Левосульпирид

Левосульпирид
Клинические данные
Торговые наименования	Дислеп, Сульпепта, другие
Другие имена	L -Сульпирид; S -(–)-Сульпирид; RV-12309
Пути ; введения	Оральный
код АТС	N05AL07 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N -[[(2 S )-1-этилпирролидин-2-ил]метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид;
Номер CAS	23672-07-3;
CID PubChem	688272;
ИУФАР/БПС	958;
DrugBank	DB16021;
ChemSpider	599749;
УНИИ	JTG7R315LK;
КЕГГ	Д07312;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:64119;
ChEMBL	ChEMBL267044;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID0042583;
Химические и физические данные
Формула	С15Н23Н3О4С
Молярная масса	341,43 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CCN1CCC[C@H]1CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)S(=O)(=O)N)OC;
	ИнЧи InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21)/t11-/m0/s1; Ключ:BGRJTUBHPOOWDU-NSHDSACASA-N;
	(проверять)

Препараты антагонистов дофамина

Левосульпирид , продаваемый под торговыми марками Dislep и Sulpepta , среди прочих, является антагонистом дофамина , который используется при лечении психотических расстройств, таких как шизофрения , большое депрессивное расстройство , тошнота и рвота , а также гастропарез . ^[1]^[2]^[3]^[4] Он принимается внутрь .

Он является селективным антагонистом дофаминового _{рецептора} D2 и агонистом серотонинового рецептора 5 -HT4 _. [ ^4]^[5]Химически это бензамид и ( S )-(−)- энантиомер сульпирида . [ 4 ^]

Левосульпирид широко продается по всему миру, в том числе в Европе , Южной Корее , Латинской Америке , Индии и Пакистане . ^[2] Он недоступен в Соединенных Штатах или Соединенном Королевстве . ^[2]

Медицинское применение

Левосульпирид применяется при лечении: ^[3]^[1]

В настоящее время левосульпирид не лицензирован для лечения преждевременной эякуляции в Великобритании и других европейских странах. ^[8]

Побочные эффекты

Побочные эффекты левосульпирида включают аменорею , гинекомастию , галакторею , изменения либидо и злокачественный нейролептический синдром . ^[9] В Соединенных Штатах по состоянию на 2013 год в базе данных Системы отчетности о побочных эффектах FDA был зарегистрирован только один случай неблагоприятной реакции на левосульпирид. ^[8] Случай быстроразвивающейся резистентной дистонии, вызванной низкой дозой левосульпирида, был зарегистрирован в Индии. ^[10]

Фармакология

Фармакодинамика

Левосульпирид является селективным антагонистом дофаминовых _{рецепторов} D2 . ^{[4] Также было обнаружено}, что препарат действует как умеренный агонист серотониновых рецепторов 5-HT4 _. [ ^5] Говорят, что он обладает антипсихотическим , антидепрессивным , противорвотным и гастропрокинетическим действием . ^[4]

Химия

Левосульпирид является замещенным производным бензамида . ^[4] Это левовращающий энантиомер сульпирида . ^{[4] Другие}производные бензамида включают амисульприд , метоклопрамид , тиаприд , сультоприд и вералиприд , среди прочих.

Ссылки

^ ab "Левосульпирид". AdisInsight . 24 октября 2021 г. . Получено 22 октября 2024 г. .
^ abc "Левосульпирид (Международная база данных)". Drugs.com . 6 октября 2024 г. . Получено 22 октября 2024 г. .
^ ab Mucci A, Nolfe G, Maj M (февраль 1995 г.). «Левосульпирид: обзор его клинического применения в психиатрии». Pharmacol Res . 31 (2): 95–101. doi :10.1016/1043-6618(95)80053-0. PMID 7596960.
^ abcdefg Росси Ф., Форджионе А. (февраль 1995 г.). «Фармакотоксикологические аспекты левосульпирида». Pharmacol Res . 31 (2): 81–94. doi :10.1016/1043-6618(95)80052-2. PMID 7596959.
^ ab Тонини М, Де Джорджио Р, Спельта В, Бассотти Дж, Ди Нуччи А, Ансельми Л, Балестра Б, Де Понти Ф (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-НТ4 способствуют моторно-стимулирующему эффекту левосульпирида в желудочно-кишечном тракте морских свинок». Выкопать печень Дис . 35 (4): 244–250. дои : 10.1016/s1590-8658(03)00061-6. ПМИД 12801035.
^ Аршад А, Ирфан М, Инам М, Хуссейн НХ, Исмаил СБ (2022). «Левосульпирид при преждевременной эякуляции: систематический обзор и метаанализ». Am J Mens Health . 16 (5): 15579883221124832. doi :10.1177/15579883221124832. PMC 9515538 . PMID 36154321.
^ Греко Э., Полонио-Бальби П., Сперанца Дж.К. (август 2002 г.). «Левосульпирид: новое решение проблемы преждевременной эякуляции?». Int J Impot Res . 14 (4): 308–309. дои : 10.1038/sj.ijir.3900901. ПМИД 12152121.
^ ab Poluzzi E, Raschi E, Koci A, Moretti U, Spina E, Behr ER и др. (июнь 2013 г.). «Антипсихотики и торсадогенный риск: сигналы, поступающие из базы данных Системы отчетности о неблагоприятных событиях FDA США». Безопасность лекарств . 36 (6): 467–79. doi :10.1007/s40264-013-0032-z. PMC 3664739. PMID 23553446 .
^ "Информация о препарате Левосульпирид". DrugsUpdate India .
^ Наскар С., Нат К. (январь 2007 г.). «Быстро возникающая стойкая дистония с низкой дозой левосульпирида». British Journal of Psychiatry . 190 (1): 81. doi : 10.1192/bjp.190.1.81a .

[AdisInsight-1] "Левосульпирид". AdisInsight . 24 октября 2021 г. . Получено 22 октября 2024 г. .

[Drugs.com-International-2] "Левосульпирид (Международная база данных)". Drugs.com . 6 октября 2024 г. . Получено 22 октября 2024 г. .

[MucciNolfeMaj1995-3] Mucci A, Nolfe G, Maj M (февраль 1995 г.). «Левосульпирид: обзор его клинического применения в психиатрии». Pharmacol Res . 31 (2): 95–101. doi :10.1016/1043-6618(95)80053-0. PMID 7596960.

[RossiForgione1995-4] Росси Ф., Форджионе А. (февраль 1995 г.). «Фармакотоксикологические аспекты левосульпирида». Pharmacol Res . 31 (2): 81–94. doi :10.1016/1043-6618(95)80052-2. PMID 7596959.

[ToniniDeGiorgioSpelta2003-5] Тонини М, Де Джорджио Р, Спельта В, Бассотти Дж, Ди Нуччи А, Ансельми Л, Балестра Б, Де Понти Ф (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-НТ4 способствуют моторно-стимулирующему эффекту левосульпирида в желудочно-кишечном тракте морских свинок». Выкопать печень Дис . 35 (4): 244–250. дои : 10.1016/s1590-8658(03)00061-6. ПМИД 12801035.

[ArshadIrfanInam2022-6] Аршад А, Ирфан М, Инам М, Хуссейн НХ, Исмаил СБ (2022). «Левосульпирид при преждевременной эякуляции: систематический обзор и метаанализ». Am J Mens Health . 16 (5): 15579883221124832. doi :10.1177/15579883221124832. PMC 9515538 . PMID 36154321.

[GrecoPolonio-Balbi2002-7] Греко Э., Полонио-Бальби П., Сперанца Дж.К. (август 2002 г.). «Левосульпирид: новое решение проблемы преждевременной эякуляции?». Int J Impot Res . 14 (4): 308–309. дои : 10.1038/sj.ijir.3900901. ПМИД 12152121.

[Poluzzi_2013-8] Poluzzi E, Raschi E, Koci A, Moretti U, Spina E, Behr ER и др. (июнь 2013 г.). «Антипсихотики и торсадогенный риск: сигналы, поступающие из базы данных Системы отчетности о неблагоприятных событиях FDA США». Безопасность лекарств . 36 (6): 467–79. doi :10.1007/s40264-013-0032-z. PMC 3664739. PMID 23553446 .

[9] "Информация о препарате Левосульпирид". DrugsUpdate India .

[10] Наскар С., Нат К. (январь 2007 г.). «Быстро возникающая стойкая дистония с низкой дозой левосульпирида». British Journal of Psychiatry . 190 (1): 81. doi : 10.1192/bjp.190.1.81a .