Кальцимиметик — это фармацевтический препарат , который имитирует действие кальция на ткани, путем аллостерической активации рецептора, чувствительного к кальцию , который экспрессируется в различных тканях органов человека. Кальцимиметики используются для лечения вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ). [1] [2]
При лечении пациентов с SHPT, находящихся на диализе, кальцимиметики, по-видимому, не влияют на риск ранней смерти. [3] Они снижают необходимость в паратиреоидэктомии , но вызывают больше проблем с низким уровнем кальция в крови и рвотой . [3]
Цинакалцет был первым одобренным кальцимиметиком. Цинакалцет имитирует кальций на рецепторе паратиреоидного гормона . Это связывание увеличит чувствительность рецепторов, чувствительных к кальцию (CaSR) на паращитовидной железе. В результате того, что рецептор «думает», что кальция достаточно, секреция паратиреоидного гормона (ПТГ) будет снижена. Также будут наблюдаться более низкие уровни кальция.
25 августа 2015 года компания Amgen Inc. объявила, что подала заявку на регистрацию нового препарата в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США на новый кальцимиметик, этелкальцетид (ранее велкальцетид), для лечения SHPT у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), находящихся на гемодиализе. Этелкальцетид вводится внутривенно три раза в неделю в конце каждого сеанса диализа. Этелкальцетид связывается с CaSR на паращитовидной железе, что приводит к активации рецептора и в конечном итоге снижению ПТГ.
Кальцимиметики можно применять одновременно с терапией витамином D.
Использование кальцимиметиков может иметь побочные эффекты . К распространенным побочным эффектам относятся: тошнота и рвота , гипокальциемия и адинамическое заболевание костей, если уровень интактного паратиреоидного гормона (iPTH) падает ниже 100 пг/мл.