Цилофексор
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С28Н22Cl3N3O5 |
| Молярная масса | 586,85 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Цилофексор (также известный как GS-9674 ) является нестероидным агонистом фарнезоидного X-рецептора (FXR), который проходит клинические испытания для лечения неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП), неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) [1] [2] [3] и первичного склерозирующего холангита (ПСХ). [4] [5] Он исследуется для использования отдельно или в сочетании с фирсокостатом , селенсертибом [1] или семаглутидом . [2] [6] В моделях НАСГ на крысах [3] и в клинических испытаниях на людях [7] было показано, что он уменьшает фиброз и стеатоз, а в клинических испытаниях на людях на ПСХ он улучшает холестаз и снижает маркеры повреждения печени. [4]
Его разрабатывает фармацевтическая компания Gilead Sciences . [8] [6]
Ссылки
- ^ ab Номер клинического исследования NCT02781584 для «Безопасность, переносимость и эффективность селенсертиба, фирсокостата и цилофексора у взрослых с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ)» на ClinicalTrials.gov
- ^ ab Номер клинического исследования NCT04971785 для «Исследования по оценке безопасности и эффективности семаглутида и фиксированной комбинации цилофексора и фирсокостата, по отдельности и в комбинации, у участников с компенсированным циррозом печени (F4) вследствие неалкогольного стеатогепатита (НАСГ)» на ClinicalTrials.gov
- ^ ab Schwabl P, Hambruch E, Budas GR и др. (9 января 2021 г.). «Нестероидный агонист FXR цилофексор улучшает портальную гипертензию и снижает фиброз печени в модели НАЖБП у крыс». Biomedicines . 9 (1): 60. doi : 10.3390/biomedicines9010060 . PMC 7827357 . PMID 33435509.
- ^ ab Trauner M, Gulamhusein A, Hameed B, et al. (19 января 2019 г.). «Нестероидный агонист фарнезоидного X-рецептора цилофексор (GS-9674) улучшает маркеры холестаза и повреждения печени у пациентов с первичным склерозирующим холангитом». Гепатология . 70 (3): 788– 801. doi : 10.1002/hep.30509 . PMC 6767458. PMID 30661255 .
- ^ Номер клинического исследования NCT03890120 для «Безопасность, переносимость и эффективность цилофексора у взрослых без цирроза с первичным склерозирующим холангитом (PRIMIS)» на ClinicalTrials.gov
- ^ ab "Gilead и Novo Nordisk расширяют клиническое сотрудничество в области НАСГ" (пресс-релиз). Gilead. 18 марта 2021 г. Архивировано из оригинала 2022-01-20.
- ^ Patel K, Harrison SA, Elkhashab M и др. (9 января 2021 г.). «Цилофексор, нестероидный агонист FXR, у пациентов с нецирротическим НАСГ: рандомизированное контролируемое исследование фазы 2». Гепатология . 72 (1): 58–71 . doi :10.1002/hep.31205. PMID 32115759. S2CID 211727006.
- ^ "Gilead объявляет основные результаты исследования ATLAS фазы 2 у пациентов с мостовидным фиброзом (F3) и компенсированным циррозом (F4) вследствие неалкогольного стеатогепатита (НАСГ)" (пресс-релиз). Gilead. 18 марта 2021 г. Архивировано из оригинала 21.01.2022.
