Бицифадин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения | Оральный |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 1,6 часа |
| Выделение | почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.124.957 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 15 Н |
| Молярная масса | 173,259 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Бицифадин ( DOV-220,075 ) — ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI), открытый компанией American Cyanamid в качестве кандидата на анальгетики и лицензированный компанией DOV Pharmaceutical в 1998 году после того, как компания American Cyanamid была приобретена компанией Wyeth . [1] [2] [3]
В январе 2007 года Dov передала права на бицифадин компании XTL Biopharmaceuticals после того, как бицифадин не прошел клиническое испытание фазы III при хронической боли в пояснице. [4] [5] [6] XTL провела клиническое испытание фазы IIb при боли, вызванной диабетической нейропатией , которое не прошло в 2008 году; [7] XTL расторгла соглашение в 2010 году. [8] В 2010 году Dov была приобретена компанией Euthymics Bioscience, которая намеревалась продолжить разработку других препаратов из портфолио Dov. [9]
Бицифадин имеет неопиоидный , не НПВП механизм лечения боли, который должен иметь меньший потенциал злоупотребления, чем опиоидные препараты, и меньшую склонность вызывать язву желудка, чем НПВП. [10] Хотя препарат предположительно является ингибитором переносчика серотонина (SERT) и норадреналина (NET), он также оказывает воздействие на переносчик дофамина (DAT), что фактически делает его ингибитором переносчика моноаминов широкого спектра действия или « тройным ингибитором обратного захвата ». [11]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Marks DM, Pae CU, Patkar AA (сентябрь 2008 г.). «Тройные ингибиторы обратного захвата: предпосылка и обещание». Psychiatry Investigation . 5 (3): 142–7. doi :10.4306/pi.2008.5.3.142. PMC 2796030. PMID 20046357 .
- ^ Документация SEC: Wyeth-DOV Пересмотренная страница лицензионного соглашения, доступ к которой получен 15 июля 2015 г.]
- ^ Нойбауэр Д.Н. (2010). «Индиплон». В Монти Дж.М., Панди-Перумал С.Р., Мёлер Х. (ред.). ГАМК и сон: молекулярные, функциональные и клинические аспекты . Springer Science & Business Media. стр. 453––464. ISBN 9783034602266.
- ^ Лоуренс С., Хансен С. (26 июля 2010 г.). «Медведь вышел из спячки». BioCentury .
- ^ "Euthymics: Balancing act" (PDF) . BioCentury, The Bernstein Report on Biobusiness. 5 декабря 2011 г. стр. A13. Архивировано из оригинала (PDF) 13 августа 2014 г. Получено 7 мая 2012 г.
- ^ Кэролл Дж. (7 января 2007 г.). «XTL лицензирует права на разработку обезболивающей терапии». Fierce Biotech .
- ^ Fierce Biotech. 9 декабря 2008 г. Tiny XTL сокращает расходы и рабочие места
- ^ "XTL Form 6-K March, 2013". Архивировано из оригинала 2015-07-15 . Получено 2015-07-15 .
- ^ Fierce Biotech 22 июля 2010 г. Euthymics получает 24 млн долларов на финансирование работы над антидепрессантами
- ^ Wang RI, Johnson RP, Lee JC, Waite EM (апрель 1982 г.). «Эффективность перорального анальгетика гидрохлорида бицифадина при послеоперационной боли». Журнал клинической фармакологии . 22 (4): 160–4. doi :10.1002/j.1552-4604.1982.tb02157.x. PMID 7096604. S2CID 35998284.
- ^ Basile AS, Janowsky A, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M и др. (июнь 2007 г.). «Характеристика антиноцицептивного действия бицифадина в моделях острой, постоянной и хронической боли». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (3): 1208–25. doi :10.1124/jpet.106.116483. PMID 17325229. S2CID 17215882.
