Метокси арахидонил фторфосфонат
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК Метил [(5 Z ,8 Z ,11 Z ,14 Z )-икоза-5,8,11,14-тетраен-1-ил]фосфонофторидат | |
| Другие имена МАФП | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ChEMBL |
|
| ChemSpider |
|
| Номер ЕС |
|
CID PubChem |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С 21 Н 36 ФО 2 П | |
| Молярная масса | 370,5 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Метокси арахидонил фторфосфонат , обычно называемый MAFP , является необратимым ингибитором фермента, направленного на активный сайт , который ингибирует почти все сериновые гидролазы и сериновые протеазы . [1] Он ингибирует фосфолипазу A2 и гидролазу амида жирных кислот с особой эффективностью, демонстрируя значения IC 50 в низком наномолярном диапазоне. Кроме того, он связывается с рецептором CB 1 в препаратах мембран мозга крысы ( IC 50 = 20 нМ), [2] но, по-видимому, не агонизирует или не антагонизирует рецептор, [3] хотя некоторые родственные производные демонстрируют свойства, подобные каннабиноидам. [4]
Смотрите также
- DIFP – диизопропилфторфосфат, родственный ингибитор
- IDFP – изопропилдодецилфторфосфонат, еще один родственный ингибитор с селективностью к FAAH и MAGL
- Зонды, основанные на активности
Ссылки
- ^ Hoover HS, Blankman JL, Niessen S, Cravatt BF (июль 2008 г.). «Селективность ингибиторов биосинтеза эндоканнабиноидов, оцененная с помощью профилирования белков на основе активности». Bioorg. Med. Chem. Lett . 18 (22): 5838– 41. doi :10.1016/j.bmcl.2008.06.091. PMC 2634297 . PMID 18657971.
- ^ Deutsch DG, Omeir R, Arreaza G, Salehani D, Prestwich GD, Huang Z, Howlett A (1997). «Метил арахидонил фторфосфонат: мощный необратимый ингибитор анандамидамидазы». Biochem. Pharmacol . 53 (3): 255– 60. doi :10.1016/s0006-2952(96)00830-1. PMID 9065728.
- ^ Savinainen JR, Saario SM, Niemi R, Järvinen T, Laitinen JT (2003). «Оптимизированный подход к изучению эндоканнабиноидной сигнализации: доказательства против конститутивной активности аденозиновых A1- и каннабиноидных CB1-рецепторов мозга крысы». Br. J. Pharmacol . 140 (8): 1451– 9. doi :10.1038/sj.bjp.0705577. PMC 1574161. PMID 14623770 .
- ^ Мартин BR, Белецкая I, Патрик G, Джефферсон R, Винклер R, Дойч DG, Ди Марцо V, Дассе O, Махадеван A, Раздан RK. Каннабиноидные свойства аналогов метилфторфосфоната. J Pharmacol Exp Ther . 2000 Сентябрь;294(3):1209-18. PMID 10945879
.svg/1280px-AlphaHelixSection_(yellow).svg.png) | Эта статья по биохимии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
.svg){kind=link}
 | Эта статья о ферментах является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
