Мелиттин
| Мелиттин | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 Мелиттин | |||||||||
| Идентификаторы | |||||||||
| Символ | Мелиттин | ||||||||
| Пфам | ПФ01372 | ||||||||
| ИнтерПро | IPR002116 | ||||||||
| СКОП2 | 2 мл / SCOPe / SUPFAM | ||||||||
| TCDB | 1.С.18 | ||||||||
| суперсемейство OPM | 151 | ||||||||
| белок ОПМ | 2млт | ||||||||
| |||||||||
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ХЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| ChemSpider |
|
| Информационная карта ECHA | 100.157.496 |
| МеШ | Мелиттен |
CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С 131 Н 229 Н 39 О 31 | |
| Молярная масса | 2846.46266 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Мелиттин является основным компонентом (40–60% от сухого веса) и основным болеутоляющим веществом яда медоносной пчелы ( Apis mellifera ) . Мелиттин представляет собой базовый пептид, состоящий из 26 аминокислот . [2]
Функция
Основная функция мелиттина как компонента пчелиного яда заключается в том, чтобы вызывать боль и разрушение тканей незваных гостей, которые угрожают улью. Однако у медоносных пчел мелиттин экспрессируется не только в ядовитой железе, но и в других тканях при заражении патогенами. Две молекулы яда, мелиттин и секапин, которые сверхэкспрессируются у медоносных пчел, инфицированных различными патогенами, возможно, указывают на роль мелиттина в иммунном ответе пчел на инфекционные заболевания . [3]
Структура
Мелиттин — это небольшой пептид без дисульфидного мостика ; N -концевая часть молекулы преимущественно гидрофобная , а C -концевая часть гидрофильная и сильно щелочная . В воде он образует тетрамер , но также может спонтанно интегрироваться в клеточные мембраны. [4]
Механизм действия
Инъекция мелиттина животным и людям вызывает ощущение боли. Он оказывает сильное поверхностное воздействие на клеточные мембраны, вызывая образование пор в эпителиальных клетках и разрушение эритроцитов . Мелиттин также активирует ноцицепторные (болевые рецепторы) клетки посредством различных механизмов. [2]
Мелиттин может открывать каналы термоноцицептора TRPV1 через метаболиты циклооксигеназы, что приводит к деполяризации клеток ноцицептора. Эффекты формирования пор в клетках вызывают высвобождение провоспалительных цитокинов. Он также активирует опосредованное рецептором, связанным с G-белком, открытие каналов транзиторного рецепторного потенциала . Наконец, мелиттин повышает экспрессию натриевых каналов Nav1.8 и Nav1.9 в клетке ноцицептора, вызывая долгосрочное срабатывание потенциала действия и ощущение боли. [2]
Мелиттин ингибирует протеинкиназу C, Ca 2+ /кальмодулин-зависимую протеинкиназу II , миозиновую легкую цепь киназы и Na + /K + -АТФазу (синаптосомальная мембрана). Мелиттин блокирует транспортные насосы, такие как Na + -K + -АТФаза и H + -K + -АТФаза. [2]
Токсичность укуса пчелы
Мелиттин является основным компонентом пчелиного яда, обусловливающим потенциальную летальность укуса пчелы, который вызывает анафилактическую реакцию у некоторых людей. [5] В местах множественных укусов возникает локальная боль, отек и покраснение кожи , а при проглатывании пчел может развиться опасный для жизни отек горла и дыхательных путей. [5]
Использовать
Терапия пчелиным ядом использовалась в традиционной медицине для лечения различных расстройств [6], хотя его неспецифическая токсичность ограничивала научные исследования его потенциальных эффектов. [7]
Ссылки
- ^ Мелиттен - Краткое изложение соединений, PubChem .
- ^ abcd Chen J, Guan SM, Sun W, Fu H (2016). «Мелиттин, основное вещество пчелиного яда, вызывающее боль». Neuroscience Bulletin . 32 (3): 265–272. doi :10.1007/s12264-016-0024-y. PMC 5563768. PMID 26983715 .
- ^ Дублет V, Поэшл Y, Гоголь-Дёринг A, Ало C, Анносциа D, Аурори C и др. (март 2017 г.). «Единство в защите: рабочие пчелы проявляют консервативные молекулярные ответы на разнообразные патогены». BMC Genomics . 18 (1): 207. doi : 10.1186/s12864-017-3597-6 . PMC 5333379 . PMID 28249569.
- ^ Terwilliger TC, Eisenberg D (1982). "Структура мелиттина. II. Интерпретация структуры" (PDF) . Журнал биологической химии . 257 (11): 6016–6022. doi : 10.1016/S0021-9258(20)65098-0 . PMID 7076662.
- ^ ab "Пчелиный яд". Drugs.com. 2 марта 2024 г. Получено 15 июля 2024 г.
- ^ Rady I, Siddiqui IA, Rady M, Mukhtar H (2017). «Мелиттин, основной пептидный компонент пчелиного яда, и его конъюгаты в терапии рака». Cancer Letters . 402 : 16–31. doi : 10.1016/j.canlet.2017.05.010. PMC 5682937. PMID 28536009 .
- ^ Liu CC, Hao DJ, Zhang Q, An J, Zhao JJ, Chen B, Zhang LL, Yang H (2016). «Применение пчелиного яда и его основного компонента мелиттина для лечения рака». Cancer Chemotherapy and Pharmacology . 78 (6): 1113–1130. doi :10.1007/s00280-016-3160-1. PMID 27677623. S2CID 12596298.
Внешние ссылки
- Мелиттен в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
