Буторфанол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Стадол, другие |
| Другие имена | 2627 г. до н.э. |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| МедлайнПлюс | а682667 |
Категория беременности |
|
| Пути введения | Внутривенно , интраназально, перорально |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Назально: 60-70%, сублингвально/буккально 25%-35%. Перорально < ИЛИ = до 10%. * Попробуйте использовать интраназальный путь, лучше всего использовать вне больницы или оба варианта. имеет более длительную продолжительность действия ~ 5 часов. Внутривенно 2-4 часа. Избегайте перорального пути, если только более сильный путь не рекомендован врачом. |
| Метаболизм | Печень гидроксилирует и глюкуронирует |
| Период полувыведения | 4-7 часов |
| Выделение | Почки , 75% Желчные , 11-14% Фекалии , 15% |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ХЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.050.717 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С21Н29НО2 |
| Молярная масса | 327,468 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Буторфанол — синтетический агонист-антагонист опиоидного анальгетика морфинанового типа, разработанный компанией Bristol-Myers . [2] [3] [4] [5] [6] Буторфанол наиболее близок по структуре к леворфанолу . Буторфанол доступен в виде тартратной соли в инъекционных, таблетированных и интраназальных спреевых формах. Таблетированная форма используется только у собак, кошек и лошадей из-за низкой биодоступности у людей.
Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в 1979 году. [7]
Медицинское применение
Наиболее распространенным показанием для буторфанола является лечение мигрени с использованием интраназальной спрей-формулы. Его также можно использовать парентерально для лечения умеренной и сильной боли, в качестве дополнения к сбалансированной общей анестезии и лечения боли во время родов . Буторфанол также довольно эффективен для уменьшения послеоперационной дрожи (благодаря своей активности агониста каппа). Буторфанол более эффективен для уменьшения боли у женщин, чем у мужчин. [8]
Фармакология
Буторфанол проявляет частичную агонистическую и антагонистическую активность в отношении μ-опиоидного рецептора , а также частичную агонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора (K i = 2,5 нМ; EC 50 = 57 нМ; E max = 57%). [8] [9] Стимуляция этих рецепторов на нейронах центральной нервной системы вызывает внутриклеточное ингибирование аденилатциклазы , закрытие входных мембранных кальциевых каналов и открытие мембранных калиевых каналов . Это приводит к гиперполяризации потенциала клеточной мембраны и подавлению передачи потенциала действия восходящих болевых путей. Из-за своей κ-агонистической активности в анальгетических дозах буторфанол повышает давление в легочной артерии и работу сердца. Кроме того, κ-агонизм может вызывать дисфорию в терапевтических или супратерапевтических дозах; это дает буторфанолу меньший потенциал для злоупотребления, чем другим опиоидным препаратам. [10]
Побочные эффекты
Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, следует учитывать влияние буторфанола на центральную нервную систему (например, седацию , спутанность сознания и головокружение ). Тошнота и рвота являются обычным явлением. Менее распространены желудочно-кишечные эффекты других опиоидов (в основном запоры). Другим побочным эффектом, который испытывают люди, принимающие это лекарство, является повышенное потоотделение.
Имя
В системах наименований INN , USAN , BAN и AAN этот препарат известен как буторфанол , в то время как в JAN он называется торбугесик . [4] [5] [6] Как тартратная соль , буторфанол известен как тартрат буторфанола ( USAN , BAN ). [4] [5] [6]
Его торговая марка Stadol была недавно прекращена производителем. Теперь он доступен только в своих дженериках, производимых Apotex , Mylan , Novex и Ben Venue Laboratories.
Доступность
Буторфанол доступен в США как дженерик ; в разных странах он доступен под одним из множества торговых наименований, включая Moradol и Beforal (торговая марка Stadol больше не доступна в США); ветеринарные торговые наименования включают Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbugesic и Torbutrol.
Законность
Буторфанол включен в Единую конвенцию о наркотических средствах 1961 года и в Соединенных Штатах является контролируемым веществом Списка IV с кодом DEA ACSCN 9720; [11] находясь в Списке IV, он не подлежит ежегодным совокупным производственным квотам. Коэффициент преобразования свободного основания гидрохлорида составляет 0,69. [12] Буторфанол изначально был в Списке II и в какой-то момент был снят с контроля.
Ветеринарное применение
В ветеринарной анестезии буторфанол (торговое название: Torbugesic) широко используется как седативное и анальгетическое средство у собак, кошек и лошадей. Для седации его можно сочетать с транквилизаторами, такими как альфа-2-агонисты ( медетомидин ), бензодиазепины или ацепромазин у собак, кошек и экзотических животных. Его часто сочетают с ксилазином или детомидином у лошадей. [13]
Буторфанол используется для седации и контроля легкой и умеренной боли у собак и кошек. Он не считается адекватным средством контроля боли у собак, подвергающихся хирургической боли. Он используется для снятия боли во время операции и несчастных случаев у мелких млекопитающих, таких как собаки, кошки, хорьки, коати, еноты, мангусты, различные сумчатые, некоторые грызуны и, возможно, некоторые более крупные птицы.
Хотя буторфанол обычно используется для облегчения боли у рептилий, ни одно исследование (по состоянию на 2014 год) не показало окончательно, что он является эффективным анальгетиком для рептилий. [14]
Применение у лошадей
Буторфанол — это наркотик, используемый для облегчения боли у лошадей. [15] Он вводится внутримышечно или внутривенно, его анальгетические свойства начинают действовать примерно через 15 минут после инъекции и продолжаются 4 часа. [16] Его также часто сочетают с седативными средствами, такими как ксилазин и детомидин , чтобы облегчить обращение с лошадью во время ветеринарных процедур.
Побочные эффекты, характерные для лошадей, включают седацию и возбуждение ЦНС (проявляющееся в надавливании головой или подбрасывании). Передозировка может привести к судорогам, падению, слюнотечению, запорам и мышечным подергиваниям. Если произошла передозировка, можно дать наркотический антагонист, такой как налоксон . Следует соблюдать осторожность, если буторфанол вводится в дополнение к другим наркотикам, седативным средствам, депрессантам или антигистаминным препаратам, так как это вызовет аддитивный эффект.
Буторфанол может проникать через плаценту и присутствовать в молоке лактирующих кобыл, которым давали этот препарат.
Препарат также запрещен к использованию на соревнованиях большинством конноспортивных организаций, включая FEI , которая считает его препаратом класса А.
Смотрите также
Ссылки
- Katzung BG (2001). Базовая и клиническая фармакология (8-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
- Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM, DiPiro JT (2005). Фармакотерапия: патофизиологический подход (6-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
- Forney BC (2007). Лекарства для лошадей (пересмотренное издание). Лексингтон, Кентукки: Blood Horse Publications.
- Руководство по ветеринарной медицине Merck . 2004.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Резолюция Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ US 3819635, «Производные 14-гидроксиморфинана».
- ^ US 3775414, «Способ получения производных 14-гидроксиморфинана».
- ^ abc Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ abc Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 154–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ abc Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 58–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 529. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ ab Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (ноябрь 1999 г.). «Каппа-опиоид налбуфин вызывает анальгезию и антианальгезию в зависимости от пола и дозы у пациентов с послеоперационной болью». Pain . 83 (2): 339–45. doi :10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607. S2CID 31025735.
- ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (январь 2006 г.). «Фармакологические профили опиоидных лигандов в каппа-опиоидных рецепторах». BMC Pharmacology . 6 (1): 3. doi : 10.1186/1471-2210-6-3 . PMC 1403760. PMID 16433932 .
- ^ "Критический обзор буторфанола" (PDF) . 34th ECDD 2006/4.1 . Всемирная организация здравоохранения.
- ^ "Контролируемые вещества - по коду контролируемого вещества" (PDF) . Отдел контроля за оборотом наркотиков . Министерство юстиции США / Управление по борьбе с наркотиками . Получено 3 сентября 2024 г. .
- ^ "Коэффициенты пересчета для контролируемых веществ". Отдел контроля за утечкой . Управление по борьбе с наркотиками США. Архивировано из оригинала 2016-03-02 . Получено 2014-06-19 .
- ^ Сборник паспортов лекарственных средств для животных. 2005. Национальное управление по охране здоровья животных. Октябрь 2004. ISBN 978-0-9548037-0-4.
- ^ Sladky KK (2014). "Глава 18: Анальгезия". В Mader DR, Divers SJ (ред.). Современная терапия в медицине и хирургии рептилий . Elsevier Health Sciences. стр. 217–229. ISBN 978-0-323-24293-6.
- ^ Рид Р., Тренхолм Н., Скшипчак Х., Чанг К., Ишикава Й., Барлетта М. и др. (сентябрь 2022 г.). «Сравнение гидроморфона и буторфанола для лечения боли у лошадей, перенесших плановую артроскопию: рандомизированное клиническое исследование». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 49 (5): 490–498. doi : 10.1016/j.vaa.2022.05.006. PMID 35752564. S2CID 249353700.
- ^ Kalpravidh M, Lumb WV, Wright M, Heath RB (февраль 1984). «Обезболивающее действие буторфанола на лошадей: исследования зависимости реакции от дозы». American Journal of Veterinary Research . 45 (2): 211–216. PMID 6711944.
