CTEP ( Ro4956371 ) — это исследовательский препарат, разработанный компанией Hoffmann-La Roche , который действует как селективный аллостерический антагонист метаботропного глутаматного рецептора подтипа mGluR 5 , связываясь с наномолярным сродством и более чем в 1000 раз селективнее всех других протестированных рецепторных мишеней. В исследованиях на животных было обнаружено, что он имеет высокую пероральную биодоступность и большую продолжительность действия, продолжающуюся 18 часов после однократной дозы, что дает ему значительно улучшенные свойства по сравнению со старыми антагонистами mGluR 5 , такими как MPEP и фенобам . [1]
Ссылки
^ Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, Vieira E, Honer M, Spooren W, Porter R, Hartung T, Kolczewski S, Büttelmann B, Flament C, Diener C, Fischer C, Gatti S, Prinssen EP, Parrott N, Hoffmann G, Wettstein JG (ноябрь 2011 г.). «CTEP: новый, мощный, долгодействующий и перорально биодоступный ингибитор метаботропного глутаматного рецептора 5». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 339 (2): 474–86 . doi :10.1124/jpet.111.185660. PMID 21849627. S2CID 2554923.