БИБП-3226

БИБП-3226
Клинические данные
Другие имена	БИБП-3226
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2R)-5-(диаминометилиденамино)-2-([2,2-дифенилацетил]амино)-N-[(4-гидроксифенил)метил]пентанамид;
Номер CAS	159013-54-4 Н;
CID PubChem	5311023;
ИУФАР/БПС	1485;
ChemSpider	4470561 И;
УНИИ	RG9766UGZ8;
ChEMBL	ChEMBL332347 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID30415502;
Химические и физические данные
Формула	С27Н31Н5О3
Молярная масса	473,577 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)O;
	ИнЧи InChI=1S/C27H31N5O3/c28-27(29)30-17-7-12-23(25(34)31-18-19-13-15-22(33)16-14-19)32-26(35)24(20-8-3-1-4-9-20)21-10-5-2-6-11-21/h1-6,8-11,13-16,23-24,33H,7,12,17-18H2,(H,31,34)(H,32,35)(H4,28,29,30)/t23-/m1/s1 И; Ключ:KUWBXRGRMQZCSS-HSZRJFAPSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

BIBP-3226 — это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как мощный и селективный антагонист как для нейропептидного рецептора Y ₁^[1] , так и для нейропептидного рецептора FF . ^[2] Это был первый непептидный антагонист, разработанный для рецептора Y ₁ , и широко использовался для определения его функций в организме. Считается, что активация Y _{1 участвует в таких функциях, как регуляция аппетита}^[3] и тревожности ^[4] , а BIBP-3226 обладает анксиогенным ^[5] и анорексическим эффектами, а также блокирует опосредованное Y ₁высвобождение кортиколиберина . ^[6] Он также использовался в качестве ведущего соединения для разработки ряда новых более мощных антагонистов Y _1.^[7]^[8]

Ссылки

^ Рудольф К., Эберляйн В., Энгель В., Виланд Х.А., Виллим К.Д., Энцерот М., Винен В., Бек-Сикингер А.Г., Дудс Х.Н. (декабрь 1994 г.). «Первый высокоэффективный и селективный непептидный антагонист рецептора нейропептида Y Y1: BIBP3226». Европейский журнал фармакологии . 271 ( 2–3 ): Р11–3. дои : 10.1016/0014-2999(94)90822-2. ПМИД 7705422.
^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (сентябрь 2006 г.). «In vivo ингибирование агонизма нейропептида FF BIBP3226, антагонистом рецептора NPY Y1». Пептиды . 27 (9): 2207– 13. doi :10.1016/j.peptides.2006.04.002. PMID 16762456. S2CID 34414256.
^ Kask A, Rägo L, Harro J (август 1998 г.). «Доказательства участия рецепторов нейропептида Y в регуляции потребления пищи: исследования с селективным антагонистом Y1 BIBP3226». British Journal of Pharmacology . 124 (7): 1507– 15. doi :10.1038/sj.bjp.0701969. PMC 1565528. PMID 9723965 .
^ Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (май 2002 г.). «Нейросхема и подтипы рецепторов, опосредующие анксиолитические эффекты нейропептида Y». Neuroscience and Biobehavioral Reviews . 26 (3): 259– 83. doi :10.1016/S0149-7634(01)00066-5. PMID 12034130. S2CID 34688422.
^ Kask A, Rägo L, Harro J (сентябрь 1998 г.). «Подобный анксиогенному эффект антагониста рецептора NPY Y1 BIBP3226, вводимого в дорсальное околоводопроводное серое вещество у крыс». Regulatory Peptides . 75– 76: 255– 62. doi :10.1016/S0167-0115(98)00076-7. PMID 9802417. S2CID 19193956.
^ Димитров EL, ДеДжозеф MR, Браунфилд MS, Урбан JH (август 2007). «Участие рецепторов нейропептида Y Y1 в регуляции активности нейронов нейроэндокринного кортикотропин-рилизинг-гормона». Эндокринология . 148 (8): 3666–73 . doi : 10.1210/en.2006-1730 . PMID 17463058.
^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (июль 2000 г.). «Структурно-активностные связи антагонистов рецепторов нейропептида Y Y1, связанных с BIBP 3226». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 10 (14): 1597– 600. doi :10.1016/S0960-894X(00)00292-4. PMID 10915060.
^ Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (ноябрь 2008 г.). «Модульный синтез непептидных бивалентных антагонистов рецептора NPY Y1». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (22): 9858– 66. doi :10.1016/j.bmc.2008.09.033. PMID 18851917.

Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[pmid7705422-1] Рудольф К., Эберляйн В., Энгель В., Виланд Х.А., Виллим К.Д., Энцерот М., Винен В., Бек-Сикингер А.Г., Дудс Х.Н. (декабрь 1994 г.). «Первый высокоэффективный и селективный непептидный антагонист рецептора нейропептида Y Y1: BIBP3226». Европейский журнал фармакологии . 271 ( 2–3 ): Р11–3. дои : 10.1016/0014-2999(94)90822-2. ПМИД 7705422.

[pmid16762456-2] Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (сентябрь 2006 г.). «In vivo ингибирование агонизма нейропептида FF BIBP3226, антагонистом рецептора NPY Y1». Пептиды . 27 (9): 2207– 13. doi :10.1016/j.peptides.2006.04.002. PMID 16762456. S2CID 34414256.

[pmid9723965-3] Kask A, Rägo L, Harro J (август 1998 г.). «Доказательства участия рецепторов нейропептида Y в регуляции потребления пищи: исследования с селективным антагонистом Y1 BIBP3226». British Journal of Pharmacology . 124 (7): 1507– 15. doi :10.1038/sj.bjp.0701969. PMC 1565528. PMID 9723965 .

[pmid12034130-4] Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (май 2002 г.). «Нейросхема и подтипы рецепторов, опосредующие анксиолитические эффекты нейропептида Y». Neuroscience and Biobehavioral Reviews . 26 (3): 259– 83. doi :10.1016/S0149-7634(01)00066-5. PMID 12034130. S2CID 34688422.

[pmid9802417-5] Kask A, Rägo L, Harro J (сентябрь 1998 г.). «Подобный анксиогенному эффект антагониста рецептора NPY Y1 BIBP3226, вводимого в дорсальное околоводопроводное серое вещество у крыс». Regulatory Peptides . 75– 76: 255– 62. doi :10.1016/S0167-0115(98)00076-7. PMID 9802417. S2CID 19193956.

[pmid17463058-6] Димитров EL, ДеДжозеф MR, Браунфилд MS, Урбан JH (август 2007). «Участие рецепторов нейропептида Y Y1 в регуляции активности нейронов нейроэндокринного кортикотропин-рилизинг-гормона». Эндокринология . 148 (8): 3666–73 . doi : 10.1210/en.2006-1730 . PMID 17463058.

[pmid10915060-7] Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (июль 2000 г.). «Структурно-активностные связи антагонистов рецепторов нейропептида Y Y1, связанных с BIBP 3226». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 10 (14): 1597– 600. doi :10.1016/S0960-894X(00)00292-4. PMID 10915060.

[pmid18851917-8] Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (ноябрь 2008 г.). «Модульный синтез непептидных бивалентных антагонистов рецептора NPY Y1». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (22): 9858– 66. doi :10.1016/j.bmc.2008.09.033. PMID 18851917.