Меспиренон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения | Оральный |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С25Н30О4S |
| Молярная масса | 426,57 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Меспиренон ( INN ) (кодовое название разработки ZK-94679 ), также известный как Δ 1 -15β,16β-метиленспиронолактон , является стероидным антиминералокортикоидом из группы спиролактона, связанным со спиронолактоном , который никогда не был на рынке. [1] [2] Исследования на животных показали, что он в 3,3 раза более эффективен как антиминералокортикоид по сравнению со спиронолактоном. [3] В дополнение к своим антиминералокортикоидным свойствам меспиренон также является прогестагеном , антигонадотропином и антиандрогеном . [2] [4] Он в 2-3 раза эффективнее спиронолактона как прогестаген и антигонадотропин, но его антиандрогенная активность заметно снижена и слаба (хотя все еще имеет значение) по сравнению с ним. [4] [5] Меспиренон также является мощным и специфическим ингибитором фермента 18-гидроксилазы и , таким образом, биосинтеза минералокортикоидов . [6] Препарат разрабатывался компанией Schering (теперь Bayer Schering Pharma ) и достиг фазы II клинических испытаний, но был прекращен в 1989 году. [7]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 775–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ ab Лосерт В., Биттлер Д., Бусе М., Казальс-Стензель Дж., Хабери М., Лоран Х. и др. (ноябрь 1986 г.). «Меспиренон и другие 15,16-метилен-17-спиролактоны, новый тип стероидных антагонистов альдостерона». Арцнаймиттель-Форшунг . 36 (11): 1583–1600. ПМИД 3028435.
- ^ Weindel K, Lewicka S, Vecsei P (октябрь 1991 г.). «Вмешательство C17-спиростероидов в поздние этапы биосинтеза альдостерона. Исследования структуры и активности». Arzneimittel-Forschung . 41 (10): 1082–1091 (1083). PMID 1799390.
- ^ аб Нишино Ю., Шредер Х., Эль Этреби М.Ф. (декабрь 1988 г.). «Экспериментальные исследования эндокринных побочных эффектов новых антагонистов альдостерона». Арцнаймиттель-Форшунг . 38 (12): 1800–1805. ПМИД 3245852.
- ^ Opoku J, Kalimi M, Agarwal M, Qureshi D (февраль 1991 г.). «Влияние нового антагониста минералокортикоидов меспиренона на гипертонию, вызванную альдостероном». The American Journal of Physiology . 260 (2 Pt 1): E269–E271. doi :10.1152/ajpendo.1991.260.2.E269. PMID 1996630.
- ^ Weindel K, Lewicka S, Vecsei P (сентябрь 1991 г.). «Ингибирующее действие нового антиальдостеронового соединения меспиренона на адренокортикальный стероидогенез in vitro». Arzneimittel-Forschung . 41 (9): 946–949. PMID 1796922.
- ^ Kolkhof P, Bärfacker L, Hillisch A, Haning H, Schäfer S (8 сентября 2008 г.). «Ядерные рецепторы как мишени при сердечно-сосудистых заболеваниях». В Ottow E, Weinmann H (ред.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . John Wiley & Sons. стр. 410–. ISBN 978-3-527-62330-3.
