Габапентин
Противосудорожные препараты

Фармацевтическая смесь
Габапентин
Габапентиновая кислота
Клинические данные
Торговые наименованияНейронтин, другие [1]
Другие именаCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Грализ)
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса694007
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B1 [2]

Ответственность за зависимость		Физическое : Высокое [3]
Психологическое : Умеренное

Ответственность за зависимость		Низкий [4]
Пути
введения		Через рот
Класс наркотиковГабапентиноид
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту) [5]
  • BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) [6]
  • CA : только ℞
  • Великобритания : Класс C
  • США : только по рецепту, график 5 в некоторых штатах [7]
Фармакокинетические данные
Биодоступность27–60% (обратно пропорционально дозе; жирная пища также увеличивает биодоступность) [8] [9]
Связывание с белкамиМенее 3% [8] [9]
МетаболизмНе подвергается значительному метаболизму [8] [9]
Период полувыведения5–7 часов [8] [9]
ВыделениеПочка [8] [9]
Идентификаторы
  • 2-[1-(Аминометил)циклогексил]уксусная кислота
Номер CAS
  • 60142-96-3 проверятьИ
CID PubChem
  • 3446
ИУФАР/БПС
  • 5483
DrugBank
  • DB00996 проверятьИ
ChemSpider
  • 3328 проверятьИ
УНИИ
  • 6CW7F3G59X
КЕГГ
  • Д00332 проверятьИ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:42797 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL940 проверятьИ
Лиганд PDB
  • ГБН ( PDBe , RCSB PDB )
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID0020074
Информационная карта ECHA100.056.415
Химические и физические данные
ФормулаС9Н17Н2​​​​​​
Молярная масса171,240  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • О=С(О)СС1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) проверятьИ
  • Ключ:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

Габапентин , продаваемый под торговой маркой Neurontin среди прочих, является противосудорожным препаратом, в основном используемым для лечения нейропатической боли , а также для лечения парциальных припадков [10] [7] эпилепсии . Это широко используемый препарат для лечения нейропатической боли, вызванной диабетической нейропатией , постгерпетической невралгией и центральной болью . [11] Он умеренно эффективен: около 30–40% тех, кому давали габапентин для лечения диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии, получают существенную пользу. [12]

Габапентин, как и другие габапентиноидные препараты, действует путем снижения активности белка α 2 δ-1, кодируемого геном CACNA2D1 , впервые известным как вспомогательная субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов . [13] [14] [15] Однако см. Фармакодинамику ниже. Связываясь с α 2 δ-1, габапентин снижает высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров (в первую очередь глутамата ) и, как следствие, снижает избыточное возбуждение нейронных сетей в спинном и головном мозге. Наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость и головокружение . Серьезные побочные эффекты включают угнетение дыхания и аллергические реакции . [7] Как и все другие противоэпилептические препараты, одобренные FDA , габапентин маркируется как препарат, повышающий риск самоубийства . Более низкие дозы рекомендуются пациентам с заболеваниями почек . [7]

Габапентин был впервые одобрен для использования в Соединенном Королевстве в 1993 году. [16] Он был доступен в качестве дженерика в Соединенных Штатах с 2004 года. [17] Это первый из нескольких других препаратов, которые схожи по структуре и механизму действия, называемых габапентиноидами . В 2022 году он был десятым наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 40  миллионами рецептов. [18] [19] В 1990-х годах Parke-Davis , дочерняя компания Pfizer , использовала ряд незаконных методов, чтобы побудить врачей в Соединенных Штатах назначать габапентин для неодобренных целей. [20] Они выплатили миллионы долларов для урегулирования судебных исков, касающихся этой деятельности. [21]

Медицинское применение

Габапентин рекомендуется для использования при фокальных припадках и невропатической боли . [7] [10] Габапентин назначают не по назначению в США и Великобритании, [22] [23] например, для лечения неневропатической боли, [22] тревожных расстройств , проблем со сном и биполярного расстройства . [24] В последние годы габапентин стал использоваться чаще, особенно среди пожилых людей. [25] Существует обеспокоенность относительно использования габапентина не по назначению из-за отсутствия убедительных научных доказательств его эффективности при различных состояниях, его доказанных побочных эффектов и его потенциала для неправильного использования и физической/психологической зависимости. [26] [27] [28]

Приступы

Габапентин одобрен для лечения очаговых припадков; [29] однако он не эффективен при генерализованной эпилепсии . [30]

Нейропатическая боль

Габапентин рекомендуется различными медицинскими органами в качестве препарата первой линии для лечения хронической невропатической боли. [10] [11] [31] [32] Это общая рекомендация, применимая ко всем синдромам невропатической боли, за исключением невралгии тройничного нерва , где он может использоваться в качестве препарата второй или третьей линии. [11] [32]

Что касается конкретных диагнозов, систематический обзор обнаружил доказательства того, что габапентин обеспечивает облегчение боли у некоторых людей с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией . [12] Габапентин одобрен для первого показания в США. [7] В дополнение к этим двум невропатиям, руководство Европейской федерации неврологических обществ отмечает эффективность габапентина при центральной боли . [11] Сочетание габапентина с опиоидом или нортриптилином может быть эффективнее, чем каждый из этих препаратов по отдельности. [11] [32]

Габапентин демонстрирует существенную пользу (по крайней мере 50% облегчение боли или общее впечатление пациента об изменении (PGIC) «значительно улучшилось») при невропатической боли (постгерпетическая невралгия или периферическая диабетическая невропатия) у 30–40% пациентов, получавших лечение, по сравнению с теми, кто получал плацебо . [12]

Доказательства показывают, что польза от применения габапентина незначительна или отсутствует, а риск значителен у пациентов с хронической болью в пояснице или ишиасом . [33] [34] Габапентин не эффективен при сенсорной нейропатии, связанной с ВИЧ [35], и нейропатической боли, вызванной раком . [36]

Беспокойство

Существует небольшое количество исследований по использованию габапентина для лечения тревожных расстройств. [37] [38]

Габапентин эффективен для долгосрочного лечения социального тревожного расстройства и снижения предоперационной тревожности . [26] [27]

В контролируемом исследовании с участием пациентов, переживших рак груди и страдающих тревожностью [38], а также в исследовании с участием пациентов с социальной фобией [37] габапентин значительно снизил уровень тревожности.

При паническом расстройстве габапентин показал неоднозначные результаты. [38] [37] [27]

Спать

Габапентин эффективен при лечении расстройств сна, таких как бессонница и синдром беспокойных ног , которые являются результатом основного заболевания, но при длительном применении в более высоких дозах существует определенный риск прекращения приема и возникновения симптомов отмены . [39]

Габапентин усиливает медленный сон у людей с первичной бессонницей. Он также улучшает качество сна, повышая эффективность сна и уменьшая спонтанное возбуждение . [40]

Наркотическая зависимость

Габапентин умеренно эффективен в снижении симптомов отмены алкоголя и связанной с этим тяги. [41] [42] [43] Доказательства в пользу габапентина слабы при лечении алкоголизма : он не способствует достижению абстиненции, а данные о рецидивах запоев и проценте дней воздержания не говорят однозначно в пользу габапентина; он только снижает процент дней запоя. [44]

Габапентин неэффективен при кокаиновой зависимости и употреблении метамфетамина [45] и не увеличивает скорость отказа от курения . [46] Хотя некоторые исследования показывают, что габапентин не значительно уменьшает симптомы отмены опиатов , появляется все больше доказательств того, что габапентиноиды эффективны в контроле некоторых симптомов во время детоксикации от опиатов. Клиническое исследование в Иране, где зависимость от героина является значительной социальной и общественной проблемой здравоохранения, показало, что габапентин дает положительные результаты во время программы стационарной терапии, в частности, за счет снижения гипералгезии, вызванной опиоидами , и тяги к наркотикам [ 47] [45] Недостаточно доказательств его использования при зависимости от каннабиса [48] .

Другой

Габапентин рекомендуется в качестве терапии первой линии приобретенного маятникового нистагма , торсионного нистагма и инфантильного нистагма; однако он не эффективен при периодическом альтернирующем нистагме. [49] [50] [51]

Габапентин снижает частоту приливов как у женщин в менопаузе, так и у людей с раком груди. Однако антидепрессанты имеют схожую эффективность, а лечение эстрогеном более эффективно предотвращает приливы. [52]

Габапентин уменьшает спастичность при рассеянном склерозе и назначается как один из вариантов первой линии. [53] Это общепринятое лечение синдрома беспокойных ног . [54] Габапентин облегчает зуд при почечной недостаточности ( уремический зуд ) [55] [56] и зуд, вызванный другими причинами. [57] Он может быть вариантом при эссенциальном или ортостатическом треморе . [58] [59] [60]

Габапентин, по-видимому, не приносит пользы при биполярном расстройстве , [27] [42] [61] комплексном региональном болевом синдроме , [62] послеоперационной боли, [63] или шуме в ушах , [64] или не предотвращает эпизодическую мигрень у взрослых. [65]

Противопоказания

Габапентин следует использовать осторожно и в более низких дозах у людей с проблемами почек из -за возможного накопления и токсичности. Неясно, безопасен ли он во время беременности или кормления грудью . [7]

Побочные эффекты

Габапентин Орион 100 мг, флакон и таблетки в Швеции

Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение и сонливость . [7] Также распространены усталость , атаксия , периферические отеки (отек конечностей) и нистагм . [7] Метаанализ 2017 года показал, что габапентин также увеличивает риск затруднений в мышлении и зрительных нарушений по сравнению с плацебо. [66] Габапентин связан с увеличением веса на 2,2 кг (4,9 фунта) после 1,5 месяцев использования. [67] Исследования случаев показывают, что он может вызывать аноргазмию и эректильную дисфункцию , [68] а также миоклонус [69] [70] , которые исчезают после прекращения приема габапентина или замены его другим лекарством. Лихорадка, опухшие железы, которые не проходят, желтушность глаз или кожи, необычные синяки или кровотечения, неожиданная мышечная боль или слабость, сыпь, длительная боль в животе, которая может указывать на воспаление поджелудочной железы , галлюцинации , анафилаксия , угнетение дыхания и усиление суицидальных мыслей являются редкими, но серьезными побочными эффектами. [71]

Самоубийство

Как и в случае со всеми противоэпилептическими препаратами, одобренными в США, этикетка габапентина содержит предупреждение о повышенном риске суицидальных мыслей и поведения. [7] Это предупреждение основано на метаанализе всех одобренных противоэпилептических препаратов в 2008 году, а не только на габапентине. [72] Согласно экспериментальному метаанализу базы данных страховых требований, использование габапентина связано с примерно 40%-ным повышением риска самоубийства , попытки самоубийства и насильственной смерти по сравнению с референтным противосудорожным препаратом топираматом . Риск увеличивается для людей с биполярным расстройством или эпилепсией . [72] Другое исследование показало примерно удвоение частоты попыток самоубийства и самоповреждения у людей с биполярным расстройством, которые принимают габапентин, по сравнению с теми, кто принимает литий . [73] Крупное шведское исследование предполагает, что габапентиноиды связаны с повышенным риском суицидального поведения, непреднамеренных передозировок, травм головы/тела, а также дорожно-транспортных происшествий и правонарушений. [74] С другой стороны, исследование, опубликованное в Harvard Data Science Review, показало, что габапентин был связан со значительным снижением уровня самоубийств. [75]

Угнетение дыхания

Серьезное подавление дыхания, потенциально фатальное, может возникнуть, когда габапентин принимается вместе с опиоидами , бензодиазепинами или другими депрессантами , или людьми с сопутствующими заболеваниями легких, такими как ХОБЛ . [76] Габапентин и опиоиды обычно назначают или злоупотребляют ими вместе, и исследования показывают, что подавление дыхания, которое они вызывают, является аддитивным. Например, использование габапентина перед заменой сустава или лапароскопической операцией увеличивает риск угнетения дыхания на 30–60%. [76] Канадское исследование показало, что использование габапентина и других габапентиноидов, будь то при эпилепсии , невропатической боли или другой хронической боли, было связано с повышением риска тяжелого обострения уже существующей хронической обструктивной болезни легких на 35–58% . [77]

Абстиненция и зависимость

Симптомы отмены обычно возникают через 1–2 дня после резкого прекращения приема габапентина (почти однозначно из-за длительного использования и во время очень кратковременного феномена отскока ) — аналогично, хотя и менее интенсивно, чем у большинства бензодиазепинов. [78] Чаще всего сообщают о возбуждении, спутанности сознания и дезориентации, за которыми следуют желудочно-кишечные жалобы и потливость, а также реже — тремор , тахикардия , гипертония и бессонница . [78] В некоторых случаях пользователи испытывают приступы отмены после хронического или полухронического использования при отсутствии периодических циклов или перерывов во время повторного и последовательного использования. [79] Все эти симптомы исчезают, когда габапентин возобновляется [78] или постепенно снижается с соответствующей скоростью. [ необходима цитата ]

Сам по себе габапентин, по-видимому, не обладает существенной силой привыкания. В экспериментах на людях и животных он демонстрирует ограниченные или отсутствующие эффекты вознаграждения . Подавляющее большинство людей, злоупотребляющих габапентином, являются действующими или бывшими злоупотребляющими опиоидами или седативными средствами. [79] У этих людей габапентин может усиливать опиоидный «кайф», а также уменьшать часто испытываемые симптомы отмены опиоидов, такие как беспокойство. [80]

Передозировка

При чрезмерном приеме внутрь, случайном или ином, у людей могут возникнуть симптомы передозировки, включая сонливость, седацию, нечеткость зрения, невнятную речь, сонливость , неконтролируемые судорожные движения и беспокойство. Очень большое количество препарата связано с подавлением дыхания, комой и возможной смертью, особенно в сочетании с алкоголем или опиоидами . [79] [81]

Фармакология

Модели животных

Габапентин предотвращает судороги дозозависимым образом в нескольких моделях лабораторных животных . [82] Эти модели включают спинномозговые экстензорные судороги от низкоинтенсивного электрошока переднего мозга у мышей, максимальный электрошок у крыс, спинномозговые экстензорные судороги у мышей DBA/2 с генетической чувствительностью к судорогам, вызванным громким шумом, и у крыс, « зажженных » для производства фокальных судорог путем повторной предварительной электрической стимуляции гиппокампа . Габапентин немного увеличил спонтанные абсанс -подобные судороги у генетически восприимчивого штамма, зарегистрированные с помощью электроэнцефалографии . Все эти эффекты габапентина наблюдались при дозировках, равных или ниже порога, вызывающего атаксию .

Габапентин также был протестирован на самых разных моделях животных, которые имеют отношение к анальгетическому действию. [83] Как правило, габапентин не активен в предотвращении поведения, связанного с болью, в моделях острой ноцицептивной боли, но он предотвращает поведение, связанное с болью, когда животные становятся чувствительными из-за предшествующего периферического воспаления или повреждения периферических нервов (воспалительные или невропатические состояния).

Фармакодинамика

Габапентин является лигандом субъединицы кальциевого канала α 2 δ . [84] [85] Белок α 2 δ-1 кодируется геном CACNA2D1 . α 2 δ был впервые описан как вспомогательный белок, связанный с основной субъединицей α 1 (белок, образующий канал) высоковольтных активируемых потенциал-зависимых кальциевых каналов (L-типа, N-типа, P/Q-типа и R-типа). [13] Недавно было показано, что тот же самый белок α 2 δ напрямую взаимодействует с некоторыми рецепторами глутамата NMDA-типа и AMPA-типа в пресинаптических участках, а также с тромбоспондином ( белком внеклеточного матрикса, секретируемым астроглиальными клетками ). [86]

Габапентин не является прямым блокатором кальциевых каналов : он оказывает свое действие, нарушая регуляторную функцию α 2 δ и его взаимодействие с другими белками. Габапентин снижает доставку внутриклеточных кальциевых каналов к клеточной мембране, снижает активацию каналов субъединицей α 2 δ, снижает сигнализацию, приводящую к высвобождению нейротрансмиттеров, и нарушает взаимодействие α 2 δ с потенциалзависимыми кальциевыми каналами, а также с рецепторами NMDA , нейрексинами и тромбоспондином . [13] [14] [15] Эти белки обнаружены как взаимодействующие части пресинаптической активной зоны , где многочисленные белковые молекулы взаимодействуют друг с другом, чтобы обеспечить и регулировать высвобождение нейротрансмиттеров из пресинаптических пузырьков в синаптическое пространство.

Из четырех известных изоформ белка α 2 δ габапентин связывается с одинаково высокой аффинностью с двумя: α 2 δ-1 и α 2 δ-2 . [85] Все фармакологические свойства габапентина, протестированные на сегодняшний день, объясняются его связыванием только с одной изоформой – α 2 δ-1. [85] [14]

Эндогенные α-аминокислоты L - лейцин и L -изолейцин , которые по химической структуре напоминают габапентин , связывают α 2 δ с аналогичной аффинностью к габапентину и присутствуют в спинномозговой жидкости человека в микромолярных концентрациях. [87] Они могут быть эндогенными лигандами субъединицы α 2 δ и они конкурентно противодействуют эффектам габапентина. [87] [88] Соответственно, хотя габапентин имеет наномолярную аффинность к субъединице α 2 δ, его активность in vivo находится в низком микромолярном диапазоне, и конкуренция за связывание с эндогенными L -аминокислотами, вероятно, является причиной этого несоответствия. [14]

Габапентин является мощным активатором потенциалзависимых калиевых каналов KCNQ3 и KCNQ5 , даже при низких наномолярных концентрациях. Однако эта активация вряд ли является доминирующим механизмом терапевтического действия габапентина. [89]

Габапентин структурно похож на нейротрансмиттер глутамат и конкурентно ингибирует аминотрансферазу аминокислот с разветвленной цепью (BCAT), замедляя синтез глутамата. [90] В частности, он ингибирует BCAT-1 при высоких концентрациях (K i = 1 мМ), но не BCAT-2. [91] При очень высоких концентрациях габапентин может подавлять рост раковых клеток, предположительно, за счет воздействия на митохондриальный катаболизм, однако точный механизм остается неясным. [91]

Несмотря на то, что габапентин является структурным аналогом ГАМК , и несмотря на свое название, он не связывается с рецепторами ГАМК , не превращается в ГАМКПодсказка γ-аминомасляная кислотаили другой агонист рецептора ГАМК in vivo , и не модулирует транспорт или метаболизм ГАМК в диапазоне клинических доз. [84] Было обнаружено, что in vitro габапентин очень слабо ингибирует фермент ГАМК-аминотрансферазу (K i = 17–20 мМ), однако этот эффект настолько слаб, что не имеет клинического значения при назначенных дозах. [90]

Фармакокинетика

Габапентин всасывается из кишечника посредством активного процесса транспортировки , опосредованного переносчиком аминокислот , предположительно LAT2 . [92] В результате фармакокинетика габапентина зависит от дозы, со сниженной биодоступностью и замедленным достижением пиковых уровней при более высоких дозах. [85]

Пероральная биодоступность габапентина составляет приблизительно 80% при приеме 100 мг три раза в день один раз каждые 8 ​​часов, но снижается до 60% при 300 мг, 47% при 400 мг, 34% при 800 мг, 33% при 1200 мг и 27% при 1600 мг, все с той же схемой дозирования. [7] [93] Препараты, которые увеличивают время транзита габапентина в тонком кишечнике , могут увеличивать его пероральную биодоступность; когда габапентин вводился совместно с пероральным морфином , пероральная биодоступность дозы габапентина 600 мг увеличивалась на 50%. [93]

Габапентин в низкой дозе 100 мг имеет T max (время достижения пиковых уровней ) приблизительно 1,7 часа, в то время как T max увеличивается до 3-4 часов при более высоких дозах. [85] Пища не оказывает существенного влияния на T max габапентина и увеличивает C max и уровни площади под кривой габапентина приблизительно на 10%. [93]

Габапентин может пересекать гематоэнцефалический барьер и попадать в центральную нервную систему . [84] Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 9–14% от его концентрации в плазме крови . [93] Из-за своей низкой липофильности [93] габапентин требует активного транспорта через гематоэнцефалический барьер. [94] [84] [95] [96] LAT1 высоко экспрессируется на гематоэнцефалическом барьере [97] и переносит габапентин в мозг . [94] [84] [95] [ 96] Как и при кишечной абсорбции, опосредованной переносчиком аминокислот, транспорт габапентина через гематоэнцефалический барьер с помощью LAT1 является насыщаемым. [94] Габапентин не связывается с другими переносчиками лекарственных средств, такими как P-гликопротеин (ABCB1) или OCTN2 (SLC22A5). [94] Он не связывается в значительной степени с белками плазмы (<1%). [93]

Габапентин практически не подвергается метаболизму . [85] [93]

Габапентин, как правило, безопасен для людей с циррозом печени . [98]

Габапентин выводится почками с мочой . [ 93] Он имеет относительно короткий период полувыведения , со средним значением от 5 до 7 часов. [93] Из-за короткого периода полувыведения габапентин необходимо вводить 3-4 раза в день для поддержания терапевтического уровня. [99] Габапентин XR (торговая марка Gralise) принимается один раз в день. [100]

Химия

Химическая структура ГАМК и габапентина с указанием общих черт

Габапентин является 3,3-дизамещенным производным ГАМК . Следовательно, он является аналогом ГАМК , а также γ-аминокислотой . [101] [102] Он похож на несколько других соединений, которые в совокупности называются габапентиноидами . В частности, он является производным ГАМК с пентильным дизамещением в 3-м положении, отсюда и название - габапентин , таким образом, чтобы образовать шестичленное кольцо. После образования кольца аминные и карбоксильные группы не находятся в тех же относительных положениях, что и в ГАМК; [103] они более конформационно ограничены. [104]

Хотя уже давно известно, что габапентин должен связываться с белком α 2 δ-1, чтобы действовать фармакологически (см. Фармакодинамика), трехмерная структура белка α 2 δ-1 со связанным габапентином (или, альтернативно, связанной нативной аминокислотой, L-изолейцином) была получена только недавно с помощью криоэлектронной микроскопии . [105] Рисунок этой связанной с препаратом структуры показан в разделе «Химия» статьи о габапентиноидных препаратах. Это исследование подтверждает другие выводы, показывающие, что оба соединения альтернативно могут связываться в одном внеклеточном сайте (несколько удаленном от кальцийпроводящей поры потенциалзависимого кальциевого канала α1 субъединицы) на кальциевом канале и хемотаксисном ( кэш 1) домене α 2 δ-1.

Синтез

Синтез габапентина.

Процесс химического синтеза и выделения габапентина с высоким выходом и чистотой [106] начинается с превращения 1,1-циклогександиуксусного ангидрида в моноамид 1,1-циклогександиуксусной кислоты, за которым следует перегруппировка «Гофмана» в водном растворе гипобромита натрия , приготовленном in situ.

История

ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером в мозге млекопитающих. К началу 1970-х годов было установлено, что существует два основных класса рецепторов ГАМК , ГАМК А и ГАМК В , а также что баклофен является агонистом рецепторов ГАМК В. Габапентин был разработан, синтезирован и испытан на мышах исследователями фармацевтической компании Goedecke AG во Фрайбурге, Германия (дочерняя компания Parke-Davis ). Он должен был стать аналогом нейротрансмиттера ГАМК , который мог бы легче пересекать гематоэнцефалический барьер . Он был впервые синтезирован в 1974/75 и описан в 1975 [107] Затцингером и Хартенштейном. [103] [108]

Первыми опубликованными результатами фармакологии были седативные свойства и предотвращение судорог у мышей, вызванных антагонистом ГАМК , тиосемикарбазидом . [107] Вскоре после этого было показано, что габапентин in vitro снижает высвобождение нейротрансмиттера дофамина из срезов хвостатого ядра крысы (полосатое тело). [109] Это исследование предоставило доказательства того, что действие габапентина, в отличие от баклофена, не возникает из рецептора ГАМК B. Впоследствии было опубликовано более 2000 научных статей, содержащих слова «фармакология габапентина» или «фармакология габапентина» (поиск цитат Google Scholar).

Первоначальные клинические испытания с использованием небольшого количества субъектов были направлены на лечение спастичности [ 110] и мигрени [111], но ни одно из исследований не имело статистической мощности, позволяющей делать выводы. В 1987 году первые положительные результаты с габапентином были получены в клиническом испытании с использованием трех групп доз по сравнению с частотой приступов до лечения в течение 75 дней в качестве дополнительного лечения у пациентов, у которых все еще были приступы, несмотря на прием других лекарств. [112] Это исследование не показало статистически значимых результатов, но оно показало сильную дозозависимую тенденцию к снижению частоты приступов.

Под торговой маркой Neurontin он был впервые одобрен в Соединенном Королевстве в мае 1993 года для лечения рефрактерной эпилепсии. [113] Одобрение Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США последовало в декабре 1993 года также для использования в качестве вспомогательного средства (эффективного при добавлении к другим противосудорожным препаратам) для контроля парциальных припадков у взрослых; это показание было распространено на детей в 2000 году. [114] [7] Впоследствии габапентин был одобрен в Соединенных Штатах для лечения боли от постгерпетической невралгии в 2002 году. [115] Дженерик габапентина впервые стал доступен в Соединенных Штатах в 2004 году. [17] Формула габапентина с пролонгированным высвобождением для приема один раз в день под торговой маркой Gralise была одобрена в Соединенных Штатах для лечения постгерпетической невралгии в январе 2011 года. [116] [117]

В последние годы габапентин назначают при все большем количестве расстройств, и он является одним из наиболее распространенных лекарственных средств, особенно у пожилых людей. [118]

Общество и культура

Великобритания

С апреля 2019 года Соединенное Королевство переклассифицировало препарат как контролируемое вещество класса C. [ 119] [120] [121] [122] [123]

Соединенные Штаты

Габапентин не является контролируемым веществом в соответствии с федеральным Законом о контролируемых веществах . [124] С 1 июля 2017 года штат Кентукки классифицировал габапентин как контролируемое вещество списка V по всему штату. [125] Габапентин является препаратом списка V в других штатах, таких как Западная Вирджиния, [126] Теннесси, [127] Алабама, [128] Юта, [129] и Вирджиния. [130]

Продвижение не по назначению

Хотя некоторые небольшие неконтролируемые исследования в 1990-х годах, в основном спонсируемые производителем габапентина, предполагали, что лечение биполярного расстройства габапентином может быть многообещающим, [131] большинство доказательств свидетельствуют о том, что оно неэффективно. [132]

Франклин против Парк-Дэвисаслучай

После корпоративного поглощения первоначального владельца патента фармацевтическая компания Pfizer признала, что имели место нарушения руководящих принципов FDA относительно продвижения недоказанного несанкционированного использования габапентина в деле Франклин против Парк-Дэвиса .

В то время как выписывание рецептов не по назначению является обычным явлением для многих лекарств, маркетинг не по назначению лекарств не является таковым. [20] В 2004 году Warner-Lambert (которая впоследствии была приобретена Pfizer) согласилась признать себя виновной в деятельности своей дочерней компании Parke-Davis и выплатить штраф в размере 430 миллионов долларов для урегулирования гражданских и уголовных обвинений в маркетинге Neurontin не по назначению. Соглашение 2004 года было одним из крупнейших в истории США на тот момент и первым делом о продвижении не по назначению, успешно завершенным в соответствии с Законом о ложных исках. [133]

Больницы Kaiser Foundation Hospitals и Kaiser Foundation Health Plan подали в суд на Pfizer Inc., утверждая, что фармацевтическая компания ввела Kaiser в заблуждение, порекомендовав Neurontin в качестве не по назначению лечения определенных состояний (включая биполярное расстройство, мигрень и невропатическую боль ). [134] [135] [136] В 2010 году федеральное жюри в Массачусетсе вынесло решение в пользу Kaiser, постановив, что Pfizer нарушила федеральный Закон о коррумпированных и находящихся под влиянием рэкетиров организациях (RICO) и несет ответственность за ущерб в размере 47,36 млн долларов США , который был автоматически утроен до чуть менее 142,1 млн долларов США. [135] [134] Aetna, Inc. и группа медицинских планов работодателей выиграли в своих аналогичных исках, связанных с Neurontin, против Pfizer. [137] Компания Pfizer подала апелляцию, но Апелляционный суд США первого округа оставил приговор в силе, [137] а в 2013 году Верховный суд США отказался рассматривать дело. [138] [139]

Габасинк

Gabasync , лечение, состоящее из комбинации габапентина и двух других лекарств ( флумазенила и гидроксизина ), а также терапии, является неэффективным лечением, продвигаемым для лечения зависимости от метамфетамина , хотя также утверждалось, что оно эффективно для лечения зависимости от алкоголя или кокаина . [140] Он был продан как PROMETA. Хотя отдельные препараты были одобрены FDA, их использование не по назначению для лечения зависимости не было одобрено. [141] Gabasync был продан компанией Hythiam, Inc., которая принадлежит Террену Пейзеру , бывшему продавцу мусорных облигаций , который с тех пор был обвинен в мошенничестве с ценными бумагами по отношению к другой компании. [142] [140] Hythiam взимает до 15 000 долларов с пациента за лицензию на его использование (из которых половина идет лечащему врачу, а половина — Hythiam). [143]

В ноябре 2011 года результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (финансируемого Hythiam и проведенного в Калифорнийском университете в Лос-Анджелесе ) были опубликованы в рецензируемом журнале Addiction . В нем сделан вывод о неэффективности Габасинка: «Протокол PROMETA, состоящий из флумазенила, габапентина и гидроксизина, по-видимому, не более эффективен, чем плацебо, в снижении потребления метамфетамина, удержании пациентов в лечении или снижении тяги к метамфетамину». [144]

Барронс в статье за ​​ноябрь 2005 года под названием «Умерьте свою тягу к этим акциям» написал: «Если предприятие сработает для пациентов и инвесторов, это будет редким успехом для Пайзера, который продвигал ряд разочаровывающих акций медицинских или технологических компаний с малой капитализацией... со времен своей работы в Drexel». [145] Журналист Скотт Пелли сказал Пайзеру в 2007 году: «В зависимости от того, с кем вы говорите, вы либо революционер, либо продавец панацеи ». [146] [145] 60 Minutes , NBC News и The Dallas Morning News раскритиковали Пайзера после того, как компания обошла клинические исследования и правительственное одобрение при выводе на рынок Prometa; препарат от наркозависимости оказался совершенно неэффективным. [147] [148] [140] [149] Журналист Адам Фейерштейн высказал мнение: «большая часть того, что говорит Пайзер, — это сомнительно звучащая шумиха». [150]

В период с 2008 по 2018 год наблюдался значительный рост потребления габапентиноидов. Исследование, опубликованное в Nature Communications в 2023 году, подчеркивает эту тенденцию, демонстрируя заметный рост продаж габапентиноидов. Исследование, в котором анализировались данные здравоохранения в 65 странах/регионах, показало, что уровень потребления габапентиноидов удвоился за десятилетие, что обусловлено их использованием в широком спектре показаний. [151]

Названия брендов

Габапентин изначально продавался под торговой маркой Neurontin. С тех пор как он стал дженериком, он продавался по всему миру под более чем 300 различными торговыми марками. [1] Формула габапентина с пролонгированным высвобождением для приема один раз в день была представлена ​​в 2011 году для лечения постгерпетической невралгии под торговой маркой Gralise. [152]

В США Neurontin продаётся компанией Viatris после того, как Upjohn отделилась от Pfizer. [153] [154] [155]

Компания Parke-Davis разработала препарат под названием прегабалин , который по структуре похож на габапентин, в качестве преемника габапентина. [156] Другой аналогичный препарат атагабалин безуспешно пробовала использовать компания Pfizer в качестве средства от бессонницы. [ 157] Пролекарственная форма ( габапентин энакарбил ) [158] была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).

Использование в рекреационных целях

При передозировке габапентин может вызывать эйфорию, чувство спокойствия, кайф, подобный каннабису , улучшение коммуникабельности и снижение тяги к алкоголю или кокаину. [159] [160] [161] Также известный на улицах как «Габби», [162] в 2017 году сообщалось, что габапентин все чаще злоупотребляли и использовали не по назначению из-за этих эйфорических эффектов. [163] [164] Около 1 процента опрошенных в интернет-опросе и 22 процента тех, кто посещал наркологические учреждения, имели историю злоупотребления габапентином. [78] [165] Злоупотребление габапентином, токсичность и использование при попытках самоубийства среди взрослых в США увеличились с 2013 по 2017 год. [166]

После того, как в 2012 году в Кентукки было введено более строгое законодательство относительно рецептов на опиоиды, с 2012 по 2015 год наблюдался рост употребления только габапентина и нескольких препаратов. Большинство этих случаев были связаны с передозировкой при предполагаемых попытках самоубийства. Эти показатели также сопровождались ростом злоупотребления и рекреационного использования. [167]

Симптомы отмены, часто напоминающие симптомы отмены бензодиазепинов , играют роль в физической зависимости, которую испытывают некоторые пользователи. [79] Его злоупотребление в основном совпадает с использованием других препаратов, угнетающих центральную нервную систему , а именно опиоидов, бензодиазепинов и алкоголя. [168]

Ветеринарное применение

У кошек габапентин может использоваться в качестве анальгетика при мультимодальном лечении боли, [169] как лекарство от тревожности для снижения стресса во время путешествий или визитов к ветеринару, [170] а также как противосудорожное средство. [171]

Ветеринары могут назначать габапентин в качестве противосудорожного и обезболивающего средства для собак. [172] [171] Он оказывает благотворное влияние при лечении эпилепсии , различных видов боли ( хронической , невропатической и послеоперационной), а также тревожности, облизывания губ, фобии шторма, агрессии, основанной на страхе. [173] [174]

Он также используется для лечения хронического воспаления нервов, связанного с болью, у лошадей и собак. Побочные эффекты включают усталость и потерю координации, но эти эффекты обычно проходят в течение 24 часов после начала приема лекарства. [172] [171]

Ссылки

  1. ^ ab "Международные списки для Габапентина". Drugs.com . Архивировано из оригинала 16 февраля 2016 . Получено 9 февраля 2016 .
  2. ^ "Применение Габапентина во время беременности". Drugs.com . 2 декабря 2019 . Получено 21 декабря 2019 .
  3. ^ Tran KT, Hranicky D, Lark T, Jacob NJ (июнь 2005 г.). «Синдром отмены габапентина при постепенном снижении дозы». Биполярные расстройства . 7 (3): 302– 4. doi :10.1111/j.1399-5618.2005.00200.x. PMID  15898970.
  4. ^ Schifano F (июнь 2014). «Неправильное использование и злоупотребление прегабалином и габапентином: причина для беспокойства?». CNS Drugs . 28 (6): 491– 496. doi : 10.1007/s40263-014-0164-4 . PMID  24760436.
  5. ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых дженериков и биоаналогичных лекарств, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 30 марта 2024 г.
  6. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  7. ^ abcdefghijkl "Neurontin-gabapentin capsule Neurontin-gabapentin tablet, film coated Neurontin-gabapentin solution". DailyMed . 11 апреля 2019 г. Получено 21 декабря 2019 г.
  8. ^ abcde "Neurontin, Gralise (gabapentin) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое". Ссылка Medscape . WebMD. Архивировано из оригинала 16 декабря 2014 г. Получено 6 апреля 2014 г.
  9. ^ abcde Goa KL, Sorkin EM (сентябрь 1993 г.). "Габапентин. Обзор его фармакологических свойств и клинического потенциала при эпилепсии". Drugs . 46 (3): 409– 427. doi :10.2165/00003495-199346030-00007. PMID  7693432. S2CID  265753780.
  10. ^ abc "1 Рекомендации | Нейропатическая боль у взрослых: фармакологическое лечение в неспециализированных учреждениях | Руководство". Национальный институт здравоохранения и совершенствования медицинской помощи (NICE) . 20 ноября 2013 г. Получено 14 декабря 2020 г.
  11. ^ abcde Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS и др. (сентябрь 2010 г.). «Руководство EFNS по фармакологическому лечению нейропатической боли: пересмотр 2010 г.». European Journal of Neurology . 17 (9): 1113–1e88. doi : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . PMID  20402746. S2CID  14236933.
  12. ^ abc Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T и др. (июнь 2017 г.). «Габапентин при хронической нейропатической боли у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 6 (6): CD007938. doi :10.1002/14651858.CD007938.pub4. hdl :10044/1/52908. PMC 6452908. PMID 28597471  . 
  13. ^ abc Risher WC, Eroglu C (август 2020 г.). «Возникающие роли субъединиц α2δ в функции кальциевых каналов и синаптических связях». Current Opinion in Neurobiology . 63 : 162– 169. doi : 10.1016/j.conb.2020.04.007. PMC 7483897. PMID 32521436  . 
  14. ^ abcd Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (июнь 2013 г.). «Разнообразные терапевтические действия прегабалина: отвечает ли один механизм за несколько фармакологических активностей?». Trends in Pharmacological Sciences . 34 (6): 332– 339. doi :10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID  23642658.
  15. ^ ab Taylor CP, Harris EW (июль 2020 г.). «Обезболивание с помощью габапентина и прегабалина может включать рецепторы N-метил-d-аспартата, нейрексины и тромбоспондины». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 374 (1): 161– 174. doi : 10.1124/jpet.120.266056 . PMID  32321743. S2CID  216082872.
  16. ^ Питканен А., Шварцкройн П.А., Моши С.Л. (2005). Модели судорог и эпилепсии. Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ИСБН 978-0-08-045702-4. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  17. ^ ab Reed D (2 марта 2012 г.). Другой конец стетоскопа: взгляд врача на кризис здравоохранения. AuthorHouse. стр. 63–. ISBN 978-1-4685-4410-7.
  18. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  19. ^ "Статистика использования препарата Габапентин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  20. ^ ab Henney JE (август 2006 г.). «Защита благополучия пациента: кто за это отвечает?». Annals of Internal Medicine . 145 (4): 305– 307. doi :10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID  16908923. S2CID  39262014.
  21. ^ Stempel J (2 июня 2014 г.). «Pfizer выплатит 325 миллионов долларов в качестве компенсации за Neurontin». Reuters . Получено 11 июня 2018 г.
  22. ^ ab Montastruc F, Loo SY, Renoux C (ноябрь 2018 г.). «Тенденции в назначении первых рецептов на габапентин и прегабалин в первичной медицинской помощи в Соединенном Королевстве, 1993–2017 гг.». JAMA . 320 (20): 2149–2151 . doi : 10.1001/jama.2018.12358 . PMC 6583557 . PMID  30480717. 
  23. ^ Goodman CW, Brett AS (май 2019). «Клинический обзор использования габапентиноидных препаратов не по назначению». JAMA Internal Medicine . 179 (5): 695– 701. doi : 10.1001/jamainternmed.2019.0086. PMID  30907944. S2CID  85497732.
  24. ^ Sobel SV (5 ноября 2012 г.). Успешная психофармакология: основанные на доказательствах решения для достижения ремиссии. WW Norton. стр. 124. ISBN 978-0-393-70857-8. Архивировано из оригинала 6 января 2016 года.
  25. ↑ Span P (17 августа 2024 г.). «Обезболивающее, используемое практически от всего». The New York Times . Получено 28 января 2024 г.
  26. ^ ab «Обзор находит мало доказательств в поддержку использования габапентиноида при биполярном расстройстве или бессоннице» . Доказательства NIHR (краткое изложение на простом английском языке). Национальный институт исследований в области здравоохранения и ухода. 17 октября 2022 г. doi :10.3310/nihrevidence_54173. S2CID  252983016.
  27. ^ abcd Hong JS, Atkinson LZ, Al-Juffali N, Awad A, Geddes JR, Tunbridge EM и др. (март 2022 г.). «Габапентин и прегабалин при биполярном расстройстве, тревожных состояниях и бессоннице: систематический обзор, метаанализ и обоснование». Молекулярная психиатрия . 27 (3): 1339– 1349. doi :10.1038/s41380-021-01386-6. PMC 9095464. PMID  34819636 . 
  28. ^ Tran KT, Hranicky D, Lark T, Jacob NJ (июнь 2005 г.). «Синдром отмены габапентина при постепенном снижении дозы». Биполярные расстройства . 7 (3): 302– 4. doi :10.1111/j.1399-5618.2005.00200.x. PMID  15898970.
  29. ^ Йоханнессен СИ, Бен-Менахем Э (2006). «Лечение приступов с очаговым началом: обновление информации о медикаментозном лечении». Drugs . 66 (13): 1701– 1725. doi :10.2165/00003495-200666130-00004. PMID  16978035. S2CID  46952737.
  30. ^ Реймс С., Ривлин П. (июль 2014 г.). «Фармакотерапия тонико-клонических припадков». Мнение эксперта по фармакотерапии . 15 (10): 1417– 1426. doi :10.1517/14656566.2014.915029. PMID  24798217. S2CID  6943460.
  31. ^ Moulin DE, Clark AJ, Gilron I, Ware MA, Watson CP, Sessle BJ и др. (2007). «Фармакологическое лечение хронической нейропатической боли — консенсусное заявление и рекомендации Канадского общества боли». Pain Research & Management . 12 (1): 13– 21. doi : 10.1155/2007/730785 . PMC 2670721. PMID  17372630 . 
  32. ^ abc Finnerup NB, Attal N, Haroutounian S, McNicol E, Baron R, Dworkin RH, et al. (Февраль 2015). «Фармакотерапия нейропатической боли у взрослых: систематический обзор и метаанализ». The Lancet. Neurology . 14 (2): 162– 173. doi :10.1016/S1474-4422(14)70251-0. PMC 4493167. PMID  25575710 . 
  33. ^ Шантанна Х, Гилрон И, Раджаратинам М, Аль-Амри Р, Камат С, Табане Л и др. (август 2017 г.). «Преимущества и безопасность габапентиноидов при хронической боли в пояснице: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . PMC 5557428. PMID  28809936 . 
  34. ^ Enke O, New HA, New CH, Mathieson S, McLachlan AJ, Latimer J, et al. (Июль 2018 г.). «Противосудорожные препараты в лечении боли в пояснице и поясничной радикулярной боли: систематический обзор и метаанализ». CMAJ . 190 (26): E786 – E793 . doi :10.1503/cmaj.171333. PMC 6028270 . PMID  29970367.  
  35. ^ Филлипс Т.Дж., Черри КЛ., Кокс С., Маршалл С.Дж., Райс А.С. (декабрь 2010 г.). «Фармакологическое лечение болезненной сенсорной нейропатии, связанной с ВИЧ: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». PLOS ONE . 5 (12): e14433. Bibcode : 2010PLoSO...514433P. doi : 10.1371/journal.pone.0014433 . PMC 3010990. PMID  21203440 . 
  36. ^ Мур А., Дерри С., Виффен П. (февраль 2018 г.). «Габапентин при хронической невропатической боли». JAMA . 319 (8): 818– 819. doi :10.1001/jama.2017.21547. PMID  29486015.
  37. ^ abc Mula M, Pini S, Cassano GB (июнь 2007 г.). «Роль противосудорожных препаратов при тревожных расстройствах: критический обзор доказательств». Журнал клинической психофармакологии . 27 (3): 263– 272. doi :10.1097/jcp.0b013e318059361a. PMID  17502773. S2CID  38188832.
  38. ^ abc Greenblatt HK, Greenblatt DJ (март 2018 г.). «Габапентин и прегабалин для лечения тревожных расстройств». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (3): 228– 232. doi : 10.1002/cpdd.446 . PMID  29579375. S2CID  4321472.
  39. ^ Liu GJ, Karim MR, Xu LL, Wang SL, Yang C, Ding L и др. (2017). «Эффективность и переносимость габапентина у взрослых с нарушением сна при медицинских заболеваниях: систематический обзор и метаанализ». Frontiers in Neurology . 8 : 316. doi : 10.3389/fneur.2017.00316 . PMC 5510619. PMID  28769860. 
  40. ^ Lo HS, Yang CM, Lo HG, Lee CY, Ting H, Tzang BS (2010). «Лечебные эффекты габапентина при первичной бессоннице». Клиническая нейрофармакология . 33 (2): 84– 90. doi :10.1097/WNF.0b013e3181cda242. PMID  20124884. S2CID  4046961.
  41. ^ Muncie HL, Yasinian Y, Oge' L (ноябрь 2013 г.). «Амбулаторное лечение синдрома отмены алкоголя». American Family Physician . 88 (9): 589–595 . PMID  24364635.
  42. ^ ab Berlin RK, Butler PM, Perloff MD (2015). «Терапия габапентином при психических расстройствах: систематический обзор». The Primary Care Companion for CNS Disorders . 17 (5). doi :10.4088/PCC.15r01821. PMC 4732322. PMID  26835178 . 
  43. ^ Ахмед С., Станчу К. Н., Котапати П. В., Ахмед Р., Бхивандкар С., Хан А. М. и др. (август 2019 г.). «Эффективность габапентина в снижении тяги и синдрома отмены при расстройстве, связанном с употреблением алкоголя: метааналитический обзор». The Primary Care Companion for CNS Disorders . 21 (4). doi : 10.4088/PCC.19r02465. PMID  31461226. S2CID  201662179.
  44. ^ Kranzler HR, Feinn R, Morris P, Hartwell EE (сентябрь 2019 г.). «Метаанализ эффективности габапентина для лечения расстройства, связанного с употреблением алкоголя». Addiction . 114 (9): 1547– 1555. doi :10.1111/add.14655. PMC 6682454 . PMID  31077485. 
  45. ^ ab Mason BJ, Quello S, Shadan F (январь 2018 г.). «Габапентин для лечения расстройств, связанных с употреблением алкоголя». Экспертное мнение об исследуемых препаратах . 27 (1): 113– 124. doi : 10.1080 / 13543784.2018.1417383. PMC 5957503. PMID  29241365. 
  46. ^ Суд А., Эбберт ДЖ.О., Уайетт К.Д., Кроган ИТ., Шредер ДР., Суд Р. и др. (март 2010 г.). «Габапентин для прекращения курения». Nicotine & Tobacco Research . 12 (3): 300–304 . doi :10.1093/ntr/ntp195. PMC 2825098. PMID  20081039 . 
  47. ^ Behnam B, Semnani V, Saghafi N, Ghorbani R, Dianak Shori M, Ghooschian Choobmasjedi S (2012). «Влияние габапентина на боль, связанную с отменой героина у пациентов с иранским крэком: рандомизированное двойное слепое клиническое исследование». Iranian Journal of Pharmaceutical Research . 11 (3): 979–983 . PMC 3813133. PMID  24250527 . 
  48. ^ Nielsen S, Gowing L, Sabioni P, Le Foll B (январь 2019). «Фармакотерапия зависимости от каннабиса». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD008940. doi :10.1002/14651858.CD008940.pub3. PMC 6360924. PMID  30687936 . 
  49. ^ McLean RJ, Gottlob I (август 2009). «Фармакологическое лечение нистагма: обзор». Мнение эксперта по фармакотерапии . 10 (11): 1805– 1816. doi :10.1517/14656560902978446. PMID  19601699. S2CID  21477128.
  50. ^ Thurtell MJ, Leigh RJ (февраль 2012 г.). «Лечение нистагма». Современные варианты лечения в неврологии . 14 (1): 60–72 . doi :10.1007/s11940-011-0154-5. PMID  22072056. S2CID  40370476.
  51. ^ Mehta AR, Kennard C (июнь 2012 г.). «Фармакологическое лечение приобретенного нистагма». Practical Neurology . 12 (3): 147– 153. doi :10.1136/practneurol-2011-000181. PMID  22661344. S2CID  1950738.
  52. ^ Shan D, Zou L, Liu X, Shen Y, Cai Y, Zhang J (июнь 2020 г.). «Эффективность и безопасность габапентина и прегабалина у пациентов с вазомоторными симптомами: систематический обзор и метаанализ». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 222 (6): 564–579.e12. doi :10.1016/j.ajog.2019.12.011. PMID  31870736. S2CID  209462426.
  53. ^ Отеро-Ромеро С., Састре-Гаррига Дж., Коми Г., Хартунг Х.П., Зельберг Сёренсен П., Томпсон А.Дж. и др. (октябрь 2016 г.). «Фармакологическое лечение спастичности при рассеянном склерозе: систематический обзор и консенсусная статья». Рассеянный склероз . 22 (11): 1386– 1396. doi :10.1177/1352458516643600. PMID  27207462. S2CID  25028259.
  54. ^ Winkelmann J, Allen RP, Högl B, Inoue Y, Oertel W, Salminen AV и др. (Июль 2018 г.). «Лечение синдрома беспокойных ног: обзор на основе фактических данных и его значение для клинической практики (пересмотрено в 2017 г.) § ». Двигательные расстройства . 33 (7): 1077– 1091. doi :10.1002/mds.27260. PMID  29756335. S2CID  21669996.
  55. ^ Berger TG, Steinhoff M (июнь 2011 г.). «Зуд и почечная недостаточность». Семинары по кожной медицине и хирургии . 30 (2): 99– 100. doi : 10.1016 /j.sder.2011.04.005 (неактивен 1 ноября 2024 г.). PMC 3692272. PMID  21767770. {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка )
  56. ^ Hercz D, Jiang SH, Webster AC (декабрь 2020 г.). «Вмешательства при зуде у людей с прогрессирующей хронической болезнью почек». База данных систематических обзоров Cochrane . 2020 (12): CD011393. doi :10.1002/14651858.CD011393.pub2. PMC 8094883. PMID  33283264. 
  57. ^ Anand S (март 2013 г.). «Габапентин при зуде в паллиативной помощи». Американский журнал хосписа и паллиативной помощи . 30 (2): 192– 196. doi :10.1177/1049909112445464. PMID  22556282. S2CID  39737885.
  58. ^ Schneider SA, Deuschl G (январь 2014). «Лечение тремора». Neurotherapeutics . 11 (1): 128– 138. doi :10.1007/s13311-013-0230-5. PMC 3899476. PMID  24142589 . 
  59. ^ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG, Dewey RB и др. (ноябрь 2011 г.). «Обновление руководства на основе фактических данных: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Neurology . 77 (19): 1752– 1755. doi :10.1212/WNL.0b013e318236f0fd. PMC 3208950 . PMID  22013182. 
  60. ^ Садеги Р., Ондо В. Г. (декабрь 2010 г.). «Фармакологическое лечение эссенциального тремора». Drugs . 70 (17): 2215– 2228. doi :10.2165/11538180-000000000-00000. PMID  21080739. S2CID  10662268.
  61. ^ Ng QX, Han MX, Teoh SE, Yaow CY, Lim YL, Chee KT (август 2021 г.). «Систематический обзор клинического использования габапентина и прегабалина при биполярном расстройстве». Pharmaceuticals . 14 (9): 834. doi : 10.3390/ph14090834 . PMC 8469561 . PMID  34577534. 
  62. ^ Tran DQ, Duong S, Bertini P, Finlayson RJ (февраль 2010 г.). «Лечение комплексного регионального болевого синдрома: обзор доказательств». Canadian Journal of Anaesthesia . 57 (2): 149– 166. doi : 10.1007/s12630-009-9237-0 . PMID  20054678.
  63. ^ Hamilton TW, Strickland LH, Pandit HG (август 2016 г.). «Метаанализ использования габапентиноидов для лечения острой послеоперационной боли после тотальной артропластики коленного сустава». Журнал костной и суставной хирургии. Американский том . 98 (16): 1340– 1350. doi : 10.2106/jbjs.15.01202. PMID  27535436. Архивировано из оригинала 29 сентября 2020 г. Получено 22 августа 2020 г.
  64. ^ Aazh H, El Refaie A, Humphriss R (декабрь 2011 г.). «Габапентин при тиннитусе: систематический обзор». American Journal of Audiology . 20 (2): 151– 158. doi : 10.1044/1059-0889(2011/10-0041). PMID  21940981.
  65. ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (июнь 2013 г.). «Габапентин или прегабалин для профилактики эпизодической мигрени у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 2013 (6): CD010609. doi : 10.1002 /14651858.CD010609. PMC 6599858. PMID  23797675. 
  66. ^ Шантанна Х, Гилрон И, Раджаратинам М, Аль-Амри Р, Камат С, Табане Л и др. (август 2017 г.). «Преимущества и безопасность габапентиноидов при хронической боли в пояснице: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . PMC 5557428. PMID  28809936 . 
  67. ^ Domecq JP, Prutsky G, Leppin A, Sonbol MB, Altayar O, Undavalli C и др. (февраль 2015 г.). «Клинический обзор: Лекарственные средства, обычно связанные с изменением веса: систематический обзор и метаанализ». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 100 (2): 363–370 . doi :10.1210/jc.2014-3421. PMC 5393509. PMID  25590213. 
  68. ^ Yang Y, Wang X (январь 2016 г.). «Сексуальная дисфункция, связанная с противоэпилептическими препаратами у пациентов с эпилепсией». Мнение экспертов по безопасности лекарств . 15 (1): 31– 42. doi :10.1517/14740338.2016.1112376. PMID  26559937. S2CID  39571068.
  69. ^ Kim JB, Jung JM, Park MH, Lee EJ, Kwon DY (ноябрь 2017 г.). «Отрицательный миоклонус, вызванный габапентином и прегабалином: серия случаев и систематический обзор литературы». Журнал неврологических наук . 382 : 36–39 . doi :10.1016/j.jns.2017.09.019. PMID  29111014. S2CID  32010921.
  70. ^ Desai A, Kherallah Y, Szabo C, Marawar R (март 2019 г.). «Миоклонус, вызванный габапентином или прегабалином: серия случаев и обзор литературы». Journal of Clinical Neuroscience . 61 : 225–234 . doi :10.1016/j.jocn.2018.09.019. PMID  30381161. S2CID  53165515.
  71. ^ "Побочные эффекты габапентина". Национальная служба здравоохранения. 16 сентября 2021 г. Получено 20 января 2024 г.
  72. ^ ab Patorno E, Bohn RL, Wahl PM, Avorn J, Patrick AR, Liu J, et al. (апрель 2010 г.). «Противосудорожные препараты и риск самоубийства, попытки самоубийства или насильственной смерти». JAMA . 303 (14): 1401– 1409. doi :10.1001/jama.2010.410. PMID  20388896.
  73. ^ Leith WM, Lambert WE, Boehnlein JK, Freeman MD (январь 2019 г.). «Связь между габапентином и суицидностью у пациентов с биполярным расстройством». Международная клиническая психофармакология . 34 (1): 27– 32. doi :10.1097/YIC.00000000000000242. PMID  30383553. S2CID  54130760.
  74. ^ Molero Y, Larsson H, D'Onofrio BM, Sharp DJ, Fazel S (июнь 2019 г.). «Связь между габапентиноидами и суицидальным поведением, непреднамеренными передозировками, травмами, дорожно-транспортными происшествиями и насильственными преступлениями: популяционное когортное исследование в Швеции». BMJ . 365 : l2147. doi :10.1136/bmj.l2147. PMC 6559335 . PMID  31189556. 
  75. ^ Гиббонс, Р., Хур, К., Лавин, Дж., Ванг, Дж. и Манн, Дж. Дж. (2019). Лекарства и самоубийство: высокоразмерный эмпирический байесовский скрининг (iDEAS). Harvard Data Science Review, 1(2). https://doi.org/10.1162/99608f92.6fdaa9de
  76. ^ ab "FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием при приеме лекарств от судорог и невралгии габапентина (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалина (Lyrica, Lyrica CR)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 19 декабря 2019 г. Архивировано из оригинала 22 декабря 2019 г. Получено 21 декабря 2019 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  77. ^ Rahman AA, Dell'Aniello S, Moodie EE, Durand M, Coulombe J, Boivin JF и др. (январь 2024 г.). «Габапентиноиды и риск тяжелого обострения хронической обструктивной болезни легких: популяционное когортное исследование». Annals of Internal Medicine . 177 (онлайн перед печатью): 144– 154. doi : 10.7326/M23-0849. PMID  38224592. S2CID  266985259.
  78. ^ abcd Mersfelder TL, Nichols WH (март 2016 г.). «Габапентин: злоупотребление, зависимость и отмена». Анналы фармакотерапии . 50 (3): 229– 233. doi : 10.1177/1060028015620800. PMID  26721643. S2CID  21108959.
  79. ^ abcd Bonnet U, Scherbaum N (декабрь 2017 г.). «Насколько вызывают привыкание габапентин и прегабалин? Систематический обзор». Европейская нейропсихофармакология . 27 (12): 1185– 1215. doi : 10.1016/j.euroneuro.2017.08.430. PMID  28988943. S2CID  10345555.
  80. ^ Bonnet U, Richter EL, Isbruch K, Scherbaum N (июнь 2018 г.). «О вызывающей привыкание силе габапентиноидов: мини-обзор» (PDF) . Psychiatria Danubina . 30 (2): 142– 149. doi :10.24869/psyd.2018.142. PMID  29930223. S2CID  49344251.
  81. ^ RC Baselt, Распределение токсичных лекарств и химических веществ в организме человека , 8-е издание, Biomedical Publications, Фостер-Сити, Калифорния, 2008, стр. 677–8. ISBN 978-0-9626523-7-0 . 
  82. ^ Vartanian MG, Radulovic LL, Kinsora JJ, Serpa KA, Vergnes M, Bertram E и др. (март 2006 г.). «Профиль активности прегабалина в моделях эпилепсии и атаксии на грызунах». Epilepsy Research . 68 (3): 189–205 . doi :10.1016/j.eplepsyres.2005.11.001. PMID  16337109.
  83. ^ Cheng JK, Chiou LC (2006). «Механизмы антиноцицептивного действия габапентина». Журнал фармакологических наук . 100 (5): 471– 486. doi :10.1254/jphs.CR0050020. PMID  16474201.
  84. ^ abcde Sills GJ (февраль 2006). «Механизмы действия габапентина и прегабалина». Current Opinion in Pharmacology . 6 (1): 108– 113. doi :10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID  16376147.
  85. ^ abcdef Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (ноябрь 2016 г.). «Альфа- 2 -дельта-лиганды, габапентин, прегабалин и мирогабалин: обзор их клинической фармакологии и терапевтического использования». Expert Review of Neurotherapeutics . 16 (11): 1263– 1277. doi :10.1080/14737175.2016.1202764. PMID  27345098. S2CID  33200190.
  86. ^ Taylor CP, Harris EW (июль 2020 г.). «Обезболивание с помощью габапентина и прегабалина может включать рецепторы N -метил-d-аспартата, нейрексины и тромбоспондины». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 374 (1): 161– 174. doi : 10.1124/jpet.120.266056. PMID  32321743.
  87. ^ ab Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, Feltner D (февраль 2007 г.). «Лиганды альфа-2-дельта-каналов Ca2+: новые модуляторы нейротрансмиссии». Trends in Pharmacological Sciences . 28 (2): 75– 82. doi :10.1016/j.tips.2006.12.006. PMID  17222465.
  88. ^ Davies A, Hendrich J, Van Minh AT, Wratten J, Douglas L, Dolphin AC (май 2007). "Функциональная биология альфа(2)дельта-субъединиц потенциалзависимых кальциевых каналов". Trends in Pharmacological Sciences . 28 (5): 220– 228. doi :10.1016/j.tips.2007.03.005. PMID  17403543.
  89. ^ Manville RW, Abbott GW (октябрь 2018 г.) . «Габапентин — мощный активатор калиевых каналов KCNQ3 и KCNQ5». Молекулярная фармакология . 94 (4): 1155– 1163. doi :10.1124/mol.118.112953. PMC 6108572. PMID  30021858. 
  90. ^ ab Goldlust A, Su TZ, Welty DF, Taylor CP, Oxender DL (сентябрь 1995 г.). «Влияние противосудорожного препарата габапентин на ферменты в метаболических путях глутамата и ГАМК». Epilepsy Research . 22 (1): 1– 11. doi :10.1016/0920-1211(95)00028-9. PMID  8565962.
  91. ^ ab Grankvist N, Lagerborg KA, Jain M, Nilsson R (декабрь 2018 г.). «Габапентин может подавлять пролиферацию клеток независимо от цитозольной аминокислотной трансферазы с разветвленной цепью 1 (BCAT1)». Биохимия . 57 (49): 6762– 6766. doi :10.1021/acs.biochem.8b01031. PMC 6528808 . PMID  30427175. 
  92. ^ del Amo EM, Urtti A, Yliperttula M (октябрь 2008 г.). «Фармакокинетическая роль транспортеров аминокислот L-типа LAT1 и LAT2». European Journal of Pharmaceutical Sciences . 35 (3): 161– 174. doi :10.1016/j.ejps.2008.06.015. PMID  18656534.
  93. ^ abcdefghi Bockbrader HN, Wesche D, Miller R, Chapel S, Janiczek N, Burger P (октябрь 2010 г.). «Сравнение фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина». Клиническая фармакокинетика . 49 (10): 661– 669. doi :10.2165/11536200-000000000-00000. PMID  20818832. S2CID  16398062.
  94. ^ abcd Диккенс Д., Уэбб С.Д., Антонюк С., Джаннудис А., Оуэн А., Рэдиш С. и др. (июнь 2013 г.). «Транспорт габапентина с помощью LAT1 (SLC7A5)». Биохимическая фармакология . 85 (11): 1672–1683 . doi :10.1016/j.bcp.2013.03.022. ПМИД  23567998.
  95. ^ ab Geldenhuys WJ, Mohammad AS, Adkins CE, Lockman PR (2015). «Молекулярные детерминанты проницаемости гематоэнцефалического барьера». Therapeutic Delivery . 6 (8): 961– 971. doi :10.4155 / tde.15.32. PMC 4675962. PMID  26305616. 
  96. ^ ab Müller CE (ноябрь 2009 г.). «Подходы к пролекарствам для повышения биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие . 6 (11): 2071– 2083. doi :10.1002/cbdv.200900114. PMID  19937841. S2CID  32513471.
  97. ^ Boado RJ, Li JY, Nagaya M, Zhang C, Pardridge WM (октябрь 1999 г.). «Избирательная экспрессия большого нейтрального переносчика аминокислот на гематоэнцефалическом барьере». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (21): 12079– 12084. Bibcode : 1999PNAS...9612079B. doi : 10.1073/pnas.96.21.12079 . PMC 18415. PMID  10518579 . 
  98. ^ Ma J, Björnsson ES, Chalasani N (февраль 2024 г.). «Безопасное использование анальгетиков у пациентов с циррозом: обзор повествования». Am J Med . 137 (2): 99– 106. doi :10.1016/j.amjmed.2023.10.022. PMID  37918778. S2CID  264888110.
  99. ^ Агарвал П., Гриффит А., Костантино Х.Р., Вайш Н. (май 2010 г.). «Габапентин энакарбил — клиническая эффективность при синдроме беспокойных ног». Нейропсихиатрические заболевания и лечение . 6 : 151–158 . doi : 10.2147/NDT.S5712 . PMC 2874339. PMID  20505847 . 
  100. ^ Kaye AD (5 июня 2017 г.). Фармакология, выпуск Anesthesiology Clinics E-Book. Elsevier Health Sciences. стр. 98–. ISBN 978-0-323-52998-3.
  101. ^ Wyllie E, Cascino GD, Gidal BE, Goodkin HP (17 февраля 2012 г.). Лечение эпилепсии по Wyllie: принципы и практика. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 423. ISBN 978-1-4511-5348-4.
  102. ^ Benzon H, Rathmell JP, Wu CL, Turk DC, Argoff CE, Hurley RW (11 сентября 2013 г.). Практическое управление болью. Elsevier Health Sciences. стр. 1006. ISBN 978-0-323-17080-2.
  103. ^ ab Sneader W (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. стр.  219–220 . ISBN 978-0-470-01552-0.
  104. ^ Левандовский ИА, Шарапа ДИ, Шамота ТВ, Родионов ВН, Шубина ТЕ (февраль 2011). «Конформационно ограниченные аналоги ГАМК: от жестких карбоциклов до каркасных углеводородов». Future Medicinal Chemistry . 3 (2): 223– 241. doi :10.4155/fmc.10.287. PMID  21428817.
  105. ^ Chen Z, Mondal A, Minor DL ​​(июнь 2023 г.). «Структурная основа связывания CaVα2δ:gabapentin». Nature Structural & Molecular Biology . 30 (6): 735– 739. doi :10.1038/s41594-023-00951-7. PMC 10896480 . PMID  36973510. 
  106. ^ Кумар А., Судагар С.Р., Ниджасуре А.М., Панда Н.Б., Гаутам П., Такур ГР. «Процесс синтеза габапентина».
  107. ^ ab US4024175A, Сатцингер Г., Хартенштейн Дж., Херрманн М., Хелдт В., «Циклические аминокислоты», выпущено 17 мая 1977 г. 
  108. ^ Джонсон DS, Ли JJ (26 февраля 2013 г.). Искусство синтеза лекарств. John Wiley & Sons. стр. 13–. ISBN 978-1-118-67846-6.
  109. ^ Reimann W (октябрь 1983 г.). «Ингибирование ГАМК, баклофеном и габапентином высвобождения дофамина из хвостатого ядра кролика: есть ли общие или разные места действия?». European Journal of Pharmacology . 94 ( 3– 4): 341– 344. doi :10.1016/0014-2999(83)90425-9. PMID  6653664.
  110. ^ Prevo AJ, Slootman HJ, Harlaar J, Vogelaar TW (1985). «Новый антиспастический агент: габапентин: его влияние на анализ ЭМГ во время произвольных движений при гемиплегии». Клиническая нейрофизиология . 62 (3): S221. doi :10.1016/0013-4694(85)90838-7.
  111. ^ Wessely P, Baumgartner C, Klingler D, Kreczi J, Meyerson N, Sailer L, et al. (1987). «Предварительные результаты двойного слепого исследования с новым профилактическим препаратом от мигрени Габапентином». Cephalalgia . 7 (6_suppl): 477– 478. doi :10.1177/03331024870070S6214. ISSN  0333-1024.
  112. ^ Crawford P, Ghadiali E, Lane R, Blumhardt L, Chadwick D (июнь 1987 г.). «Габапентин как противоэпилептический препарат у человека». Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 50 (6): 682– 686. doi :10.1136/jnnp.50.6.682. PMC 1032070. PMID  3302110 . 
  113. ^ "Профиль препарата: Габапентин". Adis Insight .
  114. ^ Mack A (2003). "Examination of the evidence for off-label use of gabapentin" (PDF) . Journal of Managed Care Pharmacy . 9 (6): 559– 568. doi :10.18553/jmcp.2003.9.6.559. PMC 10437292 . PMID  14664664. Архивировано из оригинала (PDF) 17 сентября 2010 г. . Получено 15 августа 2006 г. . 
  115. ^ Ирвинг Г (сентябрь 2012 г.). «Гастроретентивный габапентин для приема один раз в день при лечении постгерпетической невралгии: обновление для врачей». Therapeutic Advances in Chronic Disease . 3 (5): 211– 218. doi :10.1177/2040622312452905. PMC 3539268. PMID  23342236 . 
  116. ↑ Orrange S (31 мая 2013 г.). «Yabba Dabba Gabapentin: Are Gralise and Horizant Worth the Cost?». GoodRx, Inc. Архивировано из оригинала 23 июня 2018 г. Получено 22 июня 2018 г.
  117. ^ "Габапентин контролируемого высвобождения – Depomed". Adis Insight .
  118. ↑ Span P (17 августа 2024 г.). «Обезболивающее, используемое практически от всего». The New York Times . Получено 21 декабря 2024 г.
  119. ^ "Прегабалин и габапентин станут контролируемыми препаратами в апреле". NursingNotes . 17 октября 2018 г. Архивировано из оригинала 16 июня 2019 г. Получено 16 июня 2019 г.
  120. ^ "Re: Советы по прегабалину и габапентину" (PDF) . GOV.UK . 14 января 2016 г.
  121. ^ "Прегабалин и габапентин: предложение о включении в список в соответствии с Правилами о злоупотреблении наркотиками 2001 года". GOV.UK. 10 ноября 2017 г. Получено 2 апреля 2020 г.
  122. ^ Мэр С. (октябрь 2018 г.). «Прегабалин и габапентин становятся контролируемыми препаратами для снижения смертности от неправильного использования». BMJ . 363 : k4364. doi :10.1136/bmj.k4364. PMID  30327316. S2CID  53520780.
  123. ^ «Прегабалин и габапентин будут контролироваться как препараты класса C». GOV.UK. 15 октября 2018 г. Получено 2 апреля 2020 г.
  124. ^ "Габапентин (Нейронтин)" (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками. Январь 2023 г.
  125. ^ «Важное уведомление: Габапентин становится контролируемым веществом Списка 5 в Кентукки» (PDF) . Совет по фармацевтике штата Кентукки . Март 2017 г. . Получено 18 июня 2018 г. .
  126. ^ "WV Code 212". Законодательное собрание Западной Вирджинии . Получено 30 мая 2020 г.
  127. ^ «Габапентин будет включен в Список V контролируемых веществ в Теннесси с 1 июля 2018 года» (PDF) . tn.gov . Получено 30 мая 2020 г. .
  128. ^ "Pharmacy Division". Департамент общественного здравоохранения Алабамы (ADPH) . Получено 30 мая 2020 г.
  129. ^ "Поправки о контролируемых веществах". Законодательное собрание штата Юта . Получено 12 апреля 2024 г.
  130. ^ "Scheduling of Gabapentin" (PDF) . Virginia Department of Health Professions . Получено 28 июня 2023 г. .
  131. ^ Mack A (2003). «Исследование доказательств использования габапентина не по назначению». Journal of Managed Care Pharmacy . 9 (6): 559– 568. doi : 10.18553/jmcp.2003.9.6.559. PMC 10437292. PMID 14664664.  S2CID 17085492  . 
  132. ^ Reinares M, Rosa AR, Franco C, Goikolea JM, Fountoulakis K, Siamouli M и др. (март 2013 г.). «Систематический обзор роли противосудорожных препаратов в лечении острой биполярной депрессии». Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (2): 485– 496. doi : 10.1017/S1461145712000491 . PMID  22575611.
  133. ↑ Tansey B (14 мая 2004 г.). «Огромный штраф за мошенничество с препаратами, Pfizer урегулировала уголовное дело о продвижении Neurontin не по назначению». San Francisco Chronicle . стр. C-1. Архивировано из оригинала 23 июня 2006 г.
  134. ^ ab Berkrot B (25 марта 2010 г.). "Постановление суда США о Neurontin обойдется Pfizer в 141 млн долларов". Reuters. Архивировано из оригинала 19 октября 2015 г.
  135. ^ ab "Pfizer грозит компенсация в размере 142 млн долларов за мошенничество с лекарствами". Bloomberg Businessweek . 25 марта 2010 г. Архивировано из оригинала 19 октября 2015 г. Получено 13 января 2012 г.
  136. ^ Van Voris B, Lawrence J (26 марта 2010 г.). «Pfizer приказано выплатить 142,1 миллиона долларов за мошенничество с маркетингом Neurontin». Bloomberg News . Архивировано из оригинала 13 мая 2013 г. Получено 13 января 2012 г.
  137. ^ ab Husgen J (3 октября 2013 г.). «Апелляция Pfizer направлена ​​против исков о мошенническом маркетинге лекарств, поданных в соответствии с гражданским законом RICO». Healthcare Law Insights . Хью Блэквелл .
  138. ↑ Hurley L (9 декабря 2013 г.). «Высший суд США оставляет без изменений вердикт в размере 142 миллионов долларов против Pfizer». Reuters .
  139. ^ "Pfizer Inc. против Kaiser Foundation Health Plan, Inc.: ходатайство о истребовании дела отклонено 9 декабря 2013 г.". SCOTUSBlog .
  140. ^ abc Pelley S, ред. (7 декабря 2007 г.). «Рецепт от наркомании». 60 минут . CBS News.
  141. ^ "Prometa Founder's Spotty Background Explored". 3 ноября 2006 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2015 г.
  142. ^ «Соединенные Штаты против Террена С. Пейзера». www.justice.gov . 1 марта 2023 г.
  143. ^ "Промета под огнем критики в программе суда по делам о наркотиках в Вашингтоне". Alcoholism & Drug Abuse Weekly . 20 (3). 21 января 2008 г. doi :10.1002/adaw.20121.
  144. ^ Ling W, Shoptaw S, Hillhouse M, Bholat MA, Charuvastra C, Heinzerling K и др. (февраль 2012 г.). «Двойная слепая плацебо-контролируемая оценка протокола PROMETA™ при зависимости от метамфетамина». Addiction . 107 (2): 361– 369. doi :10.1111/j.1360-0443.2011.03619.x. PMC 4122522 . PMID  22082089. 
  145. ^ ab Alpert B (7 ноября 2005 г.). «Умерьте свою тягу к этим акциям». The Wall Street Journal .
  146. ^ Шустер Х., Петерсон Р. (7 декабря 2007 г.). «Рецепт от наркомании». CBS News .
  147. ↑ Huus K (5 февраля 2007 г.). «Непроверенное метамфетаминовое «лекарство» на основе кокаина выходит на рынок». NBC News .
  148. ↑ Хамфрис К. (24 января 2012 г.). «Взлет и падение «чудодейственного средства» от наркозависимости». Washington Monthly .
  149. ^ Ramshaw E (20 января 2008 г.). «Программа Техаса Prometa по лечению наркоманов, употребляющих метамфетамин, привлекает скептиков». Dallas Morning News . Архивировано из оригинала 27 октября 2010 г.
  150. ^ Feuerstein A (13 ноября 2007 г.). «Hythiam, Shire, Genentech; Разговоры обходятся дёшево в Hythiam». Biotech Notebook . TheStreet.
  151. ^ Chan AY, Yuen AS, Tsai DH, Lau WC, Jani YH, Hsia Y и др. (август 2023 г.). «Потребление габапентиноидов в 65 странах и регионах с 2008 по 2018 г.: исследование продольной тенденции» (PDF) . Nature Communications . 14 (1): 5005. Bibcode :2023NatCo..14.5005C. doi :10.1038/s41467-023-40637-8. PMC 10435503 . PMID  37591833. 
  152. ^ «История одобрения Gralise». Drugs.com.
  153. ^ "Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan". Pfizer. 16 ноября 2020 г. Получено 17 июня 2024 г. – через Business Wire.
  154. ^ "Neurontin". Pfizer . Получено 17 июня 2024 г.
  155. ^ "Бренды". Viatris . 16 ноября 2020 . Получено 17 июня 2024 .
  156. ^ Baillie JK, Power I (январь 2006 г.). «Механизм действия габапентина при нейропатической боли». Current Opinion in Investigational Drugs . 7 (1): 33–39 . PMID  16425669.
  157. ^ Kjellsson MC, Ouellet D, Corrigan B, Karlsson MO (октябрь 2011 г.). «Моделирование данных сна для нового препарата в разработке с использованием моделей смешанных эффектов Маркова». Pharmaceutical Research . 28 (10): 2610– 2627. doi :10.1007/s11095-011-0490-x. PMID  21681607. S2CID  22241527.
  158. ^ Landmark CJ, Johannessen SI (февраль 2008 г.). «Модификации противоэпилептических препаратов для улучшения переносимости и эффективности». Perspectives in Medicinal Chemistry . 2 : 21–39 . doi :10.1177/1177391X0800200001. PMC 2746576. PMID  19787095 . 
  159. ^ Smith BH, Higgins C, Baldacchino A, Kidd B, Bannister J (август 2012 г.). «Злоупотребление габапентином». Британский журнал общей практики . 62 (601): 406– 407. doi :10.3399/bjgp12X653516. PMC 3404313. PMID  22867659 . 
  160. ^ Шебак С., Варипапа Р., Снайдер А., Уитхэм М. Д., Милам ТР. (2014). «Злоупотребление и передозировка габапентином: отчет о случае» (PDF) . J Subst Abus Alcohol . 2 : 1018. S2CID  8959463. Архивировано из оригинала (PDF) 2 марта 2019 г.
  161. ^ Martinez GM, Olabisi J, Ruekert L, Hasan S (июль 2019 г.). «Призыв к осторожности при назначении габапентина лицам с сопутствующим злоупотреблением несколькими веществами: отчет о случае». Journal of Psychiatric Practice . 25 (4): 308– 312. doi : 10.1097/PRA.00000000000000403. PMID  31291212. S2CID  195878855.
  162. ^ Трестман Р. Л., Аппельбаум К. Л., Мецнер Дж. Л. (апрель 2015 г.). Оксфордский учебник по коррекционной психиатрии . Oxford University Press. стр. 167. ISBN 978-0-19-936057-4.
  163. ^ Goodman CW, Brett AS (август 2017 г.). «Габапентин и прегабалин от боли — является ли повышенное назначение поводом для беспокойства?». The New England Journal of Medicine . 377 (5): 411– 414. doi : 10.1056/NEJMp1704633 . PMID  28767350.
  164. ^ Evoy KE, Morrison MD, Saklad SR (март 2017). «Злоупотребление и неправильное использование прегабалина и габапентина». Drugs . 77 (4): 403– 426. doi :10.1007/s40265-017-0700-x. PMID  28144823. S2CID  24396685.
  165. ^ Боннет Ю, Шербаум Н (февраль 2018 г.). «[О риске зависимости от габапентиноидов]». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 86 (2): 82–105 . doi : 10.1055/s-0043-122392. ПМИД  29179227.
  166. ^ Рейнольдс К, Кауфман Р, Кореноски А, Феннимор Л, Шульман Дж, Линч М (июль 2020 г.). «Тенденции воздействия габапентина и баклофена, сообщенные в токсикологические центры США». Клиническая токсикология . 58 (7): 763– 772. doi : 10.1080/15563650.2019.1687902 . PMID  31786961. S2CID  208537638.
  167. ^ Faryar KA, Webb AN, Bhandari B, Price TG, Bosse GM (июнь 2019 г.). «Тенденции воздействия габапентина в Кентукки после принятия законодательства, требующего использования государственной программы мониторинга рецептурных препаратов для всех рецептов на опиоиды». Клиническая токсикология . 57 (6): 398– 403. doi : 10.1080/15563650.2018.1538518. PMID  30676102. S2CID  59226292.
  168. ^ Смит Р. В., Хэвенс Дж. Р., Уолш С. Л. (июль 2016 г.). «Неправильное использование, злоупотребление и нецелевое использование габапентина: систематический обзор». Addiction . 111 (7): 1160– 1174. doi :10.1111/add.13324. PMC 5573873 . PMID  27265421. 
  169. ^ Vettorato E, Corletto F (сентябрь 2011 г.). «Габапентин как часть мультимодальной анальгезии у двух кошек, страдающих множественными травмами». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 38 (5): 518– 520. doi :10.1111/j.1467-2995.2011.00638.x. PMID  21831060.
  170. ^ van Haaften KA, Forsythe LR, Stelow EA, Bain MJ (ноябрь 2017 г.). «Влияние однократной предварительной дозы габапентина на признаки стресса у кошек во время транспортировки и ветеринарного осмотра». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 251 (10): 1175– 1181. doi :10.2460/javma.251.10.1175. PMID  29099247. S2CID  7780988.
  171. ^ abc "Gabapentin". Ветеринарные препараты Plumb . Получено 2 апреля 2021 г.
  172. ^ ab Coile C (31 октября 2022 г.). "Габапентин для собак: применение и побочные эффекты". American Kennel Club . Архивировано из оригинала 6 декабря 2022 г. Получено 12 мая 2023 г.
  173. ^ Ди Чезаре Ф., Негро В., Равасио Г., Вилла Р., Драги С., Каньярди П. (июнь 2023 г.). «Габапентин: клиническое применение и фармакокинетика у собак, кошек и лошадей». Животные . 13 ( 12): 2045. doi : 10.3390/ani13122045 . PMC 10295034. PMID  37370556. 
  174. ^ Kirby-Madden T, Waring CT, Herron M (май 2024 г.). «Влияние габапентина на лечение поведенческих расстройств у собак: ретроспективная оценка». Животные . 14 (10): 1462. doi : 10.3390/ani14101462 . PMC 11117262 . PMID  38791679. 
В Scholia есть профиль темы Габапентин .
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Габапентин&oldid=1271404287"