Дипропилциклопентилксантин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.162.425 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С16Н24Н4О2 |
| Молярная масса | 304,394 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Температура плавления | 191–194 °C (376–381 °F) |
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
8-Циклопентил-1,3-дипропилксантин ( DPCPX , PD-116,948 ) — это препарат , который действует как мощный и селективный антагонист аденозинового рецептора A1 . [1] [2] Он обладает высокой селективностью в отношении A1 по сравнению с другими подтипами аденозиновых рецепторов , но, как и другие производные ксантина, DPCPX также действует как ингибитор фосфодиэстеразы и почти так же эффективен, как ролипрам, в ингибировании ФДЭ4. [3] Он использовался для изучения функции аденозинового рецептора A 1 у животных, [4] [5], который, как было обнаружено, участвует в нескольких важных функциях, таких как регуляция дыхания [6] и активность в различных областях мозга, [7] [8] и DPCPX также, как было показано, вызывает поведенческие эффекты, такие как усиление галлюциноген-соответствующего ответа, вызванного агонистом 5 -HT 2A DOI , [9] и высвобождение дофамина, вызванное MDMA , [10] , а также имеет взаимодействие с рядом противосудорожных препаратов. [11] [12]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Martinson EA, Johnson RA, Wells JN (март 1987). «Мощные антагонисты аденозиновых рецепторов, селективные для подтипа рецепторов A1». Молекулярная фармакология . 31 (3): 247–52. PMID 3561384.
- ^ Lohse MJ, Klotz KN, Lindenborn-Fotinos J, Reddington M, Schwabe U, Olsson RA (август 1987 г.). «8-циклопентил-1,3-дипропилксантин (DPCPX) — селективный высокоаффинный антагонист радиолиганда для аденозиновых рецепторов A1». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 336 (2): 204–10. doi :10.1007/BF00165806. PMID 2825043. S2CID 20549217.
- ^ Ukena D, Schudt C, Sybrecht GW (февраль 1993). «Ксантины, блокирующие аденозиновые рецепторы, как ингибиторы изоферментов фосфодиэстеразы». Биохимическая фармакология . 45 (4): 847–51. doi :10.1016/0006-2952(93)90168-V. PMID 7680859.
- ^ Коутс Дж., Шихан М.Дж., Стронг П. (май 1994 г.). «1,3-Дипропил-8-циклопентил ксантин (DPCPX): полезный инструмент для фармакологов и физиологов?». Общая фармакология . 25 (3): 387–94. doi :10.1016/0306-3623(94)90185-6. PMID 7926579.
- ^ Moro S, Gao ZG, Jacobson KA, Spalluto G (март 2006 г.). «Прогресс в поисках терапевтических антагонистов аденозиновых рецепторов». Medicinal Research Reviews . 26 (2): 131–59. doi :10.1002/med.20048. PMC 9194718. PMID 16380972. S2CID 13758102 .
- ^ Vandam RJ, Shields EJ, Kelty JD (2008). «Генерация ритма комплексом пре-Бетцингера в препаратах срезов и островков продолговатого мозга: эффекты активации рецептора аденозина A(1)». BMC Neuroscience . 9 : 95. doi : 10.1186/1471-2202-9-95 . PMC 2567986 . PMID 18826652.
- ^ Мигита Х, Коминами К, Хигасида М, Маруяма Р, Тучида Н, Макдональд Ф, Шимада Ф, Сакурада К (октябрь 2008 г.). «Активация пролиферации нейральных стволовых клеток, индуцированной рецептором аденозина А1, через сигнальные пути MEK/ERK и Akt». Журнал исследований нейронауки . 86 (13): 2820–8. doi :10.1002/jnr.21742. PMID 18618669. S2CID 10240804.
- ^ Wu C, Wong T, Wu X, Sheppy E, Zhang L (февраль 2009 г.). «Аденозин как эндогенный регулирующий фактор острых волн гиппокампа». Hippocampus . 19 (2): 205–20. doi : 10.1002/hipo.20497 . PMID 18785213. S2CID 2124092.
- ^ Marek GJ (март 2009). «Активация рецепторов аденозина(1) (A(1)) подавляет покачивание головой, вызванное серотонинергическим галлюциногеном у крыс». Neuropharmacology . 56 (8): 1082–7. doi :10.1016/j.neuropharm.2009.03.005. PMC 2706691 . PMID 19324062.
- ^ Vanattou-Saïfoudine N, Gossen A, Harkin A (январь 2011 г.). «Роль блокады рецептора аденозина A(1) в способности кофеина способствовать высвобождению дофамина в полосатом теле, вызванному MDMA «экстази». European Journal of Pharmacology . 650 (1): 220–8. doi :10.1016/j.ejphar.2010.10.012. PMID 20951694.
- ^ De Sarro G, Donato Di Paola E, Falconi U, Ferreri G, De Sarro A (декабрь 1996 г.). «Повторное лечение агонистом и антагонистом рецептора аденозина A1 изменяет противосудорожные свойства CPPene». European Journal of Pharmacology . 317 (2–3): 239–45. doi :10.1016/S0014-2999(96)00746-7. PMID 8997606.
- ^ Chwalczuk K, Rubaj A, Swiader M, Czuczwar SJ (2008). "[Влияние антагониста рецепторов аденозина A1, 8-циклопентил-1,3-дипропилксантина, на противосудорожную активность противоэпилептических препаратов у мышей]". Przegla̧d Lekarski (на польском языке). 65 (11): 759–63. PMID 19205356.
 | Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
