Меклофенамовая кислота

Меклофенамовая кислота
Клинические данные
Торговые наименования	Мекломен
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути ; введения	Через рот
код АТС	M01AG04 ( ВОЗ ) M02AA18 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-[(2,6-дихлор-3-метилфенил)амино]бензойная кислота;
Номер CAS	644-62-2;
CID PubChem	4037;
ИУФАР/БПС	7219;
DrugBank	DB00939;
ChemSpider	3897;
УНИИ	48I5LU4ZWD;
КЕГГ	Д02341;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:6710;
ChEMBL	ChEMBL509 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID0048559;
Информационная карта ECHA	100.010.382
Химические и физические данные
Формула	С14Н11Cl2NО2
Молярная масса	296,15 г·моль −1

Химическое соединение

Меклофенамовая кислота (используется как меклофенамат натрия , торговая марка Meclomen ) — это лекарственный препарат, используемый при болях в суставах, мышцах, артрите и дисменорее . ^[1] Он входит в класс производных антраниловой кислоты (или фенамата) нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и был одобрен FDA США в 1980 году. ^[2] Как и другие представители этого класса, он является ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предотвращая образование простагландинов . ^[3]

Ученые под руководством Клода Уиндера из Parke-Davis изобрели меклофенамат натрия в 1964 году, а также другие представители этого класса: мефенаминовую кислоту в 1961 году и флуфенаминовую кислоту в 1963 году. ^[4]^{: 718}

Патенты на препарат истекли в 1985 году ^[5]^: в США было выпущено 295 дженериков, но по состоянию на июль 2015 года его все еще продавала только компания Mylan . ^[6]^[7]

Он не используется широко у людей, поскольку имеет высокий уровень (30-60%) побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. ^[8]^{: 310}

Побочные эффекты

В октябре 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) потребовало обновить этикетки всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, которые приводят к низкому уровню амниотической жидкости . ^[9]^[10] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременными женщинами на 20 неделе беременности и позже. ^[9]^[10]

Применение у лошадей

Меклофенамовая кислота продается под торговым названием «Arquel» для использования у лошадей и вводится в виде пероральной гранулированной формы в дозе 2,2 мг/кг/день. ^[11] Она имеет относительно медленное начало действия, требующее 36–48 часов для полного эффекта, ^[12] и наиболее полезна для лечения хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата. ^[13] Было обнаружено, что она полезна для лечения навикулярного синдрома , ламинита и остеоартрита , ^[12] в некоторых случаях оказывая более выраженный эффект, чем обычно используемый НПВП фенилбутазон . ^[14] Однако из-за стоимости она не используется на практике обычно. Токсичность из-за чрезмерной дозировки аналогична токсичности фенилбутазона, включая депрессию, анорексию , потерю веса, отек , диарею , язвы полости рта и снижение гематокрита . ^[14]

Ссылки

^ "меклофенамат, Мекломен: факты о препарате, побочные эффекты и дозировка". medicinenet.com .
^ Страница FDA Meclomen на странице FDA, доступ открыт 3 июля 2015 г.
^ "Мефенамовая кислота". База данных NIH LiverTox . 23 июня 2015 г. PMID 31643176. Получено 3 июля 2015 г.
^ Whitehouse M (2009). «Лекарства для лечения воспаления: исторический обзор». В Rahman A, et al. (ред.). Frontiers in Medicinal Chemistry . Том 4. Bentham Science Publishers. стр. 707–729. ISBN 978-1-60805-207-3.
^ США. Конгресс. Управление по оценке технологий Фармацевтические НИОКР: затраты, риски и выгоды DIANE Publishing, 1993 ISBN 978-0-7881-0468-8
^ "Меклофенамат натрия ANDAs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 4 июня 2015 г. Получено 3 июля 2015 г.
^ "Mylan label for meclofenamate sodium". Daily Med . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Октябрь 2013 г. Получено 3 июля 2015 г.
^ Аронсон Дж. К. (2009). Побочные эффекты анальгетиков и противовоспалительных препаратов Мейлера . Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1.
^ ab "FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Получено 15 октября 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
^ ab "НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у нерожденных детей". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 г. Получено 15 октября 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
^ McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE (2001). «Нестероидные противовоспалительные препараты». Proc. AAEP . 47 : 182–187.
^ ab Cotter GH, Riley WF, Beck CC, Coppock RW (1973). "Arquel (Cl- 1583). Новый нестероидный противовоспалительный препарат для лошадей". Труды. Am Assoc Equine Practnr . 19 : 81–90.
^ Snow DH, Baxter P, Whiting B (июнь 1981). «Фармакокинетика меклофенамовой кислоты у лошадей». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 4 (2): 147–56. doi :10.1111/j.1365-2885.1981.tb00724.x. PMID 7349327.
^ ab Lees P, Higgins AJ (март 1985). «Клиническая фармакология и терапевтическое использование нестероидных противовоспалительных препаратов у лошадей». Equine Veterinary Journal . 17 (2): 83–96. doi :10.1111/j.2042-3306.1985.tb02056.x. PMID 3987667.

[1] "меклофенамат, Мекломен: факты о препарате, побочные эффекты и дозировка". medicinenet.com .

[2] Страница FDA Meclomen на странице FDA, доступ открыт 3 июля 2015 г.

[LiverTox-3] "Мефенамовая кислота". База данных NIH LiverTox . 23 июня 2015 г. PMID 31643176. Получено 3 июля 2015 г.

[4] Whitehouse M (2009). «Лекарства для лечения воспаления: исторический обзор». В Rahman A, et al. (ред.). Frontiers in Medicinal Chemistry . Том 4. Bentham Science Publishers. стр. 707–729. ISBN 978-1-60805-207-3.

[5] США. Конгресс. Управление по оценке технологий Фармацевтические НИОКР: затраты, риски и выгоды DIANE Publishing, 1993 ISBN 978-0-7881-0468-8

[6] "Меклофенамат натрия ANDAs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 4 июня 2015 г. Получено 3 июля 2015 г.

[Label-7] "Mylan label for meclofenamate sodium". Daily Med . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Октябрь 2013 г. Получено 3 июля 2015 г.

[8] Аронсон Дж. К. (2009). Побочные эффекты анальгетиков и противовоспалительных препаратов Мейлера . Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1.

[FDA_PR_20201015-9] "FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Получено 15 октября 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .

[FDA_safety_20201015-10] "НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у нерожденных детей". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 г. Получено 15 октября 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .

[McIlwraith-11] McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE (2001). «Нестероидные противовоспалительные препараты». Proc. AAEP . 47 : 182–187.

[Cotter-12] Cotter GH, Riley WF, Beck CC, Coppock RW (1973). "Arquel (Cl- 1583). Новый нестероидный противовоспалительный препарат для лошадей". Труды. Am Assoc Equine Practnr . 19 : 81–90.

[pmid7349327-13] Snow DH, Baxter P, Whiting B (июнь 1981). «Фармакокинетика меклофенамовой кислоты у лошадей». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 4 (2): 147–56. doi :10.1111/j.1365-2885.1981.tb00724.x. PMID 7349327.

[Lees-14] Lees P, Higgins AJ (март 1985). «Клиническая фармакология и терапевтическое использование нестероидных противовоспалительных препаратов у лошадей». Equine Veterinary Journal . 17 (2): 83–96. doi :10.1111/j.2042-3306.1985.tb02056.x. PMID 3987667.