Имепитоин

Имепитоин
Клинические данные
Торговые наименования	Пексион
Другие имена	Полный привод 131-138; ELB-138
Пути ; введения	Оральный
Код ATCvet	QN03AX90 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-(4-Хлорфенил)-5-морфолин-4-ил-4 H -имидазол-2-он;
Номер CAS	188116-07-6;
CID PubChem	3083511;
ChemSpider	2340703;
УНИИ	19V39682LI;
ChEMBL	ChEMBL204240;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID50172160;
Информационная карта ECHA	100.220.751
Химические и физические данные
Формула	С13Н14ClN3O2
Молярная масса	279,72 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1COCCN1C2=NC(=O)N(C2)C3=CC=C(C=C3)Cl;
	ИнЧи InChI=1S/C13H14ClN3O2/c14-10-1-3-11(4-2-10)17-9-12(15-13(17)18)16-5-7-19-8-6-16/ ч1-4Ч,5-9Ч2; Ключ:IQHYCZKIFIHTAI-UHFFFAOYSA-N;

Противосудорожное лекарство, используемое для лечения судорог у собак.

Фармацевтическая смесь

Имепитоин ( INNПодсказка Международное непатентованное название), продаваемый под торговой маркой Pexion , является противосудорожным средством , которое используется в ветеринарной медицине в Европе для лечения эпилепсии у собак. ^[1]^[2]^[3]^[4] Недавно ^{[ когда? ]} он был одобрен в Соединенных Штатах . ^[2]^[3]^[4] Препарат также обладает анксиолитическим действием. ^[1]^[2] Первоначально он был разработан для лечения эпилепсии у людей, но клинические испытания были прекращены из-за обнаружения неблагоприятных метаболических различий у курящих и некурящих. ^[1]^[2]

Имепитоин действует как низкоаффинный ( 4350–5140 нМ; относительно Ki ₌ 6,8 нМ для диазепама и Ki ₌ 1,7 нМ для клоназепама ) частичный агонист бензодиазепинового участка рецептора ГАМК _А (до 12–21% от максимального потенцирования диазепама, полного агониста этого участка). ^[1] Это первый частичный агонист , одобренный для лечения эпилепсии. ^[1] Препарат также дозозависимо блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы . ^[3] Это не бензодиазепин ; вместо этого это имидазолон , и имеет некоторое структурное сходство с гидантоиновыми противосудорожными средствами , такими как этотоин и фенитоин . ^[1]

Смотрите также

^ abcdef Rundfeldt C, Löscher W (2014). «Фармакология имепитоина: первый частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов, разработанный для лечения эпилепсии». CNS Drugs . 28 (1): 29– 43. doi :10.1007/s40263-013-0129-z. PMID 24357084. S2CID 31627280.
^ abcd Sanders S (29 апреля 2015 г.). "Противосудорожные препараты". Припадки у собак и кошек . Wiley. стр. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7.
^ abc Thomas WB, Dewey CW (8 сентября 2015 г.). «Припадки и нарколепсия». В Dewey CW, da Costa RC (ред.). Практическое руководство по неврологии собак и кошек . Wiley. стр. 259. ISBN 978-1-119-06204-2.
^ ab "Imepitoin". drugs.com . Архивировано из оригинала 2019-06-17 . Получено 2017-09-17 .

Эта статья о противосудорожных препаратах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.