Кармотерол

Химическое соединение
Кармотерол
Клинические данные
Другие именаТА-2005; CHF-4226
Пути
введения
Вдыхание
код АТС
  • Никто
Правовой статус
Правовой статус
  • Разработка прекращена
Идентификаторы
  • 8-Гидрокси-5-[(1 R )-1-гидрокси-2-[[(2 R )-1-(4-метоксифенил)пропан-2-ил]амино]этил]-1 H -хинолин-2-он
Номер CAS
  • 147568-66-9
CID PubChem
  • 63952
ИУФАР/БПС
  • 7582
ChemSpider
  • 57545 проверятьИ
УНИИ
  • 9810NUL4D1
ChEMBL
  • ChEMBL1094785 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID201046374
Химические и физические данные
ФормулаС21Н24Н2О4
Молярная масса368,433  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • С[С@Н](СС1=СС=С(С=С1)ОС)NC[С@@Н](С2=С3С=СС(=О)NC3=С(С=С2)О)О
  • ИнЧИ=1S/C21H24N2O4/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21- 17 (16)8-10-20(26)23-21/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26)/t13-,19+ /м1/с1
  • Ключ:IHOXNOQMRZISPV-YJYMSZOUSA-N

Кармотерол ( INN ; [1] коды разработки TA-2005 и CHF-4226 ) — некатехиновый [2] экспериментальный агонист β-адренорецепторов сверхдлительного действия (ultra-LABA) [2] [3] , который находился в клинических испытаниях до 2010 года, когда он был отозван из дальнейшей разработки на основании доказательств того, что соединение не обладает конкурентоспособным профилем. [4]

Предварительные исследования показали, что продолжительность его действия превышает 24 часа после ингаляции 3 мкг . [2] Фармакологический профиль этого препарата включал тот факт, что его эффективность в изолированной трахее морской свинки выше, чем у формотерола и сальметерола . Он более чем в 100 раз более селективен для бронхиальных мышц, чем для ткани миокарда. [5]

Ссылки

  1. ^ "Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: список 53" (PDF) . WHO Drug Information . 19 (1): 74. 2005 . Получено 25 марта 2016 .
  2. ^ abc Марио С, Моника К (2008). "27. Бронходилататоры: бета2-агонисты и антихолинергисты". Клиническая астма . Филадельфия, Пенсильвания: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5.
  3. ^ Cazzola M, Calzetta L, Matera MG (май 2011). "β(2)-агонисты адренорецепторов: текущее и будущее направление". British Journal of Pharmacology . 163 (1): 4–17. doi :10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x. PMC 3085864 . PMID  21232045. 
  4. ^ «Кьези: Годовой отчет за 2010 год» (PDF) . Chiesi Farmaceutici SpA с. 20 . Проверено 27 марта 2016 г.
  5. ^ Donohue JF (2006). «Новые возможности в терапии ХОБЛ». Medscape . Получено 27 марта 2016 г.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Кармотерол&oldid=1247319532"