Лорундростат

Лорундростат
Клинические данные
Другие имена	МЛС 101
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N- (4-Ацетамидоциклогексил)-2-[4-[5-(4-метилфенил)-1,2,4-триазин-3-ил]пиперазин-1-ил]ацетамид;
Номер CAS	1820940-17-7;
CID PubChem	126567187;
ChemSpider	123963150;
УНИИ	KA8W5LDS6Z;
КЕГГ	Д12773;
ChEMBL	ChEMBL5095105;
Химические и физические данные
Формула	С24Н33Н7О2
Молярная масса	451,575 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=CC=C(C=C1)C2=CN=NC(=N2)N3CCN(CC3)CC(=O)NC4CCC(CC4)NC(=O)C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C24H33N7O2/c1-17-3-5-19(6-4-17)22-15-25-29-24(28-22)31-13-11-30(12-14-31) 16-2 3(33)27-21-9-7-20(8-10-21)26-18(2)32/h3-6,15,20-21H,7-14,16H2,1-2H3,(H ,26,32)(Н,27,33); Ключ:YHGVDZULVMINCJ-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Лорундростат (экспериментальное название MLS 101 ) — ингибитор синтазы альдостерона, разработанный компанией Mineralys Therapeutics для лечения гипертонии. В клинических испытаниях в качестве дополнительного препарата для людей с неконтролируемой гипертонией, пониженным уровнем ренина и повышенным уровнем альдостерона он значительно снижал артериальное давление. У некоторых участников испытаний наблюдалась гиперкалиемия . ^[1]^[2]^[3]^[4]

Ссылки

^ Лаффин, Люк Дж.; Родман, Дэвид; Лютер, Джеймс М.; Вайдья, Ананд; Вейр, Мэтью Р.; Раичич, Наташа; Слингсби, Б. Т.; Ниссен, Стивен Э.; Бисли, Ричард; Будофф, Мэтью; Карр, Джордж; Кэрролл, Майкл; Севальос Йепес, Хосе; Чхабра, Анил; Коул, Фрэнк; Данн, Леонард; Ивс, Уильям; Эбух, Валентин; Эстевес, Роджер; Гулд, Гленн; Хонг, Мэтью; Ителд, Брюс; Джейн, Махендра; Кемп, Чарльз; Кеннелли, Кристина; Кляйнер, Марк; Катнер, Марк; Лаффин, Люк; Ламберт, Джозеф; Ледесма, Гилберт; Ли, Кёнг; Ленц, Джон; Лупович, Стивен; Лютер, Джеймс; Линн, Лон; Marquez, Obadias; Mazhar, Mobeen; Morin, David; Neutel, Joel; Oppong, Yaa; Osorio, Merlin; Patron, Andres; Pharr, Walter; Ponce de Leon, Mercedes; Rodriguez-Ables, Lilia; Rosen, Jeffrey; Sachmechi, Issac; Surowitz, Ronald; Wadsworth, Larkin; Wayne, Jeffrey; Zafar, Zahid (26 сентября 2023 г.). «Ингибирование альдостеронсинтазы с помощью лорундростата при неконтролируемой гипертензии: рандомизированное клиническое исследование целевой гипертензии». JAMA . 330 (12): 1140– 1150. doi :10.1001/jama.2023.16029. ISSN 0098-7484. PMC 10493865 . PMID 37690061.
^ Родман, Дэвид; Вейр, Мэтью Р.; Слингсби, Б. Т.; Лаффин, Люк; Ниссен, Стивен Э. (март 2023 г.). «Высокоэффективное снижение артериального давления с помощью MLS-101, нового ингибитора синтазы альдостерона, у лиц с ожирением и нарушением регуляции РААС». Журнал Американского колледжа кардиологии . 81 (8): 306. doi : 10.1016/S0735-1097(23)00750-7 . S2CID 257347846.
^ Фудзии, Ая; Хирага, Юки; Каваи, Мизуэ; Огава, Кей; Охта, Ёшиясу; Рахман, Шейх Мохаммед Ашфак; Шимизу, Хидетоши; Сугимото-Кавабата, Канами; Ван Иерсель, Маттеус (Thijs); Ван Лиер, Ян Яап; Слингсби, Бт; Родман, Дэвид (март 2023 г.). «Первое исследование на людях MLS-101, мощного и высокоселективного ингибитора альдостеронсинтазы». Журнал Американского колледжа кардиологии . 81 (8): 616. doi : 10.1016/S0735-1097(23)01060-4 . S2CID 257350703.
^ Ирфан, Хамза; Ахмед, Ализа; Навани, Комал Деви (январь 2024 г.). «Гипертония и Лорундростат: ключевые открытия из исследования TARGET-HTN». Современные проблемы кардиологии . 49 (1): 102144. doi :10.1016/j.cpcardiol.2023.102144. PMID 37858848. S2CID 264334619.

[1] Лаффин, Люк Дж.; Родман, Дэвид; Лютер, Джеймс М.; Вайдья, Ананд; Вейр, Мэтью Р.; Раичич, Наташа; Слингсби, Б. Т.; Ниссен, Стивен Э.; Бисли, Ричард; Будофф, Мэтью; Карр, Джордж; Кэрролл, Майкл; Севальос Йепес, Хосе; Чхабра, Анил; Коул, Фрэнк; Данн, Леонард; Ивс, Уильям; Эбух, Валентин; Эстевес, Роджер; Гулд, Гленн; Хонг, Мэтью; Ителд, Брюс; Джейн, Махендра; Кемп, Чарльз; Кеннелли, Кристина; Кляйнер, Марк; Катнер, Марк; Лаффин, Люк; Ламберт, Джозеф; Ледесма, Гилберт; Ли, Кёнг; Ленц, Джон; Лупович, Стивен; Лютер, Джеймс; Линн, Лон; Marquez, Obadias; Mazhar, Mobeen; Morin, David; Neutel, Joel; Oppong, Yaa; Osorio, Merlin; Patron, Andres; Pharr, Walter; Ponce de Leon, Mercedes; Rodriguez-Ables, Lilia; Rosen, Jeffrey; Sachmechi, Issac; Surowitz, Ronald; Wadsworth, Larkin; Wayne, Jeffrey; Zafar, Zahid (26 сентября 2023 г.). «Ингибирование альдостеронсинтазы с помощью лорундростата при неконтролируемой гипертензии: рандомизированное клиническое исследование целевой гипертензии». JAMA . 330 (12): 1140– 1150. doi :10.1001/jama.2023.16029. ISSN 0098-7484. PMC 10493865 . PMID 37690061.

[2] Родман, Дэвид; Вейр, Мэтью Р.; Слингсби, Б. Т.; Лаффин, Люк; Ниссен, Стивен Э. (март 2023 г.). «Высокоэффективное снижение артериального давления с помощью MLS-101, нового ингибитора синтазы альдостерона, у лиц с ожирением и нарушением регуляции РААС». Журнал Американского колледжа кардиологии . 81 (8): 306. doi : 10.1016/S0735-1097(23)00750-7 . S2CID 257347846.

[3] Фудзии, Ая; Хирага, Юки; Каваи, Мизуэ; Огава, Кей; Охта, Ёшиясу; Рахман, Шейх Мохаммед Ашфак; Шимизу, Хидетоши; Сугимото-Кавабата, Канами; Ван Иерсель, Маттеус (Thijs); Ван Лиер, Ян Яап; Слингсби, Бт; Родман, Дэвид (март 2023 г.). «Первое исследование на людях MLS-101, мощного и высокоселективного ингибитора альдостеронсинтазы». Журнал Американского колледжа кардиологии . 81 (8): 616. doi : 10.1016/S0735-1097(23)01060-4 . S2CID 257350703.

[4] Ирфан, Хамза; Ахмед, Ализа; Навани, Комал Деви (январь 2024 г.). «Гипертония и Лорундростат: ключевые открытия из исследования TARGET-HTN». Современные проблемы кардиологии . 49 (1): 102144. doi :10.1016/j.cpcardiol.2023.102144. PMID 37858848. S2CID 264334619.