Левонадифлоксацин

Левонадифлоксацин
Клинические данные
Торговые наименования	Эмрок
Другие имена	( S )-(-)-Надифлоксацин
Пути ; введения	Парентеральный
код АТС	J01MA24 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	Рецепт в Индии;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (12 S )-7-фтор-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-12-метил-4-оксо-1-азатрицикло[7.3.1.0 5,13 ]тридека-2,5,7,9(13)-тетраен-3-карбоновая кислота;
Номер CAS	154357-42-3;
CID PubChem	9850038;
УНИИ	8WHH66L098;
ХЭБИ	ЧЕБИ:37908;
ChEMBL	ChEMBL190561;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID70165599;
Химические и физические данные
Формула	С19Н21ФН2О4
Молярная масса	360,385 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ С[С@Н]1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCC(CC4)O)F)C(=O)O;
	ИнЧи ИнХI=ИнХI=1S/C19H21FN2O4/c1-10-2-3-12-16-13(18(24)14(19(25)26)9-22(10)16 )8-15(20)17(12)21-6-4-11(23)5-7-21/h8-11,23H,2-7H2,1H3,(H,25,26)/t10-/м0/с1; Ключ:JYJTVFIEFKZWCJ-JTQLQIEISA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Левонадифлоксацин (торговое название Эмрок ) — антибиотик класса фторхинолонов . ^[1][ ^2] По химическому строению он представляет собой ( S ) -энантиомер рацемического препарата надифлоксацин .

Он одобрен в Индии для лечения инфекций кожи и мягких тканей, вызванных грамположительными бактериями . ^[3] Он также изучается на предмет потенциального использования против резистентных штаммов бактерий, включая Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis . ^[4]

Левонадифлоксацин имеет низкую пероральную биодоступность . Для смягчения этой проблемы был разработан пролекарство левонадифлоксацина с высокой пероральной биодоступностью, алалевонадифлоксацин . ^[5]

Ссылки

^ Patel A, Sangle GV, Trivedi J, Shengule SA, Thorve D, Patil M и др. (апрель 2020 г.). «Levonadifloxacin, a Novel Benzoquinolizine Fluoroquinolone, Modulates Lipopoly sugar-Induced Inflammatory Responses in Human Whole-Blood Assay and Mure Acute Lung Injury Model». Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 64 (5). doi :10.1128/aac.00084-20. PMC 7179645 . PMID 32152077.
^ Бактаватчалам YD, Шанкар A, Муниясами R, Питер JV, Маркус Z, Трипликане Двараканатан H и др. (август 2020 г.). «Левонадифлоксацин, недавно одобренный фторхинолон бензохинолизина, проявляет мощную активность in vitro против современных изолятов Staphylococcus aureus и изолятов клонов Bengal Bay, собранных в крупной индийской больнице третичного уровня». Журнал антимикробной химиотерапии . 75 (8): 2156– 2159. doi : 10.1093/jac/dkaa142. PMID 32361727.
^ "Левонадифлоксацин". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
^ Bhagwat SS, Nandanwar M, Kansagara A, Patel A, Takalkar S, Chavan R и др. (2019). «Levonadifloxacin, a Novel Broad-Spectrum Anti-MRSA Benzoquinolizine Quinolone Agent: Review of Current Evidence». Drug Design, Development and Therapy . 13 : 4351– 4365. doi : 10.2147/DDDT.S229882 . PMC 6935279. PMID 31920285 .
^ Bhawsar S, Kale R, Deshpande P, Yeole R, Bhagwat S, Patel M (декабрь 2021 г.). «Разработка и синтез перорального пролекарства алалевонадифлоксацина для лечения инфекции MRSA». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 54 : 128432. doi : 10.1016/j.bmcl.2021.128432. PMID 34757217.

[1] Patel A, Sangle GV, Trivedi J, Shengule SA, Thorve D, Patil M и др. (апрель 2020 г.). «Levonadifloxacin, a Novel Benzoquinolizine Fluoroquinolone, Modulates Lipopoly sugar-Induced Inflammatory Responses in Human Whole-Blood Assay and Mure Acute Lung Injury Model». Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 64 (5). doi :10.1128/aac.00084-20. PMC 7179645 . PMID 32152077.

[2] Бактаватчалам YD, Шанкар A, Муниясами R, Питер JV, Маркус Z, Трипликане Двараканатан H и др. (август 2020 г.). «Левонадифлоксацин, недавно одобренный фторхинолон бензохинолизина, проявляет мощную активность in vitro против современных изолятов Staphylococcus aureus и изолятов клонов Bengal Bay, собранных в крупной индийской больнице третичного уровня». Журнал антимикробной химиотерапии . 75 (8): 2156– 2159. doi : 10.1093/jac/dkaa142. PMID 32361727.

[3] "Левонадифлоксацин". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.

[4] Bhagwat SS, Nandanwar M, Kansagara A, Patel A, Takalkar S, Chavan R и др. (2019). «Levonadifloxacin, a Novel Broad-Spectrum Anti-MRSA Benzoquinolizine Quinolone Agent: Review of Current Evidence». Drug Design, Development and Therapy . 13 : 4351– 4365. doi : 10.2147/DDDT.S229882 . PMC 6935279. PMID 31920285 .

[5] Bhawsar S, Kale R, Deshpande P, Yeole R, Bhagwat S, Patel M (декабрь 2021 г.). «Разработка и синтез перорального пролекарства алалевонадифлоксацина для лечения инфекции MRSA». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 54 : 128432. doi : 10.1016/j.bmcl.2021.128432. PMID 34757217.