Цетилистат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С25Н39Н3 |
| Молярная масса | 401,591 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Цетилистат — это препарат, предназначенный для лечения ожирения . Он действует так же, как и более старый препарат орлистат (Ксеникал), ингибируя панкреатическую липазу , фермент , который расщепляет триглицериды в кишечнике . Без этого фермента триглицериды из рациона не могут гидролизоваться в абсорбируемые свободные жирные кислоты и выводятся непереваренными. [1]
В испытаниях на людях, проведенных в 2007 году, было показано, что цетилистат вызывает такую же потерю веса, как и орлистат, но также вызывает такие же побочные эффекты, как маслянистый жидкий стул, недержание кала , частые испражнения и метеоризм . [2] [3] Вероятно, что те же меры предосторожности будут применяться в отношении того, что всасывание жирорастворимых витаминов и других жирорастворимых питательных веществ может быть подавлено, что потребует использования витаминных добавок для предотвращения дефицита.
Цетилистат завершил испытания фазы 1 и 2 на Западе и по состоянию на 2009 год находился на стадии испытаний фазы 3 в Японии, где он был партнером Takeda . [4] Norgine BV приобрела полные глобальные права на цетилистат у Alizyme после того, как последний был передан под управление. [5] [ требуется обновление ]
В 2010 году исследование фазы 2 показало, что цетилистат значительно снижает вес и лучше переносится, чем орлистат . [6]
Компания Takeda получила одобрение на продажу препарата Цетилистат в Японии, но в 2018 году расторгла лицензионное соглашение с Norgine. [7]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K (август 2008 г.). «Цетилистат (ATL-962), новый ингибитор панкреатической липазы, улучшает набор веса и липидный профиль у крыс». Hormone and Metabolic Research = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 40 (8): 539– 543. doi :10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680. S2CID 29076657.
- ^ Kopelman P, Bryson A, Hickling R, Rissanen A, Rossner S, Toubro S, Valensi P (март 2007 г.). «Цетилистат (ATL-962), новый ингибитор липазы: 12-недельное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование снижения веса у пациентов с ожирением». International Journal of Obesity . 31 (3): 494– 499. doi :10.1038/sj.ijo.0803446. PMID 16953261.
- ^ Padwal R (апрель 2008 г.). «Цетилистат, новый ингибитор липазы для лечения ожирения». Current Opinion in Investigational Drugs . 9 (4): 414–421 . PMID 18393108.
- ^ "Alizyme - Cetilistat". www.alizyme.com . Архивировано из оригинала 7 января 2009 г.
- ^ "Norgine приобретает цетилистат" (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 2011-01-24 . Получено 2010-02-10 .
- ^ Копельман П., Гроот Гд., Риссанен А., Росснер С., Тубро С., Палмер Р. и др. (январь 2010 г.). «Потеря веса, снижение HbA1c и переносимость цетилистата в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании фазы 2 у больных диабетом с ожирением: сравнение с орлистатом (Ксеникалом)». Ожирение . 18 (1): 108–115 . doi :10.1038/oby.2009.155. PMID 19461584.
- ^ "Takeda и Norgine расторгли сделку по препарату от ожирения" . Получено 2021-01-18 .
