МИБЭ

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
МИБЭ
Идентификаторы
  • Этил 3-[5-(2-этоксикарбонил-1-метилвинилокси)-1-метил-1H - индол-3-ил]бут-2-еноат
Номер CAS
  • 2956502-79-5 проверятьИ
Химические и физические данные
ФормулаС21Н25Н5
Молярная масса371,433  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • С(ОС(/С=С(/ОС1=СС=С2С(С(/С(/С)=С/С(ОСС)=О)=СN2С)=С1)\С)=О)С
  • ИнЧИ=1S/C21H25NO5/c1-6-25-20(23)10-14(3)18-13-22(5)19-9-8-16(12- 17(18)19)27-15(4)11-21(24)26-7-2/h8-13H,6-7H2,1-5H3/b14-10+,15-11+
  • Ключ:VFEAHZYKQWLUSD-WFYKWJGLSA-N

MIBE — это синтетический нестероидный антиэстроген , который действует как двойной антагонист ERα и GPER . [1] [ 2] Было обнаружено, что он предотвращает вызванную эстрадиолом пролиферацию клеток рака молочной железы MCF-7 , действие, которое опосредовано ингибированием обоих рецепторов. [1] [2] Препарат был синтезирован в 2012 году . [1] Было высказано предположение , что такие препараты, как MIBE, могут быть более эффективными средствами для лечения рака молочной железы по сравнению с современными антиэстрогенами, такими как тамоксифен и фулвестрант , которые являются антагонистами ERα, но в 2005 году были обнаружены как агонисты GPER. [1] [2]

Ссылки

  1. ^ abcd Lappano R, Santolla MF, Pupo M, Sinicropi MS, Caruso A, Rosano C, Maggiolini M (2012). "MIBE действует как антагонистический лиганд как рецептора эстрогена α, так и GPER в клетках рака груди". Breast Cancer Res . 14 (1): R12. doi : 10.1186/bcr3096 . PMC  3496129. PMID  22251451 .
  2. ^ abc Розано С, Лаппано Р, Сантолла МФ, Понасси М, Донадини А, Маджолини М (2012). «Последние достижения в обосновании лигандов GPER». Курс. Мед. Хим . 19 (36): 6199–206 . doi : 10.2174/092986712804485755. ПМИД  23116143.



Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=MIBE&oldid=1269820530"