Капсула (аптека)
В производстве фармацевтических препаратов инкапсуляция относится к ряду лекарственных форм — методов, используемых для заключения лекарств — в относительно стабильную оболочку, известную как капсула , что позволяет, например, принимать их внутрь или использовать в качестве суппозиториев . Два основных типа капсул:
- Капсулы с твердой оболочкой, содержащие сухие порошкообразные ингредиенты или миниатюрные гранулы, изготовленные, например, с помощью процессов экструзии или сферонизации. Они сделаны из двух половин: «корпус» меньшего диаметра, который заполняется и затем запечатывается с помощью «колпачка» большего диаметра.
- Капсулы с мягкой оболочкой, в основном используемые для масел и активных ингредиентов, растворенных или суспендированных в масле.
Оба эти класса капсул изготавливаются из водных растворов гелеобразующих агентов , таких как животный белок (в основном желатин ) или растительные полисахариды или их производные (такие как каррагинаны и модифицированные формы крахмала и целлюлозы ). В раствор гелеобразующего агента могут быть добавлены другие ингредиенты, включая пластификаторы, такие как глицерин или сорбит, для уменьшения твердости капсулы, красители , консерванты , разрыхлители, смазочные вещества и обработка поверхности .
С момента своего появления капсулы рассматривались потребителями как наиболее эффективный способ приема лекарств. [ необходима ссылка ] По этой причине производители таких препаратов, как безрецептурные анальгетики, желая подчеркнуть силу своего продукта, разработали «каплеты» ( от англ. capsule-form tablet — капсуловидная таблетка) [1] , чтобы связать эту положительную ассоциацию с более эффективным производством таблеток , а также с более удобной для глотания формой, чем обычные таблетки в форме диска.
Цельная гелевая инкапсуляция («мягкие капсулы»)
В 1833 году Мотес и Дюблан получили патент на метод производства цельной желатиновой капсулы, которая была запечатана каплей желатинового раствора. Они использовали отдельные железные формы для своего процесса, заполняя капсулы по отдельности с помощью медицинской пипетки. Позже были разработаны методы, которые использовали наборы пластин с карманами для формирования капсул. Хотя некоторые компании все еще используют этот метод, оборудование больше не производится в коммерческих целях. Все современные инкапсуляции мягких гелей используют вариации процесса, разработанного RP Scherer в 1933 году. Его нововведение использовало вращающуюся матрицу для производства капсул. Затем они заполнялись выдувным формованием . Этот метод был высокопроизводительным, последовательным и с низким количеством отходов. [ необходима цитата ]
Мягкие капсулы могут быть эффективной системой доставки пероральных препаратов, особенно плохо растворимых. Это связано с тем, что наполнитель может содержать жидкие ингредиенты, которые помогают повысить растворимость или проницаемость препарата через мембраны в организме. Жидкие ингредиенты трудно включить в любую другую твердую лекарственную форму, такую как таблетка. Мягкие капсулы также отлично подходят для сильнодействующих препаратов (например, когда доза составляет <100 мкг), где высоковоспроизводимый процесс наполнения помогает гарантировать, что каждая мягкая капсула имеет одинаковое содержание препарата, и потому что операторы не подвергаются воздействию какой-либо лекарственной пыли во время производственного процесса.
В 1949 году подразделение Lederle Laboratories компании American Cyanamid разработало процесс «Accogel», позволяющий точно заполнять порошки в мягкие желатиновые капсулы.
Двухкомпонентная гелевая инкапсуляция («твердые капсулы»)
Джеймс Мердок из Лондона запатентовал двухкомпонентную телескопическую желатиновую капсулу в 1847 году. [2] Капсулы изготавливаются из двух частей путем погружения металлических штифтов в раствор гелеобразующего агента. Капсулы поставляются в виде закрытых единиц производителю фармацевтической продукции. Перед использованием две половинки разделяются, и капсула заполняется порошком или, что более обычно, гранулами, изготовленными в процессе экструзии и сферонизации (либо путем помещения спрессованного слитка порошка в одну половину капсулы, либо путем заполнения одной половины капсулы сыпучим порошком), а другая половина капсулы прессуется. При методе спрессованного слитка вес капсул меньше различается. Однако оборудование, необходимое для их производства, более сложное. [3]
Порошок или сфероиды внутри капсулы содержат активные ингредиенты и любые вспомогательные вещества , такие как связующие вещества , разрыхлители, наполнители , скользящие вещества и консерванты.
Материалы для производства
Желатиновые капсулы , неофициально называемые гелевыми колпачками или гелькапсами , состоят из желатина , изготовленного из коллагена кожи или костей животных. [4]
Растительные капсулы , представленные в 1989 году, [5] сделаны из целлюлозы , структурного компонента растений. Основным ингредиентом вегетарианских капсул является гидроксипропилметилцеллюлоза . В 21 веке желатиновые капсулы используются шире, чем вегетарианские, поскольку стоимость их производства ниже. [ необходима цитата ]
Производственное оборудование
Процесс инкапсуляции твердых желатиновых капсул может осуществляться на ручных, полуавтоматических и автоматических машинах для наполнения капсул. Твердые желатиновые капсулы изготавливаются методом погружения, который включает погружение, вращение, сушку, снятие оболочки, обрезку и соединение. [6] Мягкие капсулы заполняются одновременно с их производством и запечатыванием на вращающейся головке полностью автоматической машины. Вес наполнения капсулы является критическим атрибутом при инкапсуляции, и для обеспечения качества продукции используются различные методы мониторинга веса наполнения в реальном времени, такие как ближняя инфракрасная спектроскопия (БИК) и вибрационная спектроскопия , а также проверка веса в процессе производства. [7]
Объем измеряется до полной линии, которая обычно соответствует верхней части половины корпуса меньшего диаметра. [ необходима ссылка ] После укупорки в готовой капсуле остается некоторый объем незаполненного пространства (воздушное пространство).
Стандартные размеры двухкомпонентных капсул
| Размер | Объем (мл) [А] | Зафиксированная длина (мм) [A] | Внешний диаметр (мм) [А] |
|---|---|---|---|
| 5 | 0,13 | 11.1 | 4.91 |
| 4 | 0.20 | 14.3 | 5.31 |
| 3 | 0,27 | 15.9 | 5.82 |
| 2 | 0,37 | 18 | 6.35 |
| 1 | 0,48 | 19.4 | 6.91 |
| 0 | 0,67 | 21.7 | 7.65 |
| 0Э | 0,7 | 23.1 | 7.65 |
| 00 | 0,95 | 23.3 | 8.53 |
| 000 | 1.36 | 26.14 | 9.91 |
| 13 | 3.2 | 30 | 15.3 |
| 12 | 5 | 40,5 | 15.3 |
| 12эл | 7.5 | 57 | 15.5 |
| 11 | 10 | 47,5 | 20.9 |
| 10 | 18 | 64 | 23.4 |
| 7 | 24 | 78 | 23.4 |
| Su07 | 28 | 88,5 | 23.4 |
| Приблизительный |
Смотрите также
- Капсульная эндоскопия
- ОРОС
- Автоматизация аптеки - Счетчик планшетов
- Фармацевтическая формула
- Деление таблеток
- Планшет
- Облаат
Ссылки
- ↑ Safire, William (9 марта 1986 г.). «О языке; решение Caplet». The New York Times . Получено 6 декабря 2017 г.
- ^ "История лекарственных форм и основных препаратов". Энциклопедия фармацевтической технологии . Т. 7. Informa Health Care. 1998. С. 304–306. ISBN 0-8247-2806-8.
- ^ Билл Беннетт; Грэм Коул (2003). Фармацевтическое производство, инженерное руководство . IChemE. стр. 126–129 . ISBN 0-85295-440-9.
- ^ Пракаш, А.; Сони, Х.; Мишра, А.; Сарма, П. (2017). «Ваши капсулы вегетарианские или невегетарианские: этическое и научное обоснование». Индийский журнал фармакологии . 49 (5): 401– 404. doi : 10.4103/ijp.IJP_409_17 . PMC 5830853. PMID 29515283 .
- ^ Tatham KC, Patel KP (2014). «Почему все лекарства не могут быть вегетарианскими?» (PDF) . BMJ . 348 : g401. doi :10.1136/bmj.g401. PMID 24496281. S2CID 42628750.
- ↑ Бхакар, Нареш (28 декабря 2020 г.). «Капсулы, типы и рецептура (Полное руководство) » Pharmaguddu». Фармагудду .
- ^ "Фармацевтическая инкапсуляция". PharmaCMC . Архивировано из оригинала 6 октября 2016 г. Получено 27 сентября 2016 г.
- L. Lachman; HA Lieberman; JL Kanig (1986). Теория и практика промышленной фармации (третье изд.) . Lea & Febiger, Филадельфия. ISBN 0-8121-0977-5.
- Патент США 8728521, Хемант Н. Джоши, выдан 20 мая 2014 г.
- Патент США 9884024, Хемант Н. Джоши, выдан 6 февраля 2018 г.
- Патент США 10357461, Хемант Н. Джоши, выдан 23 июля 2019 г.
- Сант, Харшада (апрель 2018 г.). «"Joshi Capsules" патенты США номера – 8728521 и 9884024». American Pharmaceutical Review : 60.
