MIBE — это синтетический нестероидный антиэстроген , который действует как двойной антагонист ERα и GPER . [1] [ 2] Было обнаружено, что он предотвращает вызванную эстрадиолом пролиферацию клеток рака молочной железы MCF-7 , действие, которое опосредовано ингибированием обоих рецепторов. [1] [2] Препарат был синтезирован в 2012 году . [1] Было высказано предположение , что такие препараты, как MIBE, могут быть более эффективными средствами для лечения рака молочной железы по сравнению с современными антиэстрогенами, такими как тамоксифен и фулвестрант , которые являются антагонистами ERα, но в 2005 году были обнаружены как агонисты GPER. [1] [2]
Ссылки
^ abcd Lappano R, Santolla MF, Pupo M, Sinicropi MS, Caruso A, Rosano C, Maggiolini M (2012). "MIBE действует как антагонистический лиганд как рецептора эстрогена α, так и GPER в клетках рака груди". Breast Cancer Res . 14 (1): R12. doi : 10.1186/bcr3096 . PMC 3496129. PMID 22251451 .
^ abc Розано С, Лаппано Р, Сантолла МФ, Понасси М, Донадини А, Маджолини М (2012). «Последние достижения в обосновании лигандов GPER». Курс. Мед. Хим . 19 (36): 6199–206 . doi : 10.2174/092986712804485755. ПМИД 23116143.