Имена | |
---|---|
Другие имена Динорфин B-13; Риморфин | |
Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) |
|
ChemSpider | |
CID PubChem |
|
УНИИ | |
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
Характеристики | |
С 74 Н 115 Н 21 О 17 | |
Молярная масса | 1570.8354 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Динорфин B , также известный как риморфин , [2] является формой динорфина и эндогенным опиоидным пептидом с аминокислотной последовательностью Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr. Динорфин B образуется как продукт протеолитического расщепления лейморфина , который в свою очередь является продуктом расщепления препроэнкефалина B (продинорфина). [ необходима цитата ]
Динорфин B имеет идентичную N-концевую последовательность, но отличную от динорфина A последовательность C-конца . При сканировании аланином неглициновых остатков динорфина B было обнаружено, что остатки Tyr 1 и Phe 4 имеют решающее значение как для сродства к опиоидным рецепторам, так и для агонистической активности κ-опиоидных рецепторов, Arg 6 и Arg 7 способствуют сродству к κ-опиоидным рецепторам, а Lys 10 способствует сродству к опиоидным рецепторам. [3]
Каннабиноид CP55,940 и △ 9 -тетрагидроканнабинол (△ 9 -THC) могут вызывать высвобождение динорфина B, который в свою очередь действует как агонист κ -опиоидных рецепторов , что приводит к возникновению антиноцицепции. [4] Аналогичным образом, Tyr-D-Arg-Phe-Sar (TAPS) способен способствовать высвобождению динорфина B посредством симуляции μ 1 -опиоидных рецепторов , что приводит к возникновению антиноцицепции. [5] Антиноцицептивный эффект, производимый динорфином B, позволяет проводить спинальную анальгезию.