Дагрокорат

Дагрокорат
Клинические данные
Другие имена	ПФ-00251802; ПФ-251802
Класс наркотиков	Селективный модулятор глюкокортикоидных рецепторов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (4b S ,7 R ,8a R )-4b-Бензил-7-гидрокси- N -(2-метилпиридин-3-ил)-7-(трифторметил)-5,6,8,8a,9,10-гексагидрофенантрен-2-карбоксамид;
Номер CAS	1044535-52-5;
CID PubChem	24873449;
ChemSpider	32700623;
УНИИ	OPM23UN90U;
КЕГГ	Д10617;
ChEMBL	ChEMBL3137304;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID60146493;
Химические и физические данные
Формула	С29Н29Ф3Н2О2
Молярная масса	494,558 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=C(C=CC=N1)NC(=O)C2=CC3=C(C=C2)[C@@]4(CC[C@@](C[C@H]4CC3)(C(F)(F)F)O)CC5=CC=CC=C5;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C29H29F3N2O2/c1-19-25(8-5-15-33-19)34-26(35)22-10-12-24-21(16-22)9-11-23-18- 28(36,29(30,31)32)14- 13-27(23,24)17-20-6-3-2-4-7-20/ч2-8,10,12,15-16,23,36Н,9,11,13-14,17- 18H2,1H3,(H,34,35)/t23-,27+,28-/м1/с1; Ключ:QJJBNCHSWFGXML-KEKPKEOLSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Дагрокорат (кодовые названия разработки PF-00251802 , PF-251802 ) — нестероидный, но стероидоподобный селективный модулятор глюкокортикоидных рецепторов (SGRM), который разрабатывался для лечения ревматоидного артрита , но никогда не был выпущен на рынок. ^[1]^[2]^[3]^[4] Он описывается как частичный агонист и «диссоциируемый» агонист глюкокортикоидных рецепторов . ^[5]^[6] Препарат достиг фазы I клинических испытаний до прекращения его разработки. [ ^1]^[3]^[4]Дигидрофосфатный эфир C2α дагрокората, фосдагрокорат , также находился в стадии исследования, но его разработка также была прекращена. ^[7]

Смотрите также

Ссылки

^ ab "Dagrocorat - AdisInsight".
^ Информация о лекарственных средствах Всемирной организации здравоохранения. Архивировано 15 августа 2020 г. на Wayback Machine.
^ ab Yoshioka H, Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, Hashimoto Y, Fujii S (2017). «Разработка модуляторов нестероидных глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N-(4-феноксифенил)бензолсульфонамидного каркаса». Bioorg. Med. Chem . 25 (13): 3461– 3470. doi :10.1016/j.bmc.2017.04.032. PMID 28506584.
^ ab Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, нацеленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Expert Opin Investig Drugs . 26 (2): 187– 195. doi :10.1080/13543784.2017.1276562. PMID 28043173. S2CID 2306241.
^ Миёси С., Хей-Хадави Дж., Нагаока М., Таммара Б. (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста глюкокортикоидного рецептора, у здоровых взрослых европеоидов и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966– 976. doi :10.5414/CP202659. PMID 27781421.
^ Сток Т., Флейшакер Д., Ван Х., Мукерджи А., Мебус К. (2017). «Улучшение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста глюкокортикоидного рецептора, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2». Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970 . doi :10.1111/1756-185X.13053. PMC 6084298. PMID 28328159 .
^ "Фосдагрокорат - AdisInsight".

Внешние ссылки

Дагрокорат - AdisInsight

Эта статья о гормональных препаратах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[AdisInsight-1] "Dagrocorat - AdisInsight".

[WHO-2014-2] Информация о лекарственных средствах Всемирной организации здравоохранения. Архивировано 15 августа 2020 г. на Wayback Machine.

[pmid28506584-3] Yoshioka H, Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, Hashimoto Y, Fujii S (2017). «Разработка модуляторов нестероидных глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N-(4-феноксифенил)бензолсульфонамидного каркаса». Bioorg. Med. Chem . 25 (13): 3461– 3470. doi :10.1016/j.bmc.2017.04.032. PMID 28506584.

[pmid28043173-4] Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, нацеленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Expert Opin Investig Drugs . 26 (2): 187– 195. doi :10.1080/13543784.2017.1276562. PMID 28043173. S2CID 2306241.

[pmid27781421-5] Миёси С., Хей-Хадави Дж., Нагаока М., Таммара Б. (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста глюкокортикоидного рецептора, у здоровых взрослых европеоидов и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966– 976. doi :10.5414/CP202659. PMID 27781421.

[pmid28328159-6] Сток Т., Флейшакер Д., Ван Х., Мукерджи А., Мебус К. (2017). «Улучшение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста глюкокортикоидного рецептора, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2». Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970 . doi :10.1111/1756-185X.13053. PMC 6084298. PMID 28328159 .

[AdisInsight-2-7] "Фосдагрокорат - AdisInsight".