Беклометазон
Химическое соединение

Беклометазон
Клинические данные
Торговые наименованияQvar, Beconase AQ, другие
Другие именаБеклометазона дипропионат; беклометазона дипропионат, беклометазон ( USAN US )
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса681047
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
введения		Ингаляционный, назальный, местный
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
БиодоступностьПревращается в беклометазон-17-монопропионат (17-BMP) во время абсорбции
Связывание с белками87% 17-BMP в альбумин и транскортин
МетаболизмС помощью ферментов эстеразы, обнаруженных в большинстве тканей
Период полувыведения2,8 часа
ВыделениеЖелчные (60%), почечные (12%)
Идентификаторы
  • (8 S ,9 R ,10 S ,11 S ,13 S ,14 S ,16 S ,17 R )-9-хлор-11-гидрокси-10,13,16-триметил-3-оксо-17-[2-(пропионилокси)ацетил]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3 H -циклопента[ a ]фенантрен-17-ил пропионат
Номер CAS
  • 5534-09-8 проверятьИ
CID PubChem
  • 21700
ИУФАР/БПС
  • 5894
DrugBank
  • DB00394 ☒Н
ChemSpider
  • 20396 проверятьИ
УНИИ
  • 5Б307С63Б2
КЕГГ
  • Д00689
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:3002 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL1200500 ☒Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID3048730
Информационная карта ECHA100.024.442
Химические и физические данные
ФормулаС28Н37ClO7​​​​​​
Молярная масса521,05  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления117–120 °C (243–248 °F) (разл.)
  • O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
  • InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/ч10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/м0/с1 проверятьИ
  • Ключ:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N проверятьИ
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Беклометазон или беклометазон , также известный как беклометазона дипропионат и продаваемый под торговой маркой Qvar среди прочих, является стероидным препаратом . [1] Он доступен в виде ингалятора , крема, таблеток и назального спрея . [2] Ингаляционная форма используется для долгосрочного лечения астмы . [1] Крем может использоваться при дерматите и псориазе . [3] Таблетки использовались для лечения язвенного колита . [4] Назальный спрей используется для лечения аллергического ринита и носовых полипов . [5]

Распространенные побочные эффекты ингаляционной формы включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. [1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, катаракту , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . [1] Длительное использование таблетированной формы может вызвать надпочечниковую недостаточность . [4] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. [4] Ингаляционная форма, как правило, считается безопасной во время беременности . [6] Беклометазон в основном является глюкокортикоидом . [1]

Беклометазона дипропионат был впервые запатентован в 1962 году и использован в медицине в 1972 году. [7] Он был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1976 году . [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] В 2021 году это был 268-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, с более чем 1  миллионом рецептов. [9] [10]

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты ингаляционной формы включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. [1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, катаракту , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . [1] Длительное использование таблетированной формы может вызвать надпочечниковую недостаточность . [4] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. [4] Ингаляционная форма, как правило, считается безопасной во время беременности . [6]

Иногда при вдыхании может возникнуть кашель . Отложение на языке и горле может способствовать оральному кандидозу , который выглядит как белый налет, возможно, с раздражением. [11] [12] [13] Обычно это можно предотвратить, прополоскав рот водой после использования ингалятора. Другие побочные эффекты неблагоприятной реакции на препарат могут редко включать: запах, похожий на запах горящего пластика, неприятный привкус, осиплость голоса или заложенность носа , боль или головную боль и изменения зрения. Аллергические реакции могут возникать, но редко.

Назальные кортикостероиды могут быть связаны с центральной серозной ретинопатией . [14]

Фармакология

Беклометазон в основном является глюкокортикоидом . [1] Глюкокортикоиды — это кортикостероиды, которые связываются с глюкокортикоидным рецептором [15] , который присутствует почти в каждой клетке позвоночных животных. Активированный комплекс глюкокортикоидного рецептора-глюкокортикоида повышает экспрессию противовоспалительных белков в ядре (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоле , предотвращая транслокацию других факторов транскрипции из цитозоля в ядро ​​( трансрепрессия ). [16]

Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунной системе , который снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление .

Имена

Беклометазона дипропионат — это измененный МНН , а беклометазона дипропионат — это USAN и бывший BAN . Это пролекарство свободной формы, беклометазон (МНН). Пролекарство беклометазон продается в Норвегии и России . [17] [18] [19] [20] [21]

Clenil, Qvar, Cortis — торговые марки ингаляторов; Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl — назальных спреев или аэрозолей.

Ссылки

  1. ^ abcdefghi "Беклометазона дипропионат". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г. Получено 2 декабря 2015 г.
  2. ^ "Список продуктов: Беклометазона дипропионат". MHRA . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г. Получено 6 декабря 2015 г.
  3. ^ "Беклометазона дипропионат 0,25 мг/г крем" (PDF) . MHRA . Архивировано из оригинала (PDF) 8 декабря 2015 г. . Получено 6 декабря 2015 г. .
  4. ^ abcde "Clipper" (PDF) . MHRA . Архивировано из оригинала (PDF) 8 декабря 2015 г. . Получено 6 декабря 2015 г. .
  5. ^ "Беклометазона дипропионат энант". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г. Получено 2 декабря 2015 г.
  6. ^ ab Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 349. ISBN 9781284057560.
  7. ^ McPherson EM (2007). "Беклометазона дипропионат". Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Burlington: Elsevier. стр. 539. ISBN 9780815518563. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
  10. ^ "Беклометазон - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 14 января 2024 г.
  11. ^ Willey RF, Milne LJ, Crompton GK, Grant IW (январь 1976). «Аэрозоль дипропионата беклометазона и орофарингеальный кандидоз». British Journal of Diseases of the Chest . 70 (1): 32–38. doi :10.1016/0007-0971(76)90004-8. PMID  1259918.
  12. ^ Salzman GA, Pyszczynski DR (февраль 1988). «Кандидоз ротоглотки у пациентов, лечившихся беклометазона дипропионатом, доставляемым с помощью дозированного ингалятора и с помощью Aerochamber». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 81 (2): 424–428. doi : 10.1016/0091-6749(88)90911-6 . PMID  3339197.
  13. ^ Fukushima C, Matsuse H, Tomari S, Obase Y, Miyazaki Y, Shimoda T и др. (июнь 2003 г.). «Оральный кандидоз, связанный с применением ингаляционных кортикостероидов: сравнение флутиказона и беклометазона». Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 90 (6): 646–651. doi :10.1016/S1081-1206(10)61870-4. PMID  12839324.
  14. ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (октябрь 1997 г.). «Центральная серозная хориоретинопатия, связанная с ингаляционными или интраназальными кортикостероидами». Офтальмология . 104 (10): 1653–1660. doi : 10.1016/s0161-6420(97)30082-7 . PMID  9331207.
  15. ^ Pelt AC (2011). Глюкокортикоиды: эффекты, механизмы действия и терапевтическое применение . Hauppauge, NY: Nova Science. ISBN 978-1617287589.
  16. ^ Rhen T, Cidlowski JA (октябрь 2005 г.). «Противовоспалительное действие глюкокортикоидов — новые механизмы для старых лекарств». The New England Journal of Medicine . 353 (16): 1711–1723. doi :10.1056/NEJMra050541. PMID  16236742. S2CID  5744727.
  17. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  18. ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 95–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  19. ^ Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 17 марта 2019 .
  20. ^ Muller NF, Dessing RP, ред. (19 июня 1998 г.). European Drug Index: European Drug Registrations (четвертое изд.). CRC Press. стр. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 17 марта 2019 .
  21. ^ "Беклометазон". drugs.com . Архивировано из оригинала 18 января 2018 года . Получено 17 марта 2019 года .
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Беклометазон&oldid=1215843470"