Ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот

Ингибитор декарбоксилазы ароматических L -аминокислот (синонимы: ингибитор декарбоксилазы ДОФА , ингибитор экстрацеребральной декарбоксилазы , DDCI и AAADI ) — это лекарственный препарат типа ингибитора ферментов , который ингибирует синтез дофамина ферментом декарбоксилазой ароматических L - аминокислот (AADC, AAAD или декарбоксилазой ДОФА). Он используется для ингибирования декарбоксилирования L -ДОФА в дофамин вне мозга, то есть в крови . В основном его вводят совместно с L - ДОФА для борьбы с болезнью Паркинсона . Введение может предотвратить распространенные побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, в результате взаимодействия с _{рецепторами} D2 в рвотном центре (или хеморецепторной триггерной зоне), расположенном за пределами гематоэнцефалического барьера . ^[2]

Примерами ингибиторов экстрацеребральной декарбоксилазы являются карбидопа и бенсеразид .

Периферически селективные DDCI, неспособные преодолевать защитный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), используются для усиления действия L - ДОФА (леводопы) при лечении болезни Паркинсона (БП) для блокирования превращения L -ДОФА в дофамин вне мозга с целью снижения неблагоприятных побочных эффектов . ^[3] Комбинированная терапия L -ДОФА и DDCI по своей сути не снижает периферические сердечно-сосудистые побочные эффекты введения L -ДОФА ; однако комбинированная терапия усиливает центральные эффекты L -ДОФА за счет снижения зависимости от дозы в 4-5 раз, тем самым обеспечивая эффективное лечение болезни Паркинсона без сердечно-сосудистого риска, связанного с высоким периферическим дофамином. ^{[4] [5]}

• Бенсеразид (Мадопар, Пролопа, Модопар, Мадопарк, Неодопазол, ЭК-Допарил и др.)
• Карбидопа (Лодосин, Синемет, Фармакопа, Атамет, Сталево и др.)
• Метилдопа (Альдомет, Алдорил, Допамет, Допегит и т. д.)
• альфа-дифторметил-ДОФА (ДФМД)
• 3',4',5,7-Тетрагидрокси-8-метоксиизофлавон [58262-89-8]
• Эпигаллокатехин галлат (EGCG)
• Эпигаллокатехин (EGC)