Лиотиронин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Цитомель, Тертроксин, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682462 |
| Данные лицензии |
|
| Пути введения | Внутрь , внутривенно |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 99,7% |
| Период полувыведения | 2,5 дня |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| PDB-лиганд |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.000.203 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С15Н12И3НО4 |
| Молярная масса | 650,977 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Лиотиронин — это искусственная форма гормона щитовидной железы трийодтиронина (Т3 ) . [2] Чаще всего он используется для лечения гипотиреоза и микседематозной комы . [2] Его можно принимать внутрь или вводить в вену . [2]
Побочные эффекты могут возникнуть при передозировке. [2] Они могут включать потерю веса, лихорадку, головную боль, беспокойство, проблемы со сном, аритмии и сердечную недостаточность . [2] Использование во время беременности и кормления грудью , как правило, безопасно. [3] [2]
Лиотиронин был одобрен для медицинского применения в 1956 году . [2] Он доступен как дженерик . [3] В 2022 году он был 204-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1 миллионом рецептов. [4] [5]
Медицинское применение
Лиотиронин может использоваться при нарушении преобразования Т4 в Т3 в периферических тканях. [2] Доза лиотиронина при гипотиреозе ниже, чем у левотироксина, поскольку он является более концентрированным синтетическим препаратом. [2] Около 25 мкг лиотиронина эквивалентны 100 мкг левотироксина. [3]
При раке щитовидной железы или болезни Грейвса абляционная терапия радиоактивным йодом ( 131I ) может использоваться для удаления следов ткани щитовидной железы, которые могут остаться после тиреоидэктомии (хирургического удаления железы). Для того чтобы терапия 131I была эффективной, следы ткани щитовидной железы должны быть жадными к йоду, что достигается путем повышения уровня ТТГ у человека . [6] У пациентов, принимающих левотироксин, ТТГ может быть повышен путем прекращения приема левотироксина на 3–6 недель. [6] Этот длительный период отмены гормона необходим из-за относительно длительного биологического периода полураспада левотироксина и может привести к симптомам гипотиреоза у пациента. Более короткий период полураспада лиотиронина позволяет проводить период отмены в течение двух недель, что может минимизировать симптомы гипотиреоза. Один из протоколов заключается в отмене левотироксина, а затем назначении лиотиронина, пока уровень Т4 падает , и, наконец, отмене лиотиронина за две недели до лечения радиоактивным йодом. [6]
Лиотиронин также может использоваться при микседематозной коме из-за более быстрого начала действия по сравнению с левотироксином. [7] Использование для лечения ожирения не рекомендуется. [2]
депрессия
Добавление лиотиронина к трициклическим антидепрессантам представляется полезным, особенно для женщин. [8] Алгоритм, разработанный в ходе исследования STAR*D, рекомендует лиотиронин в качестве варианта, когда два антидепрессанта неэффективны. [9]
Беременность
Гормон щитовидной железы минимально передается плоду или плаценте, однако по состоянию на октябрь 2014 года исследования не показали никаких неблагоприятных эффектов для плода. Матери с гипотиреозом должны продолжать принимать заместительную терапию гормонами щитовидной железы в течение всей беременности, чтобы избежать неблагоприятных событий. [10] [11]
Сестринское дело
Грудное молоко содержит небольшое количество гормона щитовидной железы, поэтому важно соблюдать осторожность при грудном вскармливании во время приема лиотиронина. [10]
Пожилые люди
Пожилым людям следует начинать с более низких доз лиотиронина. [12] Концентрация Т3 в плазме у этой группы населения снижается на 25–40%. [10] ТТГ необходимо регулярно контролировать, поскольку существует риск ишемической болезни сердца , гипертиреоза и чрезмерной потери костной массы из-за недостаточной или ненормальной замены щитовидной железы. [10]
Противопоказания
Любой человек с гиперчувствительностью к лиотиронину натрия или любому активному ингредиенту формулы не должен принимать это лекарство. Если есть неисправленная надпочечниковая недостаточность или тиреотоксикоз , следует рассмотреть другой подход к терапии. [12]
Побочные эффекты
Лиотиронин может вызывать ряд побочных эффектов, в основном схожих с симптомами гипертиреоза , к которым относятся: [13]
- потеря веса
- тремор
- головная боль
- расстройство желудка
- рвота
- диарея
- спазмы желудка
- нервозность
- раздражительность
- бессонница
- чрезмерное потоотделение
- повышенный аппетит
- высокая температура
- изменения менструального цикла
- чувствительность к теплу
Предупреждение в рамке
Вкладыш в упаковку содержит следующее предупреждение в рамке , как и все гормоны щитовидной железы: [12]
Препараты с активностью гормонов щитовидной железы, отдельно или вместе с другими терапевтическими средствами, использовались для лечения ожирения. У пациентов с эутиреозом дозы в диапазоне суточных гормональных потребностей неэффективны для снижения веса. Более высокие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно при приеме в сочетании с симпатомиметическими аминами, такими как те, которые используются из-за их анорексического эффекта.
Фармакология
Лиотиронин является наиболее мощной формой гормона щитовидной железы. Лиотиронин натрия, соль трийодтиронина (Т3 ) , химически похож и фармакологически эквивалентен Т3 . Таким образом, он действует на организм, увеличивая базальную скорость метаболизма, влияя на синтез белка и увеличивая чувствительность организма к катехоламинам (таким как адреналин) посредством пермиссивности . В качестве монотерапии или в комбинированной терапии с СИОЗС лиотиронин может также усиливать генерацию новых нейронов в центральной нервной системе . [14] Гормоны щитовидной железы необходимы для правильного развития и дифференциации всех клеток человеческого организма. Эти гормоны также регулируют метаболизм белков, жиров и углеводов, влияя на то, как клетки человека используют энергетические соединения. [ необходима цитата ]
По сравнению с левотироксином (T4 ) лиотиронин имеет более быстрое начало действия, а также более короткий биологический период полувыведения , что может быть связано с меньшим связыванием белков плазмы с тироксин-связывающим глобулином и транстиретином . [ требуется ссылка ]
Общество и культура
Экономика
Британское управление по конкуренции и рынкам начало расследование предполагаемого «чрезмерного и несправедливого ценообразования» на таблетки лиотиронина в 2017 году. Оно утверждало, что Advanz Pharma завышала цены для NHS с 2007 года по июль 2017 года. Цена за упаковку выросла почти на 1600% с 4,46 фунтов стерлингов до отмены торговой марки в 2007 году до 258,19 фунтов стерлингов к июлю 2017 года. [15]
Ссылки
- ^ "Информация о продукте Cytomel". Health Canada . 20 марта 2013 г. Получено 9 января 2025 г.
- ^ abcdefghij "Liothyronine Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com . Получено 27 февраля 2019 г. .
- ^ abc Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 757. ISBN 9780857113382.
- ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
- ^ "Статистика использования препарата лиотиронин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
- ^ abc "Рак щитовидной железы (папиллярный и фолликулярный)". Американская ассоциация щитовидной железы . Получено 25 декабря 2016 г.
- ^ Klubo-Gwiezdzinska J, Wartofsky L (март 2012 г.). «Неотложные состояния при заболеваниях щитовидной железы». The Medical Clinics of North America . 96 (2): 385– 403. doi :10.1016/j.mcna.2012.01.015. PMID 22443982.
- ^ Altshuler LL, Bauer M, Frye MA, Gitlin MJ, Mintz J, Szuba MP и др. (октябрь 2001 г.). «Ускоряет ли добавление тиреоидных гормонов ответ на трициклические антидепрессанты? Обзор и метаанализ литературы». The American Journal of Psychiatry . 158 (10): 1617– 22. doi :10.1176/appi.ajp.158.10.1617. PMID 11578993.
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Gaynes BN, Rush AJ, Trivedi MH, Wisniewski SR, Spencer D, Fava M (январь 2008 г.). «Исследование STAR*D: лечение депрессии в реальном мире». Cleveland Clinic Journal of Medicine . 75 (1): 57– 66. doi :10.3949/ccjm.75.1.57 (неактивен 12 ноября 2024 г.). PMID 18236731.
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка ) - ^ abcd "Liothyronine (Lexi-Drugs)". LexiComp. Получено 29 октября 2014 г.
- ^ Montalvo JM, Wahner HW, Mayberry WE, Lum RK (август 1973 г.). «Сывороточный трийодтиронин, общий тироксин и соотношение тироксина к трийодтиронину в парных сыворотках матери и пуповины в возрасте одной недели и одного месяца». Pediatric Research . 7 (8): 706–11 . doi : 10.1203/00006450-197308000-00006 . PMID 4200034.
- ^ abc Информация о препарате Цитомель (Лиотиронин натрия): Предупреждения и меры предосторожности - Информация о назначении препарата на RxList, получено 29 октября 2014 г.
- ^ MedlinePlus. «Лиотиронин». Последний доступ 14 июля 2007 г.
- ^ Rosenthal LJ, Goldner WS, O'Reardon JP (октябрь 2011 г.). «Усиление T3 при большом депрессивном расстройстве: соображения безопасности». Американский журнал психиатрии . 168 (10): 1035– 40. doi :10.1176/appi.ajp.2011.10030402. PMID 21969047.
- ^ "CMA расследует 1600% рост цен на лиотиронин за восьмилетний период". Pharmaceutical Journal. 31 января 2019 г. Архивировано из оригинала 30 декабря 2019 г. Получено 17 марта 2019 г.
