Гвайфенезин
Отхаркивающие препараты

Гвайфенезин
Клинические данные
Произношение/ ɡ w aɪ ˈ f ɛ n ɪ s ɪ n / [1]
Торговые наименованияМуцинекс, другие
Другие именаГлицерил гваяколат
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса682494
Данные лицензии
Пути
введения		Через рот
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
МетаболизмПочка
Период полувыведения1–5 часов [3]
Идентификаторы
  • ( RS )-3-(2-метоксифенокси)пропан-1,2-диол
Номер CAS
  • 93-14-1 проверятьИ
CID PubChem
  • 3516
ИУФАР/БПС
  • 7617
DrugBank
  • DB00874 проверятьИ
ChemSpider
  • 3396 проверятьИ
УНИИ
  • 495W7451VQ
КЕГГ
  • Д00337 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL980 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID5023114
Информационная карта ECHA100.002.021
Химические и физические данные
ФормулаС10Н14О4​​​​​
Молярная масса198,218  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
  • О(c1ccccc1OC)CC(O)CO
  • InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3 проверятьИ
  • Ключ:HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

Гвайфенезин , также известный как глицерил гваяколат , является отхаркивающим лекарственным средством, принимаемым внутрь и продаваемым как средство для выведения мокроты из дыхательных путей . Химически это эфир гваякола и глицерина . Его можно использовать в сочетании с другими лекарственными средствами. [4] Исследование 2014 года показало, что гвайфенезин не влияет на выработку или выведение мокроты при инфекциях верхних дыхательных путей (верхняя дыхательная система включает большинство дыхательных частей выше легких). [5] [6]

Побочные эффекты могут включать головокружение, сонливость, кожную сыпь и тошноту. [4] Хотя он не был должным образом изучен во время беременности, он, по-видимому, безопасен. [7] Считается, что он работает, делая секрецию дыхательных путей более жидкой. [4]

Гвайфенезин используется в медицине по крайней мере с 1933 года. [8] Он доступен в виде дженерика и без рецепта . [4] [7] В 2021 году это был 288-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, на него было выписано более 600 000 рецептов. [9] [10]

Медицинское применение

Гвайфенезин используется для облегчения откашливания густой мокроты и иногда сочетается с противокашлевым средством (средством от кашля) декстрометорфаном , например, в Mucinex DM или Robitussin DM. [11] Он также сочетается с эфедрином в таблетках Primatene и Bronkaid для симптоматического облегчения астмы .

Обзор Cochrane выявил три клинических испытания, оценивающих гвайфенезин для лечения острого кашля, в одном из которых была обнаружена значительная польза, а в двух других испытаниях было установлено, что он неэффективен. [12]

Побочные эффекты

Хотя гвайфенезин обычно хорошо переносится, побочные эффекты могут включать аллергическую реакцию (редко), тошноту , рвоту , головокружение или головную боль. [13] [14]

Фармакология

Механизм действия

Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и уменьшая вязкость секрета в трахее и бронхах . Он может способствовать потоку секрета дыхательных путей, позволяя движению ресничек переносить разрыхленный секрет вверх к глотке . [15] Таким образом, он может повышать эффективность кашлевого рефлекса и облегчать удаление секрета.

История

Похожие лекарства, полученные из гваякового дерева, использовались в качестве дженерика американскими коренными народами, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 веке. Испанцы столкнулись с гваяковым деревом, «когда они завоевали Санто-Доминго ; вскоре его привезли обратно в Европу, где в 16 веке оно приобрело огромную репутацию как лекарство от сифилиса и некоторых других болезней...» [16]

В издании « Учебника фармакогнозии» 1955 года говорится: «Гваяковое дерево обладает местным стимулирующим действием, которое иногда полезно при болях в горле. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, в то время как древесина является ингредиентом сложного концентрированного раствора сарсапарели , который раньше широко использовался в качестве альтернативного средства при сифилисе». [16]

В США гвайфенезин был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами (FDA) в 1952 году. Хотя ранее препарат считался « в целом безопасным » в своем первоначальном одобрении, он получил новую заявку на лекарственное средство для версии с пролонгированным высвобождением, которая была одобрена 12 июля 2002 года. [17] Из-за этого FDA затем разослало письма другим производителям гвайфенезина с замедленным высвобождением с требованием прекратить продажу их неодобренных версий, оставив Adams Respiratory Therapeutics контролировать рынок. В 2007 году Adams была приобретена Reckitt Benckiser . [18] [19] В настоящее время препарат продается без рецепта многими компаниями, как отдельно, так и в сочетании. [20]

Общество и культура

Гвайфенезин при фибромиалгии

В 1990-х годах доктор медицины Пол Сент-Аманд предложил гвайфенезин в качестве части протокола лечения фибромиалгии. Результаты рандомизированного клинического исследования 1996 года, длившегося один год, не подтвердили эту гипотезу. По состоянию на 2015 год FDA не одобрило гвайфенезин в качестве лекарственного средства для лечения этого расстройства. [21] Однако результаты многоцентрового плацебо-контролируемого исследования с повторной дозой, проведенного в 2017 году с участием 77 случайно распределенных взрослых, показали потенциальную возможность безрецептурной дозы перорального гвайфенезина 1200 мг два раза в день для симптоматического облегчения боли и спазма в верхней части спины. [22]

Названия брендов

Гвайфенезин принимается внутрь [4] и поставляется в виде таблеток, капсул, таблеток с пролонгированным высвобождением (длительного действия), растворимых гранул и сиропа. [ 14] Он доступен под многими торговыми наименованиями , как единственный активный ингредиент или как часть комбинированного препарата [14] Лекарства, объединенные с гвайфенезином в безрецептурных препаратах, включают в себя средство от кашля декстрометорфан , анальгетики, такие как парацетамол /ацетаминофен, и противоотечные средства, такие как эфедрин , псевдоэфедрин или фенилэфрин [14 ]

Экономика

В 2014 году продажи гвайфенезина в Соединенных Штатах оценивались примерно в 135 миллионов долларов в год. [6]

Ветеринарное применение

Неврологические свойства гвайфенезина впервые стали известны в конце 1940-х годов. Гвайфенезин — это центрально действующий миорелаксант, который обычно используется в ветеринарной хирургии крупных животных. Гвайфенезин используется в сочетании, например, с кетамином , поскольку гвайфенезин не обеспечивает анальгезию и не вызывает потерю сознания. [23] [24] У лошадей биологический период полувыведения препарата составляет 77 минут. Премедикация ксилазином (1,1 мг/кг) может снизить необходимую дозу со 163 мг/кг (у меринов) до всего лишь 88 мг/кг. [24]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ «Определение и значение гвайфенезина». Merriam-Webster .
  2. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  3. ^ Aluri JB, Stavchansky S (1993). «Определение гвайфенезина в плазме человека методом жидкостной хроматографии в присутствии псевдоэфедрина». J Pharm Biomed Anal . 11 (9): 803–808. doi :10.1016/0731-7085(93)80072-9. PMID  8218524.
  4. ^ abcde «Гвайфенезин: монография для профессионалов». Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 23 января 2023 г. Получено 30 июля 2023 г.
  5. ^ Hoffer-Schaefer A, Rozycki HJ, Yopp MA, Rubin BK (май 2014 г.). «Гвайфенезин не влияет на объем или свойства мокроты у подростков и взрослых с острыми инфекциями дыхательных путей». Respiratory Care . 59 (5): 631–636. doi : 10.4187/respcare.02640 . PMID  24003241.
  6. ^ ab O'Connell OJ (май 2014). «Является ли пролонгированный гвайфенезин не лучше плацебо?». Respir Care . 59 (5): 788–9. doi :10.4187/respcare.03319. PMID  24789023.
  7. ^ ab Weiner CP, Rope K (2013). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для вас и вашего ребенка . St. Martin's Press. стр. PT282. ISBN 9781250037206.
  8. ^ Ривьер Дж. Э., Папич М. Г. (2013). Ветеринарная фармакология и терапия. John Wiley & Sons. стр. 287. ISBN 9781118685907.
  9. ^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
  10. ^ "Гвайфенезин – Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 14 января 2024 г.
  11. ^ "Гуайфенезин ДМ". WebMD.com.
  12. ^ Смит СМ, Шредер К, Фэйи Т (ноябрь 2014 г.). «Лекарства, отпускаемые без рецепта (OTC) при остром кашле у детей и взрослых в общественных местах». Cochrane Database Syst Rev. 2014 ( 11): CD001831. doi :10.1002/14651858.CD001831.pub5. PMC 7061814. PMID  25420096 . 
  13. ^ "Побочные эффекты гвайфенезина". Drugs.com. 3 июля 2023 г. Получено 30 июля 2023 г.
  14. ^ abcd "Guaifenesin". MedlinePlus, Национальная медицинская библиотека США. 15 января 2022 г. Получено 30 июля 2023 г.
  15. ^ Гутьеррес, К. (2007). Фармакотерапия: клиническое обоснование в первичной медицинской помощи. WB Saunders Co.
  16. ^ ab Wallis TE (1955). Учебник фармакогнозии .
  17. ^ "Пакет одобрения препарата: Mucinex (Guaifenesin) NDA #21-282". accessdata.fda.gov . 25 ноября 2002 г. Получено 26 октября 2022 г.
  18. ^ "Объявления RB Press release - 10/12/2007". Архивировано из оригинала 15 июля 2011 . Получено 16 ноября 2010 .
  19. ^ Goldstein J (25 мая 2007 г.). «FDA вытесняет средства от флегмы с рынка». The Wall Street Journal . Получено 16 ноября 2010 г.
  20. ^ "Guaifenesin (Oral Route) Description and Brand Names". Mayo Clinic . Получено 27 июля 2021 г.
  21. ^ "Таблица 1. Препараты для лечения фибромиалгии, одобренные FDA". Январь 2015 г.
  22. ^ Collaku A, Yue Y, Reed K (2017). «Эффективность и безопасность гвайфенезина при болях в верхней части спины, шее и плечах: многоцентровое плацебо-контролируемое исследование фазы II с повторной дозой в параллельных группах». Journal of Pain Research . 10 : 669–678. doi : 10.2147/JPR.S126296 . PMC 5367561. PMID  28356767 . 
  23. ^ Tranquilli WJ, Thurmon JC, Grimm KA, ред. (2007). «Центрально действующие миорелаксанты». Lumb and Jones' Veterinary Anesthesia and Analgesia (2-е изд.). Blackwell Publishing.
  24. ^ ab Valverde A (апрель 2013 г.). «Сбалансированная анестезия и инфузии с постоянной скоростью у лошадей». Vet Clin North Am Equine Pract . 29 (1): 89–122. doi :10.1016/j.cveq.2012.11.004. PMID  23498047.
  • «Исследование FDA беспокоит производителей лекарств». The New York Times . 20 октября 1981 г.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Guaifenesin&oldid=1254897824"