Флутиказона пропионат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Фловент, Фликсотид, Флоназе и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а695002 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути введения | Интраназально , [2] ингаляционно , [3] местно [4] |
| Класс наркотиков | Стероиды и производные стероидов |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 0,51% (интраназально) |
| Связывание с белками | 91% |
| Метаболизм | Интраназально Печень ( опосредовано CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 10 часов |
| Выделение | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.129.097 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С25Н31Ф3О5С |
| Молярная масса | 500,57 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
| (проверять) | |
Флутиказона пропионат , продаваемый под торговыми марками Flovent и Flonase , среди прочих, является глюкокортикоидным стероидным препаратом. [8] При ингаляции он используется для долгосрочного лечения астмы и ХОБЛ . [8] В носу он используется при сенной лихорадке и носовых полипах . [9] [10] Его также можно использовать при язвах во рту . [11] Он действует, уменьшая воспаление .
Распространенные побочные эффекты при вдыхании включают инфекции верхних дыхательных путей , синусит , молочницу и кашель . [8] Распространенные побочные эффекты при использовании в нос включают носовое кровотечение и боль в горле. [9] В отличие от флутиказона фуроата , который одобрен для детей в возрасте от двух лет при использовании при аллергии, флутиказона пропионат одобрен только для детей от четырех лет и старше. [12] [13]
Флутиказона пропионат был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. [14] Он доступен как дженерик . [10] В 2022 году флутиказон был 25-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 22 миллионами рецептов. [15] [16]
Медицинское применение
Флутиказона пропионат используется в виде порошка или аэрозоля для ингаляции для профилактики астмы. [3] [8] Назальный спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита . [2] Назальные капли используются для лечения носовых полипов . Назальный спрей также можно использовать в полости рта при язвах полости рта . [11]
Флутиказона пропионат в местной форме можно использовать для лечения кожных заболеваний, таких как экзема , псориаз и сыпь . [17] [18]
Побочные эффекты
Назальный спрей и пероральный ингалятор имеют меньше побочных эффектов кортикостероидов, чем таблетированная форма, поскольку они ограничивают системную (кровяную) абсорбцию. [2] Однако системная абсорбция не является незначительной даже при правильном применении. [2] [ указать ] Использование спрея или ингалятора в дозах, превышающих рекомендуемые, или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных кортикостероидами. [2] [3] Эти побочные эффекты включают ослабление иммунной системы , повышенный риск системных инфекций , остеопороз и повышенное давление в глазах . [19]
Назальный спрей
Обычные побочные эффекты могут включать раздражение носа (жжение, покалывание, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошнота, рвота) и диарею. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (свидетельствующую, например, о лихорадке, боли в горле и кашле), проблемы со зрением , сильный отек , хриплый голос и затрудненное дыхание или глотание . [20] [9] [2]
Вдыхаемый
Обычные побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение горла, молочницу , кашель и головную боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица/шеи, депрессию, усталость и одышку. [21] [8] [3]
Фармакология
Флутиказона пропионат является высокоселективным агонистом глюкокортикоидных рецепторов с незначительной активностью в отношении андрогеновых , эстрогеновых или минералокортикоидных рецепторов [4] , тем самым оказывая противовоспалительное и сосудосуживающее действие. Было показано, что он обладает широким спектром ингибирующих эффектов на несколько типов клеток (например, тучные клетки , эозинофилы , нейтрофилы , макрофаги и лимфоциты ) и медиаторы (например , гистамин , эйкозаноиды , лейкотриены и цитокины ), участвующие в воспалении . Утверждается, что флутиказона пропионат оказывает местное действие на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из-за его низкой системной биодоступности [20] .
Взаимодействия
Флутиказона пропионат расщепляется CYP3A4 ( цитохром P450 3A4) и, как было показано, взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол . [2] [3] Совместное применение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к синдрому Кушинга и надпочечниковой недостаточности . [22] Было показано, что кетоконазол , противогрибковый препарат , повышает концентрацию флутиказона, что приводит к системным побочным эффектам кортикостероидов. [2] [3]
Общество и культура
В 2024 году компания GSK plc удалила Flovent с рынка и заменила его авторизованным дженериком. [23] [24]
Ссылки
- ^ "Использование флутиказона во время беременности". Drugs.com . 9 января 2019 г. Архивировано из оригинала 26 марта 2019 г. Получено 31 января 2020 г.
- ^ abcdefgh "Flonase Allergy Relief- спрей флутиказона пропионата, дозированный". DailyMed . 30 мая 2019 г. Архивировано из оригинала 2 декабря 2020 г. Получено 31 января 2020 г.
- ^ abcdef "Flovent Diskus- порошок флутиказона пропионата, дозированный". DailyMed . 7 января 2019 г. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 г. Получено 31 января 2020 г.
- ^ abc "Cutivate-fluticasone propionate lotion". DailyMed . 8 августа 2018 г. Архивировано из оригинала 20 февраля 2022 г. Получено 19 февраля 2022 г.
- ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых дженериков и биоаналогичных лекарств, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 30 марта 2024 г.
- ^ "Респираторное здоровье". Health Canada . 9 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
- ^ "Flixonase Aqueous Nasal Spray - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 25 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 31 января 2020 г. Получено 31 января 2020 г. .
- ^ abcde "Fluticasone Propionate Monograph for Professionals". Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Архивировано из оригинала 28 февраля 2019 года . Получено 27 февраля 2019 года .
- ^ abc "Fluticasone Propionate eent Monograph for Professionals". Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Архивировано из оригинала 28 февраля 2019 г. Получено 27 февраля 2019 г.
- ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 262, 1172. ISBN 9780857113382.
- ^ ab "Flixonase водный спрей" (PDF) . Sheffield Teaching Hospitals . Июнь 2018 г. Архивировано из оригинала (PDF) 25 сентября 2019 г. . Получено 31 января 2020 г. .
- ^ "Flonase Sensimist Allergy Relief- спрей флутиказона фуроат, дозированный". DailyMed . 30 мая 2019 г. Архивировано из оригинала 2 декабря 2020 г. Получено 4 февраля 2020 г.
- ^ "Veramyst-fluticasone furoate spray, metered". DailyMed . 1 марта 2010 г. Архивировано из оригинала 5 февраля 2020 г. Получено 4 февраля 2020 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 487. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 28 ноября 2023 . Получено 19 сентября 2020 .
- ^ "Топ-300 2022 года". clincalc.com . Получено 19 августа 2024 г. .
- ^ "Флутиказон - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 14 января 2024 г.
- ^ "Лекарства и лекарства". www.webmd.com . Архивировано из оригинала 22 октября 2020 г. Получено 13 апреля 2020 г.
- ^ Lax SJ, Harvey J, Axon E, Howells L, Santer M, Ridd MJ и др. (Cochrane Skin Group) (март 2022 г.). «Стратегии использования топических кортикостероидов у детей и взрослых с экземой». База данных систематических обзоров Cochrane . 2022 (3): CD013356. doi :10.1002/14651858.CD013356.pub2. PMC 8916090. PMID 35275399 .
- ^ «Преднизон и другие кортикостероиды: баланс рисков и преимуществ». Клиника Майо . Архивировано из оригинала 25 мая 2017 г. Получено 4 марта 2018 г.
- ^ ab "Fluticasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus . Архивировано из оригинала 5 сентября 2023 г. . Получено 14 октября 2023 г. .
- ^ "Fluticasone Oral Inhalation". AHFS Consumer Medication Information [Интернет] . Бетесда (Мэриленд): Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc. 1 сентября 2010 г. [2008 г.]. Архивировано из оригинала 3 ноября 2014 г. Получено 2 ноября 2014 г.
- ^ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (июль 2008 г.). «Подавление надпочечников и синдром Кушинга, вторичные по отношению к взаимодействию ритонавира и флутиказона: обзор литературы». HIV Medicine . 9 (6): 389–96 . doi :10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x. PMID 18459946. S2CID 40502127.
- ↑ Сидни Лапкин (30 декабря 2023 г.). «Популярный ингалятор от астмы покидает аптечные полок. Вот что вам нужно знать». NPR.
- ^ Tirrell M (28 декабря 2023 г.). ««Огромный шок для системы»: врачи предупреждают о замене ингаляторов для лечения астмы в январе». CNN . Получено 10 января 2024 г.
Внешние ссылки
