Лейморфин
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК L-тирозилглицилглицил-L-фенилаланил-L-лейцил-L-аргинил-L-аргинил-L-глутаминил-L-фенилаланил-L-лизил-L-валил-L-валил-L-треонил-L-аргинил-L-серил-L-глутаминил-L-α-глутамил-L-α-аспартил-L-пролил-L-аспарагинил-L-аланил-L-тирозил-L-серилглицил-L-α-глутамил-L-лейцил-L-фенилаланил-L-α-аспартил-L-аланин | |
| Другие имена Динорфин B-29; Динорфин B (1–29) | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ChemSpider |
|
CID PubChem |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С 161 Н 236 Н 42 О 48 | |
| Молярная масса | 3527,85 г/моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Лейморфин , также известный как динорфин B 1–29 , является естественным эндогенным опиоидным пептидом . [1] [2] [ 3] Полученный как продукт протеолитического расщепления остатков 226-254 продинорфина (препроэнкефалина B), [4] [5] лейморфин является нонакозапептидом ( длиной 29 аминокислот ) и имеет последовательность Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr-Arg-Ser-Gln-Glu-Asp-Pro-Asn-Ala-Tyr-Ser-Gly-Glu-Leu-Phe-Asp-Ala. Он может быть далее восстановлен до динорфина B (динорфин B-13) и динорфина B-14 с помощью питрилизиновой металлопептидазы 1 (ранее называемой « динорфин-превращающим ферментом »), фермента семейства эндопептидаз . [6] [7] [8] Лейморфин ведет себя как мощный и селективный агонист κ-опиоидных рецепторов , подобно другим эндогенным опиоидным пептидным производным продинорфина. [9] [10]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Шварцер С (сентябрь 2009 г.). «30 лет динорфинам — новые взгляды на их функции при нейропсихиатрических заболеваниях». Фармакология и терапия . 123 (3): 353–370. doi :10.1016/j.pharmthera.2009.05.006. PMC 2872771. PMID 19481570 .
- ^ Nakao K, Suda M, Sakamoto M и др. (декабрь 1983 г.). «Лейморфин — это новый эндогенный опиоидный пептид, полученный из препроэнкефалина B». Biochemical and Biophysical Research Communications . 117 (3): 695–701. doi :10.1016/0006-291X(83)91653-4. PMID 6689399.
- ^ Suda M, Nakao K, Sakamoto M и др. (август 1984 г.). «Лейморфин — новый эндогенный опиоидный пептид у человека». Biochemical and Biophysical Research Communications . 123 (1): 148–155. doi :10.1016/0006-291X(84)90392-9. PMID 6548137.
- ^ Леон Ф. Ценг (1 сентября 1995 г.). Фармакология опиоидных пептидов. CRC Press. стр. 171. ISBN 978-3-7186-5632-5. Получено 22 апреля 2012 г.
- ^ Nock B, Giordano AL, Cicero TJ, O'Connor LH (август 1990 г.). «Сродство лекарств и пептидов к чувствительным и нечувствительным к U-69,593 каппа-опиатным связывающим участкам: нечувствительный к U-69,593 участок, по-видимому, является специфическим для бета-эндорфина эпсилон-рецептором». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 254 (2): 412–9. PMID 2166790.
- ^ Devi L, Gupta P, Fricker LD (январь 1991). «Субклеточная локализация, частичная очистка и характеристика эндопептидазы, обрабатывающей динорфин, из гипофиза быка». Журнал нейрохимии . 56 (1): 320–9. doi :10.1111/j.1471-4159.1991.tb02598.x. PMID 1670956. S2CID 19564095.
- ^ Berman YL, Juliano L, Devi LA (октябрь 1995 г.). «Очистка и характеристика эндопептидазы, обрабатывающей динорфин». Журнал биологической химии . 270 (40): 23845–50. doi : 10.1074/jbc.270.40.23845 . PMID 7559562.
- ^ Mzhavia N, Berman YL, Qian Y, Yan L, Devi LA (май 1999). «Клонирование, экспрессия и характеристика человеческой металлопротеазы 1: новый член семейства питрилизинов металлоэндопротеаз». DNA and Cell Biology . 18 (5): 369–80. doi :10.1089/104454999315268. PMID 10360838.
- ^ Suda M, Nakao K, Yoshimasa T и др. (сентябрь 1984 г.). «Человеческий лейморфин — мощный агонист каппа-опиоидных рецепторов». Neuroscience Letters . 50 (1–3): 49–52. doi :10.1016/0304-3940(84)90460-9. PMID 6149506. S2CID 42419724.
- ^ Иненага К, Нагатомо Т, Накао К, Янаихара Н, Ямашита Х (январь 1994). «Каппа-селективные агонисты снижают постсинаптические потенциалы и кальциевые компоненты потенциалов действия в супраоптическом ядре гипоталамуса крысы in vitro». Neuroscience . 58 (2): 331–40. doi :10.1016/0306-4522(94)90039-6. PMID 7908725. S2CID 24631286.
