Буталбитал

Буталбитал
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
МедлайнПлюс	а601009
Пути ; введения	Через рот
код АТС	никто;
Правовой статус
Правовой статус	BR : Класс B1 (Психоактивные препараты); CA : Приложение IV; DE : Anlage II (Только авторизованная торговля, не по рецепту); Великобритания : Класс B; США : Приложение III; ООН : Психотропные вещества, Список III;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	20-45%
Метаболизм	Печень в основном CYP3A4
Период полувыведения	35 часов
Выделение	Почка
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 5-(2-Метилпропил)-5-(2-пропенил)-2,4,6(1 H ,3 H ,5 H )-пиримидинтрион;
Номер CAS	77-26-9 И;
CID PubChem	2481;
ИУФАР/БПС	7138;
DrugBank	DB00241 И;
ChemSpider	2387 И;
УНИИ	KHS0AZ4JVK;
КЕГГ	Д03182 И;
ХЭБИ	ЧЕБИ:102524 И;
ChEMBL	ChEMBL454 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID6022711;
Информационная карта ECHA	100.000.926
Химические и физические данные
Формула	С11Н16Н2О3
Молярная масса	224,260 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ О=С1NC(=O)NC(=O)C1(CC(C)C)C\C=C;
	ИнЧи InChI=1S/C11H16N2O3/c1-4-5-11(6-7(2)3)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h4,7H,1,5-6H2, 2-3H3,(H2,12,13,14,15,16) И; Ключ:UZVHFVZFNXBMQJ-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Барбитураты, применяемые при головных болях

Буталбитал — это барбитурат со средней продолжительностью действия. Буталбитал часто сочетают с другими препаратами, такими как парацетамол (ацетаминофен) (как Буталбитал/ацетаминофен ) или аспирин, для лечения боли и головной боли . Различные формулы в сочетании с кодеином одобрены FDA для лечения головных болей напряжения . Буталбитал имеет ту же химическую формулу, что и талбутал , но другую структуру — ту, которая представлена как 5-аллил-5-изобутилбарбитуровая кислота. ^[3]

Препараты

Комбинации включают:

Буталбитал/ацетаминофен , Буталбитал и ацетаминофен ( парацетамол ), (торговые названия: Axocet, Bucet, Bupap, Cephadyn, Dolgic, Phrenilin, Forte, Sedapap)
Буталбитал, парацетамол (ацетаминофен) и кофеин (торговые наименования: Fioricet , Esgic, Esgic-Plus, Orbivan, Fiormor, Fiortal, Fortabs, Laniroif)
Буталбитал, парацетамол (ацетаминофен), кофеин и кодеина фосфат (торговое название: Fioricet#3 с кодеином)
Буталбитал и аспирин (торговое название: Аксотал)
Буталбитал, аспирин, кофеин (торговое название: Фиоринал)
Буталбитал, аспирин, кофеин и фосфат кодеина (торговое название: Fiorinal#3 с кодеином)
Эрготамина тартрат, кофеин, буталбитал, алкалоиды белладонны (торговое название: Cafergot-PB)

Противопоказания

Существуют специальные методы лечения, подходящие для лечения мигреней и головных болей. ^[4] Буталбитал не рекомендуется в качестве терапии первой линии, поскольку он снижает бдительность, вызывает риск зависимости и привыкания, а также увеличивает риск того, что эпизодические головные боли станут хроническими. ^[5] Когда другие методы лечения недоступны или неэффективны, буталбитал может быть подходящим, если за пациентом можно наблюдать, чтобы предотвратить развитие хронической головной боли. ^[5]

Побочные эффекты

Побочные эффекты любого психоактивного препарата трудно предсказать, хотя буталбитал обычно хорошо переносится. Часто сообщаемые побочные эффекты буталбитала, некоторые из которых, как правило, ослабевают при продолжительном использовании, включают:

Головокружение
Угнетение дыхания (нарушение дыхания)
Сонливость
Чувство опьянения
Головокружение
Тошнота
Седация
Эйфория
Тяжелое нарушение суждений
Диарея
Потеря памяти
Запор

Редкие побочные эффекты включают синдром Стивенса-Джонсона , неблагоприятную реакцию на барбитураты и анафилаксию .

Риск и тяжесть всех побочных эффектов значительно увеличиваются, когда буталбитал (или препараты, содержащие буталбитал) сочетаются с другими седативными средствами (например, этанолом , опиатами , бензодиазепинами , антигистаминными средствами ). В частности, буталбитал, особенно в сочетании с другими седативными средствами (например, опиоидами), может вызвать опасную для жизни дыхательную недостаточность и смерть. Ингибиторы печеночного фермента CYP3A4 также могут увеличивать риск, тяжесть и продолжительность побочных эффектов, многие препараты ингибируют этот фермент, как и некоторые продукты питания, такие как грейпфрут и кровавый апельсин . Прием препаратов на основе буталбитала с некоторыми другими препаратами также может усилить побочные эффекты других лекарств.

Опасности и риски

Буталбитал может вызывать зависимость или привыкание . Смешивание с алкоголем , бензодиазепинами и другими депрессантами ЦНС увеличивает риск интоксикации, усиливает угнетение дыхания и увеличивает токсичность для печени в сочетании с парацетамолом (ацетаминофеном). Использование буталбитала и алкоголя, бензодиазепинов и других депрессантов ЦНС может способствовать коме, а в крайних случаях — летальному исходу.

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ "Буталбитал и ацетаминофен - информация FDA по назначению, побочные эффекты и применение". drugs.com . Архивировано из оригинала 21-01-2018.
^ Патент Германии 526854
↑ Американская академия неврологии (февраль 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задавать себе врачи и пациенты», Choose Wisely : инициатива Фонда ABIM , Американская академия неврологии, архивировано из оригинала 1 сентября 2013 г. , извлечено 1 августа 2013 г.
, который цитирует
- Silberstein SD (сентябрь 2000 г.). «Параметр практики: основанные на фактических данных руководящие принципы по мигрени (обзор на основе фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Неврология . 55 (6): 754–62. doi : 10.1212/WNL.55.6.754 . PMID 10993991.
- Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоадсби П.Дж., Линде М., Мэй А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по лекарственному лечению мигрени — пересмотренный отчет целевой группы EFNS». Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. doi : 10.1111/j.1468-1331.2009.02748.x . PMID 19708964. S2CID 9204782.
- Институт совершенствования клинических систем (2011), Головная боль, диагностика и лечение, Институт совершенствования клинических систем, архивировано из оригинала 29.10.2013 , извлечено 24.10.2013
^ ab Американское общество головной боли (сентябрь 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задавать себе врачи и пациенты», Choose Wisely : инициатива Фонда ABIM , Американское общество головной боли , архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. , извлечено 10 декабря 2013 г.
, который цитирует
- Bigal ME, Lipton RB (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Pain . 142 (3): 179–82. doi :10.1016/j.pain.2009.01.013. PMID 19232469. S2CID 27949021.
- Bigal ME, Serrano D, Buse D, Scher A, Stewart WF, Lipton RB (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической к хронической мигрени: продольное популяционное исследование». Головная боль . 48 (8): 1157–68. doi : 10.1111/j.1526-4610.2008.01217.x . PMID 18808500. S2CID 17358333.
- Scher AI, Stewart WF, Ricci JA, Lipton RB (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с началом и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании». Pain . 106 (1–2): 81–9. doi :10.1016/S0304-3959(03)00293-8. PMID 14581114. S2CID 29000302.
- Katsarava Z, Schneeweiss S, Kurth T, Kroener U, Fritsche G, Eikermann A и др. (март 2004 г.). «Частота возникновения и предикторы хронизации головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Neurology . 62 (5): 788–90. doi :10.1212/01.WNL.0000113747.18760.D2. PMID 15007133. S2CID 20759425.

Внешние ссылки

Буталбитал Архивировано 2008-10-14 в Wayback Machine , Онлайновый медицинский словарь
Буталбитал и Ацетаминофен (системный) (архив), Информация о лекарственных средствах MedicinePlus
Контролируемые вещества в Списке III (архив), Управление по борьбе с наркотиками США

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[2] "Буталбитал и ацетаминофен - информация FDA по назначению, побочные эффекты и применение". drugs.com . Архивировано из оригинала 21-01-2018.

[3] Патент Германии 526854

[AANfive-4] Американская академия неврологии (февраль 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задавать себе врачи и пациенты», Choose Wisely : инициатива Фонда ABIM , Американская академия неврологии, архивировано из оригинала 1 сентября 2013 г. , извлечено 1 августа 2013 г., который цитирует
Silberstein SD (сентябрь 2000 г.). «Параметр практики: основанные на фактических данных руководящие принципы по мигрени (обзор на основе фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Неврология . 55 (6): 754–62. doi : 10.1212/WNL.55.6.754 . PMID 10993991.
Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоадсби П.Дж., Линде М., Мэй А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по лекарственному лечению мигрени — пересмотренный отчет целевой группы EFNS». Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. doi : 10.1111/j.1468-1331.2009.02748.x . PMID 19708964. S2CID 9204782.
Институт совершенствования клинических систем (2011), Головная боль, диагностика и лечение, Институт совершенствования клинических систем, архивировано из оригинала 29.10.2013 , извлечено 24.10.2013

[5] Silberstein SD (сентябрь 2000 г.). «Параметр практики: основанные на фактических данных руководящие принципы по мигрени (обзор на основе фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Неврология . 55 (6): 754–62. doi : 10.1212/WNL.55.6.754 . PMID 10993991.

[6] Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоадсби П.Дж., Линде М., Мэй А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по лекарственному лечению мигрени — пересмотренный отчет целевой группы EFNS». Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. doi : 10.1111/j.1468-1331.2009.02748.x . PMID 19708964. S2CID 9204782.

[7] Институт совершенствования клинических систем (2011), Головная боль, диагностика и лечение, Институт совершенствования клинических систем, архивировано из оригинала 29.10.2013 , извлечено 24.10.2013

[AHSfive-5] Американское общество головной боли (сентябрь 2013 г.), «Пять вопросов, которые должны задавать себе врачи и пациенты», Choose Wisely : инициатива Фонда ABIM , Американское общество головной боли , архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. , извлечено 10 декабря 2013 г., который цитирует
Bigal ME, Lipton RB (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Pain . 142 (3): 179–82. doi :10.1016/j.pain.2009.01.013. PMID 19232469. S2CID 27949021.
Bigal ME, Serrano D, Buse D, Scher A, Stewart WF, Lipton RB (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической к хронической мигрени: продольное популяционное исследование». Головная боль . 48 (8): 1157–68. doi : 10.1111/j.1526-4610.2008.01217.x . PMID 18808500. S2CID 17358333.
Scher AI, Stewart WF, Ricci JA, Lipton RB (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с началом и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании». Pain . 106 (1–2): 81–9. doi :10.1016/S0304-3959(03)00293-8. PMID 14581114. S2CID 29000302.
Katsarava Z, Schneeweiss S, Kurth T, Kroener U, Fritsche G, Eikermann A и др. (март 2004 г.). «Частота возникновения и предикторы хронизации головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Neurology . 62 (5): 788–90. doi :10.1212/01.WNL.0000113747.18760.D2. PMID 15007133. S2CID 20759425.

[9] Bigal ME, Lipton RB (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Pain . 142 (3): 179–82. doi :10.1016/j.pain.2009.01.013. PMID 19232469. S2CID 27949021.

[10] Bigal ME, Serrano D, Buse D, Scher A, Stewart WF, Lipton RB (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической к хронической мигрени: продольное популяционное исследование». Головная боль . 48 (8): 1157–68. doi : 10.1111/j.1526-4610.2008.01217.x . PMID 18808500. S2CID 17358333.

[11] Scher AI, Stewart WF, Ricci JA, Lipton RB (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с началом и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании». Pain . 106 (1–2): 81–9. doi :10.1016/S0304-3959(03)00293-8. PMID 14581114. S2CID 29000302.

[12] Katsarava Z, Schneeweiss S, Kurth T, Kroener U, Fritsche G, Eikermann A и др. (март 2004 г.). «Частота возникновения и предикторы хронизации головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Neurology . 62 (5): 788–90. doi :10.1212/01.WNL.0000113747.18760.D2. PMID 15007133. S2CID 20759425.