Бексаглифлозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Брензавви, Бексакат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а623027 |
| Данные лицензии |
|
| Пути введения | Через рот |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С24Н29ClО7 |
| Молярная масса | 464,94 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Бексаглифлозин , продаваемый под торговой маркой Brenzavvy , является противодиабетическим препаратом, используемым для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа . [3] [4] Это ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 (SGLT2) , который принимается внутрь . [1] [2]
Наиболее распространенными побочными эффектами являются генитальные грибковые инфекции, инфекции мочевыводящих путей и учащенное мочеиспускание. [4]
Бексаглифлозин был одобрен для медицинского применения в США в январе 2023 года. [4] [5]
Медицинское применение
Бексаглифлозин показан для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями. [3] [4] [5]
Побочные эффекты
Бексаглифлозин может вызывать кетоацидоз — серьезное, потенциально опасное для жизни осложнение, которое возникает, когда организм вырабатывает высокий уровень кислот в крови. [4] Бексаглифлозин также может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как повышенная частота хирургических операций по удалению частей ног или ступней, снижение артериального давления из-за чрезмерной потери воды и натрия из организма, серьезные инфекции в области половых органов (гангрена Фурнье), очень низкий уровень сахара в крови при использовании в сочетании с инсулином или препаратами, которые повышают уровень инсулина в организме, и серьезные инфекции мочевыводящих путей. [4]
История
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило бексаглифлозин на основании доказательств, полученных в ходе девяти клинических испытаний, в которых приняли участие 4462 взрослых (2578 из этих участников получали бексаглифлозин). [4] Девять испытаний проводились в 428 центрах в 16 странах, включая США, Мексику, Колумбию, Японию, Чешскую Республику, Польшу, Испанию, Венгрию, Францию, Канаду, Нидерланды, Данию, Южную Корею, Тайвань, Россию и Германию. [4] Все девять испытаний использовались для оценки безопасности, а шесть из этих испытаний (в которых приняли участие 3346 из 4462 участников) использовались для оценки эффективности бексаглифлозина. [4] Эффективность бексаглифлозина оценивалась в ходе шести клинических испытаний, в то время как безопасность бексаглифлозина оценивалась в ходе девяти клинических испытаний взрослых с диабетом 2 типа, у которых уровень сахара в крови не контролировался должным образом. [4] Все участники должны были следовать рекомендациям по диете и физическим упражнениям, но испытания различались в отношении того, какие другие препараты участникам разрешалось использовать для лечения диабета. [4] В четырех испытаниях участники были случайным образом распределены для приема либо бексаглифлозина, либо плацебо перорально один раз в день. [4] В двух испытаниях они получали либо бексаглифлозин, либо другое лекарство от диабета. [4] Ни участники, ни поставщики медицинских услуг не знали, какое лечение получали участники, до завершения испытания. [4 ] Польза бексаглифлозина оценивалась по изменению гемоглобина A1c (HbA1c) между бексаглифлозином и компаратором (плацебо или другое лекарство от диабета) в конце периода лечения. [4]
Общество и культура
Правовой статус
Бексаглифлозин был одобрен для медицинского применения в США в январе 2023 года. [3] [4] [6]
Исследовать
96-недельное клиническое исследование фазы II взрослых с диабетом 2 типа показало, что монотерапия бексаглифлозином обеспечивает длительное, клинически значимое улучшение гликемического контроля со значительным снижением веса и артериального давления, но без увеличения частоты существенных нежелательных явлений. [7] [8] В клиническом исследовании пациентов с диабетом 2 типа и хронической болезнью почек стадии 3a/3b бексаглифлозин хорошо переносился и, как было показано, снижал уровень гемоглобина A1c, массу тела, систолическое артериальное давление и альбуминурию. [9]
Ветеринарные применения
Данные двух шестимесячных полевых исследований и расширенного полевого исследования показали, что бексаглифлозин был более чем на 80% эффективен в улучшении гликемического контроля у кошек с сахарным диабетом. [2]
Бексаглифлозин, продаваемый под торговой маркой Bexacat, является противодиабетическим препаратом, используемым для улучшения гликемического контроля у кошек с диабетом. [2] Бексакат является первым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 (SGLT2), новым препаратом для животных, одобренным Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для любых видов животных. [2] Он был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в декабре 2022 года. [2] [10] Бексакат спонсируется компанией Increvet Inc., базирующейся в Бостоне, штат Массачусетс. [2] Elanco лицензировала права на разработку и коммерциализацию бексаглифлозина у Bexcafe, дочерней компании Increvet. [10]
Ссылки
- ^ ab "Bexacat- bexagliflozin tablets tablet". DailyMed . 16 января 2023 г. Архивировано из оригинала 21 января 2023 г. Получено 21 января 2023 г.
- ^ abcdefg «FDA одобряет первое пероральное лечение кошек с сахарным диабетом». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 8 декабря 2022 г. Архивировано из оригинала 11 декабря 2022 г. Получено 11 декабря 2022 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии . - ^ abcd "Brenzavvy- bexagliflozin tablet". DailyMed . 18 сентября 2023 г. Архивировано из оригинала 20 ноября 2023 г. Получено 20 ноября 2023 г.
- ^ abcdefghijklmnop "Drug Trials Snapshots: Brenzavvy". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 16 февраля 2024 г. Получено 14 марта 2024 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ ab "Novel Drug Approvals for 2023". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 20 января 2023 г. Архивировано из оригинала 21 января 2023 г. Получено 21 января 2023 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ "Пакет одобрения препарата: Brenzavvy". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 21 февраля 2023 г. Получено 14 марта 2024 г.
- ^ Halvorsen YD, Lock JP, Frias JP, Tinahones FJ, Dahl D, Conery AL и др. (сентябрь 2022 г.). «96-недельное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование, сравнивающее бексаглифлозин с глимепиридом в качестве дополнения к метформину для лечения диабета 2 типа у взрослых». Диабет, ожирение и метаболизм . 25 (1): 293–301 . doi : 10.1111/dom.14875 . PMID 36178197. S2CID 252623503.
- ^ Halvorsen YC, Walford GA, Massaro J, Aftring RP, Freeman MW (ноябрь 2019 г.). «96-недельное многонациональное рандомизированное двойное слепое параллельно-групповое клиническое исследование, оценивающее безопасность и эффективность бексаглифлозина в качестве монотерапии для взрослых с диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм . 21 (11): 2496–2504 . doi :10.1111/dom.13833. PMID 31297965. S2CID 195892291.
- ^ Allegretti AS, Zhang W, Zhou W, Thurber TK, Rigby SP, Bowman-Stroud C, et al. (сентябрь 2019 г.). «Безопасность и эффективность бексаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и стадией 3a/3b ХБП». Американский журнал заболеваний почек . 74 (3): 328– 337. doi :10.1053/j.ajkd.2019.03.417. PMC 10077840. PMID 31101403. S2CID 157066958 .
- ^ ab "Elanco объявляет об одобрении FDA препарата Bexacat (таблетки бексаглифлозина) – первого в своем роде перорального средства для лечения диабета у кошек" (пресс-релиз). Elanco. 9 декабря 2022 г. Архивировано из оригинала 11 декабря 2022 г. Получено 11 декабря 2022 г.
Дальнейшее чтение
- Benedict SL, Mahony OM, McKee TS, Bergman PJ (январь 2022 г.). «Оценка бексаглифлозина у кошек с плохо регулируемым сахарным диабетом». Канадский журнал ветеринарных исследований . 86 (1): 52–58 . PMC 8697324. PMID 34975223 .
- Zhang W, Li X, Ding H, Lu Y, Stilwell GE, Halvorsen YD и др. (Май 2020 г.). «Метаболизм и распределение ингибитора SGLT2 бексаглифлозина у крыс, обезьян и людей». Xenobiotica . 50 (5): 559– 569. doi : 10.1080/00498254.2019.1654634 . PMID 31432741. S2CID 201115043.
Внешние ссылки
- Номер клинического исследования NCT02715258 для «Безопасности и эффективности бексаглифлозина в качестве монотерапии у пациентов с диабетом 2 типа» на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT03259789 для «Безопасность и эффективность бексаглифлозина по сравнению с плацебо в качестве дополнительной терапии к метформину у пациентов с диабетом 2 типа» на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT02769481 для «Безопасность и эффективность бексаглифлозина по сравнению с глимепиридом в качестве дополнительной терапии к метформину у пациентов с диабетом 2 типа» на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT03115112 для «Безопасность и эффективность бексаглифлозина по сравнению с ситаглиптином в качестве дополнительной терапии к метформину у пациентов с диабетом 2 типа» на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT02836873 для «Безопасность и эффективность бексаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с умеренной почечной недостаточностью» на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT02558296 для "Исследования эффективности и безопасности бексаглифлозина (BEST)" на ClinicalTrials.gov