Ингибиторы дигидроптероатсинтазы — это препараты, которые подавляют действие дигидроптероатсинтазы . К ним относятся сульфаниламиды , дапсон и парааминосалициловая кислота . [1]
У бактерий антибактериальные сульфаниламиды действуют как конкурентные ингибиторы фермента дигидроптероатсинтазы , DHPS. DHPS катализирует превращение PABA ( пара -аминобензоата ) в дигидроптероат , что является ключевым этапом в синтезе фолата . [2] Фолат необходим для синтеза нуклеиновых кислот клеткой (нуклеиновые кислоты являются важными строительными блоками ДНК и РНК ), и при его отсутствии клетки не смогут делиться. Следовательно, сульфаниламиды оказывают бактериостатическое, а не бактерицидное действие. [3]
Фолат не синтезируется в клетках млекопитающих, а вместо этого является диетической потребностью. Это объясняет избирательную токсичность этих препаратов по отношению к бактериальным клеткам. [2] Эти антибиотики используются для лечения пневмонии Pneumocystis jirovecii , инфекций мочевыводящих путей и шигеллеза .