Линустедастат

Линустедастат
Клинические данные
Другие имена	FOR-6219; OG-6219; 3-[(17 E )-4-фтор-17-(гидроксиимино)эстра-1,3,5(10)-триен-15β-ил]- N -(5-фторпиридин-2-ил)пропанамид
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-[(8 R ,9 S ,13 S ,14 S ,15 R ,17 E )-4-фтор-17-гидроксиимино-13-метил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6 H -циклопента[ a ]фенантрен-15-ил]- N- (5-фторпиридин-2-ил)пропанамид;
Номер CAS	2254299-48-2;
CID PubChem	171390018;
УНИИ	PP3PLL7GZY;
Химические и физические данные
Формула	С26Н29Ф2Н3О2
Молярная масса	453,534 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C[C@]1\2CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1[C@@H](C/C2=N\O)CCC(=O)NC4=NC=C(C=C4)F)CCC5=C3C=CC=C5F;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C26H29F2N3O2/c1-26-12-11-18-17-3-2-4-21(28)19(17)7-8-20(18)25(26)15(13-22( 26)31-33)5-10-24(32)30-23-9 -6-16(27)14-29-23/h2-4,6,9,14-15,18,20,25,33H,5,7-8,10-13H2,1H3,(H,29, 30,32)/b31-22+/t15-,18-,20-,25+,26-/м1/с1; Ключ:RMMVCLGAUPAFAI-MLXDORPZSA-N;

Разрабатывается экспериментальный препарат для лечения эндометриоза

Фармацевтическая смесь

Линустедастат (кодовые названия разработки FOR-6219 и OG-6219 ) — ингибитор 17β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (17β-HSD1; HSD17B1) , который находится в стадии разработки для лечения эндометриоза . ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5] Это стероидное соединение, полученное из эстрона , и работает путем предотвращения образования более мощного эстрогена эстрадиола из минимально активного предшественника эстрона . ^[1]^[2]^[5] Это, в свою очередь, приводит к антиэстрогенным эффектам, которые могут быть полезны при лечении эстроген-зависимых состояний . ^[1]^[2]^[5] По состоянию на ноябрь 2023 года препарат находится на 2-й фазе клинических испытаний для лечения эндометриоза. ^[1]^[2] Он также находится на стадии доклинических исследований для лечения рака молочной железы и рака эндометрия . ^[5]

Ссылки

^ abcd "FOR 6219". AdisInsight . 28 ноября 2023 г. Получено 15 августа 2024 г.
^ abcd «Изучаем последние обновления о Линустедастате с помощью Synapse». Synapse . 3 августа 2024 г. Получено 15 августа 2024 г.
^ Barra F, Romano A, Grandi G, Facchinetti F, Ferrero S (июнь 2019 г.). «Будущие направления в лечении эндометриоза: открытие и разработка новых ингибиторов биосинтеза эстрогена». Expert Opin Investig Drugs . 28 (6): 501– 504. doi : 10.1080/13543784.2019.1618269. PMID 31072144.
^ Перроне Ю, Евангелисти Г, Лагана А.С., Больоло С, Чеккарони М, Изотти А, Густавино С, Ферреро С, Барра Ф (декабрь 2023 г.). «Обзор препаратов II и III фазы для лечения эндометриоза». Экспертное мнение о неотложных лекарствах . 28 (4): 333–351 . doi : 10.1080/14728214.2023.2296080. ПМИД 38099328.
^ abcd Рижнер TL, Романо A (2023). «Нацеливание на образование эстрогенов для лечения гормонозависимых заболеваний — текущее состояние». Front Pharmacol . 14 : 1155558. doi : 10.3389/fphar.2023.1155558 . PMC 10175629 . PMID 37188267. Было разработано несколько соединений с ингибирующим действием на фермент HSD17B1, и одно стероидное соединение, конкурентный ингибитор HSD17B1 (OG-6219), недавно вошло в клиническую фазу для лечения эндометриоза [...] и находится в доклинической фазе для лечения рака эндометрия и молочной железы (Husen et al., 2006a; Husen et al., 2006b; Konings et al., 2018b; Jarvensivu et al., 2018; Xanthoulea et al., 2021). [...] Только производное эстрона C15, разработанное Organon Finland, бывшей Forendo pharma (соединение FOR-6219/OR-6219), достигло клинической фазы для лечения эндометриоза с тремя клиническими испытаниями, зарегистрированными в базе данных Clinical Trails (таблица 2). Исследования фазы 1 и 1b NCT04686669 и NCT03709420 определяли биодоступность соединения, вводимого перорально в виде желатиновой капсулы у 12 субъектов (NCT04686669), а затем безопасность, переносимость, взаимодействие с пищей, фармакокинетику и фармакодинамику возрастающих доз препарата у 87 субъектов (NCT03709420). Рандомизированное двойное слепое исследование Елена фазы 2 (NCT05560646) в настоящее время набирает пациентов и направлено на оценку эффективности и безопасности OG-6219 у женщин с умеренным и тяжелым эндометриозом [...]

Внешние ссылки

FOR-6219 - AdisInsight

Эта статья о гормональных препаратах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[AdisInsight-1] "FOR 6219". AdisInsight . 28 ноября 2023 г. Получено 15 августа 2024 г.

[Synapse-2] «Изучаем последние обновления о Линустедастате с помощью Synapse». Synapse . 3 августа 2024 г. Получено 15 августа 2024 г.

[BarraRomanoGrandi2019-3] Barra F, Romano A, Grandi G, Facchinetti F, Ferrero S (июнь 2019 г.). «Будущие направления в лечении эндометриоза: открытие и разработка новых ингибиторов биосинтеза эстрогена». Expert Opin Investig Drugs . 28 (6): 501– 504. doi : 10.1080/13543784.2019.1618269. PMID 31072144.

[PerroneEvangelistiLaganà2023-4] Перроне Ю, Евангелисти Г, Лагана А.С., Больоло С, Чеккарони М, Изотти А, Густавино С, Ферреро С, Барра Ф (декабрь 2023 г.). «Обзор препаратов II и III фазы для лечения эндометриоза». Экспертное мнение о неотложных лекарствах . 28 (4): 333–351 . doi : 10.1080/14728214.2023.2296080. ПМИД 38099328.

[RižnerRomano2023-5] Рижнер TL, Романо A (2023). «Нацеливание на образование эстрогенов для лечения гормонозависимых заболеваний — текущее состояние». Front Pharmacol . 14 : 1155558. doi : 10.3389/fphar.2023.1155558 . PMC 10175629 . PMID 37188267. Было разработано несколько соединений с ингибирующим действием на фермент HSD17B1, и одно стероидное соединение, конкурентный ингибитор HSD17B1 (OG-6219), недавно вошло в клиническую фазу для лечения эндометриоза [...] и находится в доклинической фазе для лечения рака эндометрия и молочной железы (Husen et al., 2006a; Husen et al., 2006b; Konings et al., 2018b; Jarvensivu et al., 2018; Xanthoulea et al., 2021). [...] Только производное эстрона C15, разработанное Organon Finland, бывшей Forendo pharma (соединение FOR-6219/OR-6219), достигло клинической фазы для лечения эндометриоза с тремя клиническими испытаниями, зарегистрированными в базе данных Clinical Trails (таблица 2). Исследования фазы 1 и 1b NCT04686669 и NCT03709420 определяли биодоступность соединения, вводимого перорально в виде желатиновой капсулы у 12 субъектов (NCT04686669), а затем безопасность, переносимость, взаимодействие с пищей, фармакокинетику и фармакодинамику возрастающих доз препарата у 87 субъектов (NCT03709420). Рандомизированное двойное слепое исследование Елена фазы 2 (NCT05560646) в настоящее время набирает пациентов и направлено на оценку эффективности и безопасности OG-6219 у женщин с умеренным и тяжелым эндометриозом [...]