Флунисолид

Химическое соединение
Флунисолид
Клинические данные
Торговые наименованияАэробид, Назалид, Назарел и другие.
Другие имена6α-Фтор-11β,16α,17,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион ацетон циклический 16,17-ацеталь
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса681048
Пути
введения
Вдыхаемый
код АТС
Фармакокинетические данные
Связывание с белками40% после вдыхания
Период полувыведения1,8 часа
Идентификаторы
  • (1 S ,2 S ,4 R ,8 S ,9 S ,11 S ,12 S ,13 R ,19 S )-19-фтор-11-гидрокси-8-(2-гидроксиацетил)-6,6,9,13-тетраметил-5,7-диоксапентацикло[10.8.0.0 2,9 .0 4,8 .0 13,18 ]икоза-14,17-диен-16-он
Номер CAS
  • 3385-03-3 проверятьИ
CID PubChem
  • 82153
ИУФАР/БПС
  • 7076
DrugBank
  • DB00180 проверятьИ
ChemSpider
  • 74144 проверятьИ
УНИИ
  • 78M02AA8KF
КЕГГ
  • Д00324 ☒Н
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:5106 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL1512 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID1045534
Информационная карта ECHA100.020.177
Химические и физические данные
ФормулаС 24 Н 31 Ф О 6
Молярная масса434,504  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)[C@@H](F)C[C@H]3[C@H]4[C@](C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C)C
  • ИнЧИ=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13) 17(28)10-23(14,4)24(19,3 1-21)18(29)11-26/ч5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17 -,19+,20+,22-,23-,24+/м0/с1 проверятьИ
  • Ключ: XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N проверятьИ
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Флунизолид (известный как AeroBid, среди прочих) — это кортикостероид, часто назначаемый для лечения аллергического ринита . [1] Интраназальные кортикостероиды являются наиболее эффективными препаратами для контроля симптомов. [2]

Основной механизм действия флунизолида заключается в активации глюкокортикоидных рецепторов, что указывает на противовоспалительное действие. Эффекты топических кортикостероидов не проявляются немедленно и должны использоваться в течение как минимум нескольких дней для заметного облегчения. Использование по мере необходимости менее эффективно, чем регулярное рекомендуемое использование. [2] Флунизолид не следует использовать при назальных инфекциях. Его не следует продолжать, если симптомы не облегчаются после регулярного использования в течение более двух-трех недель. [3]

Запатентованный в 1958 году и одобренный для медицинского применения в 1978 году, [4] он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]

Побочные эффекты

Может возникнуть временная сухость носа и горла, раздражение, кровотечение или неприятный вкус или запах. [6] Редко сообщалось о перфорации носовой перегородки . [2] Также сообщалось о редких, но локализованных инфекциях носа и глотки, вызванных Candida albicans . Его длительное использование может повысить риск катаракты или глаукомы. [7]

Назальный спрей флунизолид всасывается в кровеносную систему (кровь). [3] Назальные спреи кортикостероидов могут влиять на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у людей. [7] После получения желаемого клинического эффекта поддерживающую дозу следует уменьшить до наименьшего количества, необходимого для контроля симптомов. Количество может составлять всего одно впрыскивание в каждую ноздрю в день. Использование минимальной эффективной дозы снижает вероятность побочных эффектов. [7] Рекомендуемые количества интраназальных кортикостероидов, как правило, не связаны с системными побочными эффектами.

Кортикостероиды подавляют заживление ран, поэтому кортикостероидные назальные спреи следует использовать с осторожностью у пациентов, у которых недавно были язвы носовой перегородки, рецидивирующие носовые кровотечения , операции на носу или травмы, до заживления. [3] Во время беременности рекомендуемые дозы интраназальных кортикостероидов безопасны и эффективны. [2]

Ссылки

  1. ^ "Флунисолид". DrugBank .
  2. ^ abcd Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA и др. (август 2008 г.). «Диагностика и лечение ринита: обновленный практический параметр». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 122 (2 Suppl): S1-84. doi : 10.1016/j.jaci.2008.06.003 . PMID  18662584.
  3. ^ abc "Flunisolide Nasal Solution". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США.
  4. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 486. ISBN 9783527607495.
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  6. ^ "Побочные эффекты ФЛУНИСОЛИДА - НАЗАЛЬНОГО (Назалида, Назарела), медицинское применение и лекарственные взаимодействия". MedicineNet .
  7. ^ abc "Информация о препарате Назалид (Флунизолид (назальный спрей)): клиническая фармакология - Информация о назначении". RxList .
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Флунисолид&oldid=1248878934"