Фазаморексант

Антагонист рецептора орексина

Фазаморексант
Клинические данные
Другие именаYZJ-1139; YZJ1139
Пути
введения
Устно [1]
Класс наркотиковАнтагонист рецептора орексина [1] [2] [3]
Идентификаторы
  • [(1 S ,2 R ,5 S )-2-[(5-фторпиридин-2-ил)оксиметил]-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил]-(5-метил-2-пиримидин-2-илфенил)метанон
Номер CAS
  • 1808918-69-5 [ GSRS ] ☒Н
CID PubChem
  • 156889652
ChemSpider
  • 128922072
УНИИ
  • МДХ4Д7М594
ChEMBL
  • ChEMBL5314459
Химические и физические данные
ФормулаС25Н25ФН4О2
Молярная масса432,499  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC1=CC(=C(C=C1)C2=NC=CC=N2)C(=O)N3[C@H]4CC[C@H]([C@@H]3CC4)COC5=NC=C(C=C5)F
  • InChI=1S/C25H25FN4O2/c1-16-3-8-20(24-27-11-2-12-28-24)21(13-16)25(31)30-19-6-4-17(22(30)9-7-19)15-32-23-10-5-18(26)14-29-23/h2-3,5,8,10-14,17,19,22H,4,6-7,9,15H2,1H3/t17-,19-,22-/m0/s1
  • Ключ:PMJPLAGTPPVSRL-JLMWRMLUSA-N

Фазаморексант ( МННПодсказка Международное непатентованное название; кодовое название разработки YZJ-1139 ) — антагонист рецепторов орексина , который находится в стадии разработки для лечения бессонницы . [1] [4] [2] [3] Принимается внутрь . [1]

Препарат действует как двойной антагонист рецепторов орексина (DORA) или как антагонист обоих рецепторов орексина OX 1 и OX 2. [ 2] [3]

Фазаморексант разрабатывается компаниями Jiangsu Yangtze River Pharmaceutical Group и/или Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology в Китае . [1] [4] [2] По состоянию на сентябрь 2022 года препарат находится на 3-й фазе клинических испытаний для лечения бессонницы. [1] [4] [3] О фазаморексанте имеется относительно мало общедоступной информации. [2] Это привело к тому, что его пришлось исключить из обзора литературы 2020 года по антагонистам рецепторов орексина для лечения бессонницы. [2]

Ссылки

  1. ^ abcdef "YZJ 1139". AdisInsight . 14 сентября 2022 г. . Получено 31 октября 2024 г. .
  2. ^ abcdef Muehlan C, Vaillant C, Zenklusen I, Kraehenbuehl S, Dingemanse J (ноябрь 2020 г.). «Клиническая фармакология, эффективность и безопасность антагонистов рецепторов орексина для лечения бессонницы». Экспертное мнение по метаболизму лекарств и токсикологии . 16 (11): 1063–1078. doi :10.1080/17425255.2020.1817380. PMID  32901578.
  3. ^ abcd Beckenstrom AC, Coloma PM, Dawson GR, Finlayson AK, Malik A, Post A и др. (апрель 2023 г.). «Использование подходов экспериментальной медицины для разработки новых психиатрических методов лечения на основе модуляции рецепторов орексина». Neuroscience and Biobehavioral Reviews . 147 : 105107. doi : 10.1016/j.neubiorev.2023.105107. PMC 10165155. PMID  36828161 . 
  4. ^ abc "Изучаем последние обновления о Фазаморексанте с Synapse". Synapse . 31 октября 2024 г. Получено 31 октября 2024 г.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Fazamorexant&oldid=1255830178"