Идоксифен

Фармацевтическая смесь
Фармацевтическая смесь
Идоксифен
Клинические данные
Другие именаCB-7432, SB-223030; Пирролидино-4-йодотамоксифен; 4-йодопирролидинотамоксифен
Пути
введения
Оральный
Фармакокинетические данные
Период полувыведенияОстрое: 15 часов [1]
Хроническое: 23 дня [1]
Идентификаторы
  • 1-[2-[4-[(E)-1-(4-иодфенил)-2-фенилбут-1-енил]фенокси]этил]пирролидин
Номер CAS
  • 116057-75-1
CID PubChem
  • 3034011
ChemSpider
  • 2298565
УНИИ
  • 456UXE9867
КЕГГ
  • Д04496
ChEMBL
  • ChEMBL6318
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID5043926
Химические и физические данные
ФормулаС 28 Н 30 И Н О
Молярная масса523,458  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC/C(=C(/C1=CC=C(C=C1)OCCN2CCCC2)\C3=CC=C(C=C3)I)/C4=CC=CC=C4
  • ИнЧИ=1S/C28H30INO/c1-2-27(22-8-4-3-5-9-22)28(23-10-14-25(29)15-11-23)24-12- 16-26(17-13-24)31-21-20-30-18-6-7-19-30/х3-5,8-17Н,2,6-7,18-21Н2,1Н3/b28- 27-
  • Ключ:JJKOTMDDZAJTGQ-DQSJHHFOSA-N

Идоксифен ( INN , USAN , BAN ) (бывшие кодовые названия разработки CB-7432 , SB-223030 ), также известный как пирролидино-4-йодотамоксифен , является нестероидным селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (SERM) трифенилэтиленовой группы, который разрабатывался для лечения рака молочной железы и постменопаузального остеопороза , но никогда не был выпущен на рынок. [1] [2] [3] Он достиг фазы III клинических испытаний при постменопаузальном остеопорозе и фазы II клинических испытаний при раке молочной железы, прежде чем разработка была прекращена в 1999 году из-за недостаточной эффективности в обоих случаях. [1]

Химия

Синтез

Разработан крупномасштабный химический синтез идоксифена. [4]

Ссылки

  1. ^ abcd "Идоксифен". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ Miller WR, Ingle JN (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы. CRC Press. стр. 58–. ISBN 978-0-203-90983-6.
  3. ^ McCague R, Leclercq G, Legros N, Goodman J, Blackburn GM, Jarman M, Foster AB (декабрь 1989 г.). «Производные тамоксифена. Зависимость антиэстрогенности от 4-заместителя». Journal of Medicinal Chemistry . 32 (12): 2527– 2533. doi :10.1021/jm00132a006. PMID  2585441.
  4. ^ МакКейг Р., Поттер ГА, Джарман М. (1994). «Эффективный крупномасштабный синтез идоксифена ((E)-1-(4-(2-(N-пирролидино)этокси)фенил)-1-(4-йодфенил)-2-фенил-1-бутена)». Organic Preparations and Procedures International . 26 (3): 343– 346. doi :10.1080/00304949409458432. ISSN  0030-4948.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Идоксифен&oldid=1270233101"