статус
Правовой статус	США : только ℞ ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Неизвестный
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	9,2 ± 4,8 часа
Выделение	Почка
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 5-[(3,5-диметилфенокси)метил]-1,3-оксазолидин-2-он;
Номер CAS	1665-48-1 И;
CID PubChem	15459;
ИУФАР/БПС	7609;
DrugBank	DB00660 И;
ChemSpider	14709 И;
УНИИ	1NMA9J598Y;
КЕГГ	Д00773 И;
ChEMBL	ChEMBL1079604 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID3023269;
Информационная карта ECHA	100.015.253
Химические и физические данные
Формула	С12Н15Н3
Молярная масса	221,256 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ O=C2OC(COc1cc(cc(c1)C)C)CN2;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C12H15NO3/c1-8-3-9(2)5-10(4-8)15-7-11-6-13-12(14)16-11/h3-5,11H,6- 7H2,1-2H3,(H,13,14) И; Ключ:IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Мышечный релаксант

Метаксалон , продаваемый под торговой маркой Скелаксин , является миорелаксантом, используемым для расслабления мышц и облегчения боли, вызванной растяжениями, вывихами и другими заболеваниями опорно-двигательного аппарата. ^[1] Точный механизм его действия неизвестен, но он может быть связан с общим угнетением центральной нервной системы . ^[1] Это умеренно сильный миорелаксант с относительно низкой частотой побочных эффектов. ^[^{необходима ссылка}^]

Распространенные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, сонливость и побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), такие как головокружение, головная боль и раздражительность. ^[1]

Метаболизм метаксалона происходит с участием ферментов CYP1A2 и CYP2C19 в системе цитохрома P450 . ^{[ необходима медицинская ссылка ]} Поскольку многие лекарственные препараты метаболизируются ферментами этой системы, необходимо соблюдать осторожность при его назначении с другими лекарственными средствами, включающими систему P450, чтобы избежать взаимодействия. ^[2]

Из-за возможных побочных эффектов этот препарат считается высокорискованным для пожилых людей. ^{[ необходима медицинская ссылка ]}

Фармакокинетика

Метаксалон демонстрирует повышенную биодоступность при приеме с пищей. ^[3] В частности, в одном исследовании, по сравнению с голоданием, присутствие пищи во время приема препарата увеличивало C _max на 77,5%, AUC _0-t на 23,5% и AUC _0-∞ на 15,4%. ^[4] Метаксалон является субстратом CYP1A2 и CYP2C19 , ингибитором CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 и CYP3A , а также индуктором CYP1A2 и CYP3A4 . ^[2]

Анализ

Обзор литературы показывает, что на сегодняшний день описано очень мало методов определения метаксалона. Нироги и др. ^[4] сообщили о методе жидкостной хроматографии, сопряженном с тандемной масс-спектрометрией для количественного определения метаксалона в плазме человека. Метод ВЭЖХ, указывающий на стабильность, был представлен П. К. Саху и др. ^[5]. Метаксалон использовался в качестве внутреннего стандарта для нескольких аналитических методов. ^[6]^[7]

Ссылки

^ abcd "Таблетки Skelaxin-metaxalone". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 27 апреля 2018 г. Получено 23 октября 2020 г.
^ ab US 7378434, Du J, Roberts RH, «Продукты метаксалона, способ производства и способ применения», выдан 27 мая 2008 г., передан Takeda Pharmaceuticals USA Inc.
^ "Вкладыш в упаковку препарата Скелаксин". King Pharmaceuticals, Inc. Архивировано из оригинала 9 марта 2010 г.
^ ab Nirogi RV, Kandikere VN, Shukla M, Mudigonda K, Shrivastava W, Datla PV (май 2006 г.). «Количественное определение метаксалона в плазме человека методом жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией». Журнал аналитической токсикологии . 30 (4): 245–251. doi : 10.1093/jat/30.4.245 . PMID 16803662.
^ Sahu PK, Annapurna MM, Kumar SD (2011). «Разработка и валидация метода RP-HPLC, индицирующего стабильность, для определения метаксалона в массе и его фармацевтических составов». e-Journal of Chemistry . 8 (s1): S439–S447. doi : 10.1155/2011/645710 .
^ Mistri HN, Jangid AG, Pudage A, Gomes N, Sanyal M, Shrivastav P (июнь 2007 г.). «Высокопроизводительный метод ЖХ-МС/МС для одновременного количественного определения ламивудина, ставудина и невирапина в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках . 853 (1–2): 320–332. doi :10.1016/j.jchromb.2007.03.047. PMID 17481969.
^ Mistri HN, Jangid AG, Pudage A, Shrivastav P (март 2008 г.). «Величинский метод ВЭЖХ-ЭСИ-МС/МС для одновременного количественного определения зопиклона и его метаболитов, N-десметилзопиклона и зопиклон-N-оксида в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках . 864 (1–2): 137–148. doi :10.1016/j.jchromb.2008.02.004. PMID 18313371.

Внешние ссылки

«Метаксалон». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.

[Skelaxin_FDA_label-1] "Таблетки Skelaxin-metaxalone". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 27 апреля 2018 г. Получено 23 октября 2020 г.

[label_change_patent-2] US 7378434, Du J, Roberts RH, «Продукты метаксалона, способ производства и способ применения», выдан 27 мая 2008 г., передан Takeda Pharmaceuticals USA Inc.

[3] "Вкладыш в упаковку препарата Скелаксин". King Pharmaceuticals, Inc. Архивировано из оригинала 9 марта 2010 г.

[pmid16803662-4] Nirogi RV, Kandikere VN, Shukla M, Mudigonda K, Shrivastava W, Datla PV (май 2006 г.). «Количественное определение метаксалона в плазме человека методом жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией». Журнал аналитической токсикологии . 30 (4): 245–251. doi : 10.1093/jat/30.4.245 . PMID 16803662.

[5] Sahu PK, Annapurna MM, Kumar SD (2011). «Разработка и валидация метода RP-HPLC, индицирующего стабильность, для определения метаксалона в массе и его фармацевтических составов». e-Journal of Chemistry . 8 (s1): S439–S447. doi : 10.1155/2011/645710 .

[6] Mistri HN, Jangid AG, Pudage A, Gomes N, Sanyal M, Shrivastav P (июнь 2007 г.). «Высокопроизводительный метод ЖХ-МС/МС для одновременного количественного определения ламивудина, ставудина и невирапина в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках . 853 (1–2): 320–332. doi :10.1016/j.jchromb.2007.03.047. PMID 17481969.

[7] Mistri HN, Jangid AG, Pudage A, Shrivastav P (март 2008 г.). «Величинский метод ВЭЖХ-ЭСИ-МС/МС для одновременного количественного определения зопиклона и его метаболитов, N-десметилзопиклона и зопиклон-N-оксида в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках . 864 (1–2): 137–148. doi :10.1016/j.jchromb.2008.02.004. PMID 18313371.