Гликопиррония бромид
Химическое соединение

Гликопиррония бромид
ГОСТИНИЦА :Гликопирроний
Клинические данные
Торговые наименованияРобинул, Чувпоса, Сибри и другие
Другие именагликопирролат ( USAN США )
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса602014
Данные лицензии

Категория беременности
  • Австралия : B2
Пути
введения		Внутрь , внутривенно , ингаляционно , местно , инъекционно , подкожно
Класс наркотиковАнтимускариновый ( периферически-селективный )
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S3 / S4
  • CA : только ℞ [1]
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞ [2] [3]
  • ЕС : только по рецепту [4] [5] [6] [7]
  • В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Период полувыведения0,6–1,2 часа
Выделение85% Почки, неизвестное количество в желчи
Идентификаторы
  • 3-[2-Циклопентил(гидрокси)фенилацетокси]-1,1-диметилпирролидиний бромид
Номер CAS
  • 51186-83-5 проверятьИ
  • как катион:  596-51-0
CID PubChem
  • 3494
  • как катион: 11693
ИУФАР/БПС
  • 7459
DrugBank
  • DBSALT001183 проверятьИ
  • как катион:  DB00986
ChemSpider
  • 11201
  • как катион: 3374
УНИИ
  • V92SO9WP2I
  • как катион:  A14FB57V1D
КЕГГ
  • Д00540 проверятьИ
  • как катион:  D10938
ХЭБИ
  • ЧЕБИ:90972
ChEMBL
  • ChEMBL1201027 ☒Н
  • как катион:  ChEMBL1201335
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID6023109
Информационная карта ECHA100.008.990
Химические и физические данные
ФормулаC19H28BrNO3​​​​​​​
Молярная масса398,341  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • как катион: Интерактивное изображение
  • C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]

  • как катион: C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C
  • InChI=1S/C19H28NO3.BrH/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7- 11-16)15-8-4-3-5-9-15;/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3;1H/q+1 ;/p-1
  • Ключ:VPNYRYCIDCJBOM-UHFFFAOYSA-M

  • как катион: ИнЧИ=1S/C19H28NO3/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6 -7-11-16)15-8-4-3-5-9-15/ч3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3/q+1
  • Ключ:ANGKOCUUWGHLCE-UHFFFAOYSA-N
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Гликопиррония бромид — это лекарственное средство из группы мускариновых антихолинергических средств . [7] Он не проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не оказывает практически никакого центрального действия. Его принимают внутрь , [8] внутривенно, на кожу , [ 9] и ингаляционно . [4] [5] [6] Это синтетическое четвертичное аммониевое соединение . [2] Катион , который является активным фрагментом , называется гликопирронием ( INN ) [10] или гликопирролатом ( USAN ).

Наиболее распространенные побочные эффекты включают раздражительность , приливы , заложенность носа , снижение секреции в дыхательных путях, сухость во рту , запор , диарею , тошноту и рвоту , а также задержку мочи . [7]

В сентябре 2012 года гликопирроний был одобрен для медицинского применения в Европейском союзе. [4] В июне 2018 года гликопирроний был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения чрезмерного потоотделения подмышек, став первым препаратом, разработанным специально для снижения чрезмерного потоотделения. [11] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12]

Медицинское применение

Гликопирроний впервые был использован в 1961 году для лечения язвенной болезни . С 1975 года внутривенный гликопирроний использовался перед хирургическим вмешательством для уменьшения слюнной , трахеобронхиальной и глоточной секреции. [13] Он также используется в сочетании с неостигмином , средством для нейтрализации нервно-мышечной блокады , для предотвращения мускариновых эффектов неостигмина, таких как брадикардия . [14] Его можно вводить для повышения частоты сердечных сокращений при рефлекторной брадикардии в результате вазовагальной реакции, которая часто также повышает артериальное давление. [15]

Он также используется для уменьшения чрезмерного слюноотделения ( сиалорея ) [7] [16] [17] [18] и для лечения болезни Меньера [19] .

Его использовали местно и перорально для лечения гипергидроза , в частности, вкусового гипергидроза . [20] [21]

При ингаляционном введении его используют для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). [4] [5] [6] Дозы для ингаляции намного ниже, чем для приема внутрь, поэтому проглатывание дозы не даст эффекта. [22] [23]

Побочные эффекты

Возможными побочными эффектами препарата являются сухость во рту , задержка мочи , головные боли , рвота , диарея , запор и нечеткое зрение . [13]

Фармакология

Механизм действия

Гликопирроний конкурентно блокирует мускариновые рецепторы [13] [24], тем самым подавляя холинергическую передачу.

Фармакокинетика

Гликопиррония бромид влияет на желудочно-кишечный тракт, печень и почки, но имеет очень ограниченное воздействие на мозг и центральную нервную систему . В исследованиях на лошадях после однократной внутривенной инфузии наблюдаемые тенденции гликопиррония следовали триэкспоненциальному уравнению, быстрое исчезновение из крови с последующей продолжительной терминальной фазой. Выведение происходило в основном с мочой и в форме неизмененного препарата. Гликопирроний имеет относительно медленную скорость диффузии и в стандартном сравнении с атропином более устойчив к проникновению через гематоэнцефалический барьер и плаценту . [25]

Исследовать

Его изучали при астме . [26] [27]

Ссылки

  1. ^ "Неврологическая терапия". Health Canada . 9 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
  2. ^ ab "Таблетки Робинул-гликопирролата Таблетки Робинул Форте-гликопирролата". DailyMed . 1 июня 2021 г. Получено 20 июня 2022 г.
  3. ^ "Dartisla ODT- гликопирролат перорально распадающиеся таблетки таблетка, перорально распадающиеся". DailyMed . 9 декабря 2021 г. Получено 20 июня 2022 г.
  4. ^ abcd "Seebri Breezhaler EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 февраля 2020 г. Получено 28 февраля 2020 г.
  5. ^ abc "Tovanor Breezhaler EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 февраля 2020 г. Получено 28 февраля 2020 г.
  6. ^ abc "Энурев Бризхалер ЭПАР". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 29 января 2023 г.
  7. ^ abcd "Сиаланар ЭПАР". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 29 января 2023 г.Текст был скопирован из этого источника, авторские права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  8. ^ "Glycopyrolate Oral Inhalation". MedlinePlus . Архивировано из оригинала 17 августа 2021 г. Получено 20 июня 2022 г.
  9. ^ "Glycopyrronium Topical". MedlinePlus . Архивировано из оригинала 17 августа 2021 г. . Получено 20 июня 2022 г. .
  10. ^ Bajaj V, Langtry JA (июль 2007 г.). «Использование перорального гликопиррония бромида при гипергидрозе». Британский журнал дерматологии . 157 (1): 118–121. doi :10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x. PMID  17459043. S2CID  29080876.
  11. ^ "FDA одобряет первый препарат, предназначенный для снижения чрезмерного потоотделения". AP News . Архивировано из оригинала 2018-07-02 . Получено 2018-07-02 .
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ^ abc Chabicovsky M, Winkler S, Soeberdt M, Kilic A, Masur C, Abels C (май 2019). «Фармакология, токсикология и клиническая безопасность гликопирролата». Токсикология и прикладная фармакология . 370 : 154–169. Bibcode :2019ToxAP.370..154C. doi :10.1016/j.taap.2019.03.016. PMID  30905688. S2CID  85498396.
  14. ^ Howard J, Wigley J, Rosen G, D'mello J (февраль 2017 г.). «Гликопирролат: пора пересмотреть». Журнал клинической анестезии . 36 : 51–53. doi : 10.1016/j.jclinane.2016.09.013. PMID  28183573.
  15. ^ Gallanosa A, Stevens JB, Quick J (июнь 2023 г.). «Гликопирролат». StatPearls [Интернет] . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID  30252291. Получено 13 сентября 2024 г.
  16. ^ Mier RJ, Bachrach SJ, Lakin RC, Barker T, Childs J, Moran M (декабрь 2000 г.). «Лечение слюнотечения гликопирролатом: двойное слепое исследование с ранжированием доз». Архивы педиатрии и подростковой медицины . 154 (12): 1214–1218. doi : 10.1001/archpedi.154.12.1214 . PMID  11115305. Архивировано из оригинала 10.08.2011 . Получено 26.11.2008 .
  17. ^ Tscheng DZ (ноябрь 2002 г.). «Сиалорея — терапевтические лекарственные варианты». Анналы фармакотерапии . 36 (11): 1785–1790. doi :10.1345/aph.1C019. PMID  12398577. S2CID  45799443.[ постоянная мертвая ссылка ]
  18. ^ Olsen AK, Sjøgren P (октябрь 1999). «Пероральный гликопирролат облегчает слюнотечение у пациента с раком языка». Журнал лечения боли и симптомов . 18 (4): 300–302. doi : 10.1016/S0885-3924(99)00080-9 . PMID  10534970.
  19. ^ Мария С.А., Клаудия С., Памела Г., Андреа С., Роберто А. (1 декабря 2012 г.). «Медикаментозная терапия болезни Меньера». Аудиологическая медицина . 10 (4): 171–177. дои : 10.3109/1651386X.2012.718413. S2CID  72380413.
  20. ^ Kim WO, Kil HK, Yoon DM, Cho MJ (август 2003 г.). «Лечение компенсаторного вкусового гипергидроза с помощью местного применения гликопирролата». Yonsei Medical Journal . 44 (4): 579–582. doi : 10.3349/ymj.2003.44.4.579 . PMID  12950111.
  21. ^ Kim WO, Kil HK, Yoon KB, Yoon DM (май 2008 г.). «Местный гликопирролат для пациентов с гипергидрозом лица». Британский журнал дерматологии . 158 (5): 1094–1097. doi :10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x. PMID  18294315. S2CID  39870296.
  22. ^ "EPAR – Информация о продукте Seebri Breezhaler" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 28 сентября 2012 г. Архивировано (PDF) из оригинала 30 июля 2018 г. . Получено 4 февраля 2017 г. .
  23. ^ Tzelepis G, Komanapolli S, Tyler D, Vega D, Fulambarker A (январь 1996). «Сравнение распыляемого гликопирролата и метапротеренола при хронической обструктивной болезни легких». The European Respiratory Journal . 9 (1): 100–103. doi : 10.1183/09031936.96.09010100 . PMID  8834341.
  24. ^ Haddad EB, Patel H, Keeling JE, Yacoub MH, Barnes PJ, Belvisi MG (май 1999). «Фармакологическая характеристика антагониста мускариновых рецепторов, гликопирролата, в дыхательных путях человека и морской свинки». British Journal of Pharmacology . 127 (2): 413–420. doi :10.1038/sj.bjp.0702573. PMC 1566042. PMID  10385241 . 
  25. ^ Rumpler MJ, Colahan P, Sams RA (июнь 2014 г.). «Фармакокинетика гликопирролата у лошадей стандартной породы». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии . 37 (3): 260–268. doi :10.1111/jvp.12085. PMID  24325462.
  26. ^ Hansel TT, Neighbour H, Erin EM, Tan AJ, Tennant RC, Maus JG и др. (октябрь 2005 г.). «Гликопирролат вызывает длительную бронхопротекцию и бронходилатацию у пациентов с астмой». Chest . 128 (4): 1974–1979. doi :10.1378/chest.128.4.1974. PMID  16236844. Архивировано из оригинала 2013-04-14.
  27. ^ Gilman MJ, Meyer L, Carter J, Slovis C (ноябрь 1990 г.). «Сравнение аэрозольного гликопирролата и метапротеренола при острой астме». Chest . 98 (5): 1095–1098. doi :10.1378/chest.98.5.1095. PMID  2225951. Архивировано из оригинала 2013-04-14.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Гликопиррония_бромид&oldid=1257093130"