Феррик мальтол
Химическое соединение

Феррик мальтол
Клинические данные
Торговые наименованияAccrufer, Феракру
AHFS / Drugs.comМонография
Данные лицензии
Пути
введения		Через рот
Класс наркотиковГематологические агенты
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • CA : только ℞ [1]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [2]
  • США : только ℞ [3] [4]
  • ЕС : только по рецепту [5]
  • В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
МетаболизмГлюкуронирование (мальтол)
Период полувыведения0,7 ч (мальтол)
ВыделениеМоча (мальтол)
Идентификаторы
  • Железо(3+) трис(2-метил-4-оксо-4 H -пиран-3-олат)
Номер CAS
  • 33725-54-1
CID PubChem
  • 169535
DrugBank
  • DB876
ChemSpider
  • 148265
УНИИ
  • MA10QYF1Z0
КЕГГ
  • Д10833
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID10955335
Химические и физические данные
ФормулаС18Н15FeО9​​​​​​
Молярная масса431,154  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC1=C(C(=O)C=CO1)[O-].CC1=C(C(=O)C=CO1)[O-].CC1=C(C(=O)C=CO1)[O-].[Fe+3]
  • InChI=1S/3C6H6O3.Fe/c3*1-4-6(8)5(7)2-3-9-4;/h3*2-3,8H,1H3;/q;;;+3/p -3
  • Ключ:AHPWLYJHTFAWKI-UHFFFAOYSA-K

Феррик мальтол , продаваемый под торговыми марками Accrufer (США) и Feraccru (ЕС), представляет собой железосодержащий препарат для лечения взрослых с низкими запасами железа . Принимается внутрь . [3] [5]

Противопоказания

Структура Fe(maltol-H) 3 . [6] Цветовой код: красный = O, серый = C, синий = Fe.

Препарат противопоказан людям с наследственным гемохроматозом и другими видами перегрузки железом , а также тем, кто неоднократно получает переливания крови [7] и поэтому также подвержен риску развития перегрузки железом.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами являются метеоризм (у 5% людей, принимающих препарат), диарея (4%), запор (4%), изменение цвета стула (4%), тошнота (3%), рвота (3%), а также дискомфорт в животе, вздутие живота и боль (1%). [3] [8] Мальтол железа может вызывать серьезные побочные эффекты, включая повышенный риск обострения воспалительного заболевания кишечника и перегрузки организма железом. [3]

Взаимодействия

Систематических исследований взаимодействия с мальтолом железа не проводилось. Пища снижает его всасывание из кишечника, как и соли кальция и магния и антибиотики тетрациклинового ряда . Наоборот, железо подавляет всасывание многих лекарств, таких как бисфосфонаты , антибиотики тетрациклинового ряда, антибиотики хинолонового ряда , левотироксин и леводопа . Сочетание препарата с внутривенным железом может привести к быстрому высвобождению железа в кровь, что может привести к снижению кровяного давления или даже коллапсу. [7]

Димеркапрол в сочетании с железом токсичен для почек . Антибиотик хлорамфеникол препятствует включению железа в эритроциты и выведению железа. Кроме того, железо может снижать эффект метилдопы на снижение артериального давления . [7]

Мальтол метаболизируется ферментом UGT1A6 . Неизвестно, увеличивают ли ингибиторы этого фермента концентрацию мальтола в организме. [7]

Фармакология

Механизм действия

Феррик мальтол действует как источник железа, которое необходимо для транспорта кислорода в крови и других процессов в организме человека. [9]

Фармакокинетика

Вещество представляет собой комплекс железа с мальтолом, который всасывается из кишечника, а затем диссоциирует, высвобождая железо и мальтол по отдельности в кровоток. Железо связано с трансферрином и достигает наивысшей концентрации в плазме крови через один-три часа после приема. Оно также связано с ферритином для хранения. Наивысшей концентрации в плазме мальтол достигает через 1-1,5 часа. Он быстро метаболизируется в глюкуронид с помощью UGT1A6 и выводится с мочой с биологическим периодом полураспада 0,7 часа. 40-60% выводится в глюкуронидизированной форме. [7] [8]

История

Мальтол железа был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в феврале 2016 года. [5]

Феррик мальтол был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в июле 2019 года [4] [10] на основании доказательств, полученных в ходе трех клинических испытаний (испытание 1/NCT01252221, испытание 2/NCT01340872 [11] и испытание 3/NCT02968368 [12] ). [3] У всех 295 участников были низкие запасы железа в организме и, как следствие, железодефицитная анемия. В первых двух испытаниях низкий уровень железа был вызван воспалительным заболеванием кишечника (ВЗК) у участников, а в последнем испытании — длительным (хроническим) заболеванием почек . [3] Испытания проводились в 79 центрах в Европе и Соединенных Штатах. [3]

Ссылки

  1. ^ "Уведомление: несколько дополнений к списку рецептурных препаратов (PDL) [2024-10-18]". Министерство здравоохранения Канады . 18 октября 2024 г. Получено 25 октября 2024 г.
  2. ^ "Feraccru 30mg hard capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)". электронный сборник лекарственных средств (emc) . 7 февраля 2019 г. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 г. Получено 23 ноября 2019 г.
  3. ^ abcdefg "Drug Trials Snapshots: Accrufer". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 15 августа 2019 г. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 г. Получено 23 ноября 2019 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  4. ^ ab "Пакет одобрения препарата: Accrufer". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 14 августа 2019 г. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 г. Получено 23 ноября 2019 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  5. ^ abc "Feraccru EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 г. Получено 23 ноября 2019 г.Текст был скопирован из этого источника, авторские права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  6. ^ Ahmet MT, Frampton CS, Silver J (1988). "Потенциальная фармацевтическая композиция железа для лечения железодефицитной анемии. Кристаллическая и молекулярная структура mer -tris-(3-гидрокси-2-метил-4H-пиран-4-онато)железа(III)". Журнал химического общества, Dalton Transactions (5): 1159. doi :10.1039/DT9880001159.
  7. ^ abcde "Feraccru: EPAR – Информация о продукте" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 25 февраля 2020 г. Архивировано (PDF) из оригинала 11 апреля 2020 г. . Получено 29 июля 2020 г. .
  8. ^ ab Ferric maltol Профессиональные факты о лекарственных средствах . Доступ 29 июля 2020 г.
  9. ^ Maton A, Hopkins J, McLaughlin CW, Johnson S, Warner MQ, LaHart D, et al. (1993). Биология человека и здоровье. Englewood Cliffs, Нью-Джерси, США: Prentice Hall. ISBN 978-0139811760.
  10. ^ "Accrufer (феррик мальтол) История одобрения FDA". Drugs.com . 25 июля 2019 г. Архивировано из оригинала 1 августа 2019 г. Получено 23 ноября 2019 г.
  11. ^ Номер клинического исследования NCT01340872 для «Исследования безопасности и эффективности перорального применения трехвалентного железа для лечения железодефицитной анемии при неактивном язвенном колите (AEGIS-1) (AEGIS-1)» на ClinicalTrials.gov
  12. ^ Номер клинического исследования NCT02968368 для «Исследования с пероральным приемом мальтола железа для лечения железодефицитной анемии у пациентов с хронической болезнью почек (AEGIS-CKD)» на ClinicalTrials.gov
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Железный_мальтол&oldid=1253272005"