Любелузол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.233.379 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С22Н25Ф2Н3О2С |
| Молярная масса | 433,52 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Любелюзоль ( Просинап ) — это препарат, который действует как косвенный антагонист NMDA . Он подавляет высвобождение глутамата , подавляет синтез оксида азота и блокирует кальциевые и натриевые ионные каналы . [1] Он оказывает нейропротекторное действие, особенно в условиях гипоксии , [2] [3] и был разработан для лечения инсульта . [4] Испытания показали, что он безопасен, эффективен и хорошо переносится в низких дозах, но, к сожалению, более высокие дозы вызывают опасный сердечный побочный эффект в виде удлинения интервала QTc , [5] [6] , что потенциально может привести к сердечной недостаточности , и поэтому это означало, что последующие испытания были ограничены использованием только диапазона низких доз. [7] Исследования на животных показали, что любелюзоль оказывает нейропротекторное действие при приеме в течение длительного времени, но целью его разработчиков было создание препарата, который был бы эффективен для предотвращения повреждений от острого инсульта, и поэтому в конечном итоге он не смог продемонстрировать достаточную эффективность в испытаниях, и разработка для медицинского применения была остановлена. [8]
Ссылки
- ^ Culmsee C, Junker V, Wolz P, Semkova I, Krieglstein J (январь 1998 г.). «Любелузол защищает нейроны гиппокампа от эксайтотоксичности in vitro и уменьшает повреждение мозга, вызванное ишемией». European Journal of Pharmacology . 342 ( 2–3 ): 193–201 . doi :10.1016/s0014-2999(97)01499-4. PMID 9548385.
- ^ Эштон Д., Виллемс Р., Винантс Дж., Ван Ремпс Дж., Марраннес Р., Клинке Дж. (январь 1997 г.). «Измененная функция Na (+)-канала как модель ишемической полутени in vitro: действие лубелузола и других нейропротекторных препаратов». Исследования мозга . 745 ( 1–2 ): 210–21 . doi :10.1016/s0006-8993(96)01094-3. PMID 9037412. S2CID 27971291.
- ^ Maiese K, TenBroeke M, Kue I (февраль 1997). «Нейропротекция лубелузола опосредуется через пути передачи сигнала оксида азота». Журнал нейрохимии . 68 (2): 710– 4. doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.68020710.x . PMID 9003060. S2CID 15532366.
- ^ Grotta J (декабрь 1997 г.). «Лечение острого ишемического инсульта любелюзолом. Американо-канадская группа по изучению ишемического инсульта любелюзолом». Stroke . 28 (12): 2338– 46. doi :10.1161/01.str.28.12.2338. PMID 9412611.
- ^ Hantson L, Tritsmans L, Crabbé R, Gheuens J, Van Rooy P (ноябрь 1997 г.). «Безопасность и переносимость однократных внутривенных доз лубелузола (просинапа) у здоровых добровольцев». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 35 (11): 491–5 . PMID 9401829.
- ^ Wood PL, Hawkinson JE (апрель 1997 г.). «Антагонисты N-метил-D-аспартата при инсульте и травме головы». Мнение экспертов по исследуемым препаратам . 6 (4): 389–97 . doi :10.1517/13543784.6.4.389. PMID 15989606.
- ^ Хаке В., Лис К.Р., Тиммерхейс Т., Хаан Дж., Хантсон Л., Хеннеричи М., Динер Х.К. (1998). «Сердечно-сосудистая безопасность любелузола (Просинап®) у пациентов с ишемическим инсультом». Цереброваскулярные заболевания . 8 (5): 247–54 . doi : 10.1159/000015861. PMID 9712921. S2CID 25262626.
- ^ Gandolfo C, Sandercock P, Conti M (2002). «Люблузол при остром ишемическом инсульте». База данных систематических обзоров Cochrane (1): CD001924. doi :10.1002/14651858.CD001924. PMID 11869612.
