Энасидениб

Энасидениб
Клинические данные
Торговые наименования	Идхифа
Другие имена	АГ-221
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а617040
Данные лицензии	US DailyMed : Энасидениб;
; Категория беременности	АУ : Д; ;
Пути ; введения	Через рот
Класс наркотиков	ингибитор IDH2
код АТС	L01XM01 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту); CA : только ℞ ; США : только ℞ ;
Идентификаторы
Номер CAS	1446502-11-9;
CID PubChem	89683805;
DrugBank	DB13874;
ChemSpider	38772329;
УНИИ	3T1SS4E7AG;
КЕГГ	Д10901; как соль: D11044;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:145374;
ChEMBL	ChEMBL3989908;
PDB-лиганд	69Q ( PDBe , RCSB PDB );
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID801027942;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 17 Ф 6 Н 7 О
Молярная масса	473,383 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)NC2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=NC(=CC=C3)C(F)(F)F)O;
	ИнЧи ИнЧИ=ИнЧИ=1S/C19H17F6N7O/c1-17(2,33)9-27-15-30-14(11-4-3-5-12(29-11)18(20,21)22)31 -16(32-15)28-10-6-7-26-13(8-10)19(23,24)25/h3-8,33H,9H2,1-2H3,(H2,26,27, 28,30,31,32); Ключ:DYLUUSLLRIQKOE-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Энасидениб , продаваемый под торговой маркой Идхифа , является противораковым препаратом, используемым для лечения рецидивирующего или рефрактерного острого миелоидного лейкоза . ^[2]^[3] Это ингибитор изоцитратдегидрогеназы 2 (IDH2). ^[2]

Распространенные побочные эффекты энасидениба включают тошноту , рвоту , диарею , повышение уровня билирубина (вещества, содержащегося в желчи) и снижение аппетита . ^[4] Беременным и кормящим женщинам не следует принимать энасидениб, поскольку он может нанести вред развивающемуся плоду или новорожденному ребенку. ^[4]

Энасидениб был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в августе 2017 года. ^[2]^[4]Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) считает его первым в своем классе лекарством . ^[5]

Медицинское применение

Энасидениб показан для лечения рецидивирующего или рефрактерного острого миелоидного лейкоза у взрослых со специфическими мутациями гена IDH2, определяемыми с помощью одобренного FDA сопутствующего диагностического теста IDH2. ^[2]^[3]

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты энасидениба включают тошноту, рвоту, диарею, повышенный уровень билирубина (вещество, содержащееся в желчи) и снижение аппетита. ^[4] Беременным и кормящим женщинам не следует принимать энасидениб, поскольку он может нанести вред развивающемуся плоду или новорожденному ребенку. ^[4] Информация о назначении энасидениба включает предупреждение в рамке о том, что может возникнуть неблагоприятная реакция, известная как синдром дифференциации, которая может быть фатальной, если ее не лечить. ^[4]^[6]

История

Эффективность энасидениба изучалась в одногрупповом исследовании 199 участников с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом, у которых были мутации изоцитратдегидрогеназы-2, обнаруженные с помощью анализа RealTime IDH2. ^[4] В исследовании измерялся процент участников без признаков заболевания и с полным восстановлением показателей крови после лечения (полная ремиссия), а также участников без признаков заболевания и с частичным восстановлением показателей крови после лечения (полная ремиссия с частичным гематологическим восстановлением). ^[4] При минимальном сроке лечения в шесть месяцев у 19 процентов участников наблюдалась полная ремиссия в течение медианного периода в 8,2 месяца, а у 4 процентов участников наблюдалась полная ремиссия с частичным гематологическим восстановлением в течение медианного периода в 9,6 месяца. ^[4] Из 157 участников, которым требовалось переливание крови или тромбоцитов из-за острого миелоидного лейкоза в начале исследования, 34 процентам больше не требовалось переливание после лечения энасиденибом. ^[4]

Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) удовлетворило заявку на приоритетное рассмотрение энасидениба и присвоение ему статуса орфанного препарата . ^[4]

Общество и культура

Правовой статус

Энасидениб был одобрен FDA в августе 2017 года для лечения рецидивирующего или рефрактерного острого миелоидного лейкоза (ОМЛ) у людей со специфическими мутациями гена IDH2, определяемыми с помощью одобренного FDA сопутствующего диагностического теста IDH2. ^[2]^[3]^[4]

Ссылки

^ «Summary Basis of Decision (SBD) for Idhifa». Health Canada . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 8 августа 2024 г. Получено 29 мая 2022 г.
^ abcdef "Idhifa-enasidenib mesylate tablet, film coated". DailyMed . 21 декабря 2023 г. Архивировано из оригинала 23 марта 2021 г. Получено 8 августа 2024 г.
^ abc Kim ES (октябрь 2017 г.). «Энасидениб: первое глобальное одобрение». Drugs . 77 (15): 1705– 1711. doi :10.1007/s40265-017-0813-2. PMID 28879540. S2CID 7685848.
^ abcdefghijkl "FDA одобряет новое целевое лечение рецидивирующего или рефрактерного острого миелоидного лейкоза". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 1 августа 2017 г. Архивировано из оригинала 2 августа 2024 г. Получено 8 августа 2024 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
^ New Drug Therapy Approvals 2017 (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (Отчет). Январь 2018 г. Архивировано из оригинала 23 октября 2020 г. Получено 16 сентября 2020 г.
^ Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC (5 декабря 2017 г.). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapys (13-е изд.). Нью-Йорк: McGraw Hill Education. ISBN 9781259584732. OCLC 993810322.

Внешние ссылки

"Энасидениб мезилат". Словарь терминов, связанных с раком, NCI . Национальный институт рака.
«Энасидениб мезилат». Национальный институт рака . 8 августа 2017 г.

[1] «Summary Basis of Decision (SBD) for Idhifa». Health Canada . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 8 августа 2024 г. Получено 29 мая 2022 г.

[Idhifa_FDA_label-2] "Idhifa-enasidenib mesylate tablet, film coated". DailyMed . 21 декабря 2023 г. Архивировано из оригинала 23 марта 2021 г. Получено 8 августа 2024 г.

[Kim2017-3] Kim ES (октябрь 2017 г.). «Энасидениб: первое глобальное одобрение». Drugs . 77 (15): 1705– 1711. doi :10.1007/s40265-017-0813-2. PMID 28879540. S2CID 7685848.

[FDA_20170801-4] "FDA одобряет новое целевое лечение рецидивирующего или рефрактерного острого миелоидного лейкоза". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс-релиз). 1 августа 2017 г. Архивировано из оригинала 2 августа 2024 г. Получено 8 августа 2024 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .

[5] New Drug Therapy Approvals 2017 (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (Отчет). Январь 2018 г. Архивировано из оригинала 23 октября 2020 г. Получено 16 сентября 2020 г.

[:0-6] Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC (5 декабря 2017 г.). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapys (13-е изд.). Нью-Йорк: McGraw Hill Education. ISBN 9781259584732. OCLC 993810322.