Авутометиниб

Авутометиниб
	Скелетная формула и шаростержневая модель авутометиниба
Клинические данные
Другие имена	РО-5126766; CH-5126766; ЦКИ-27; Р-7304; РГ-7304
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	60 ч (45,8–93,7 ч)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-[[3-фтор-2-(метилсульфамоиламино)пиридин-4-ил]метил]-4-метил-7-пиримидин-2-илоксихромен-2-он;
Номер CAS	946128-88-7;
CID PubChem	16719221;
DrugBank	DB15254;
ChemSpider	17623621;
УНИИ	Д0Д4252В97;
КЕГГ	Д12515;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:78825;
ChEMBL	ChEMBL3264002;
PDB-лиганд	CHU ( PDBe , RCSB PDB );
Химические и физические данные
Формула	С 21 Н 18 Ф Н 5 О 5 С
Молярная масса	471,46 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=C(C(=O)OC2=C1C=CC(=C2)OC3=NC=CC=N3)CC4=C(C(=NC=C4)NS(=O)(=O)NC)F;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C21H18FN5O5S/c1-12-15-5-4-14(31-21-25-7-3-8-26-21)11-17(15)32-20(28)1 6(12)10-13-6-9-24-19(18(13)22)27-33(29,30)23-2/h3-9,11,23H,10H2,1-2H3,(H ,24,27); Ключ:LMMJFBMMJUMSJS-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Авутометиниб ( INN ; кодовые названия RO-5126766 , CH-5126766 , CKI-27 , R-7304 , RG-7304 и VS-6766 на разных стадиях разработки) — ингибитор сигнализации Ras-Raf-MEK-ERK, разрабатываемый в качестве потенциального средства для лечения рака .

Он был открыт компанией Chugai Pharmaceutical Co. (дочерней компанией Roche ) путем дериватизации хитового соединения, идентифицированного с помощью высокопроизводительного скрининга . ^[1] Он был лицензирован Verastem Oncology в 2020 году для клинических испытаний. ^[2]^[3]

Ссылки

^ Исии Н, Харада Н, Джозеф ЭВ, Охара К, Миура Т, Сакамото Х, Мацуда Ю, Томии Ю, Татибана-Кондо Ю, Иикура Х, Аоки Т, Шимма Н, Арисава М, Сова Ю, Пуликакос П.И., Розен Н. , Аоки Ю, Сакаи Т (июль 2013 г.). «Усиленное ингибирование передачи сигналов ERK с помощью нового аллостерического ингибитора MEK, CH5126766, который подавляет реактивацию активности RAF по принципу обратной связи». Рак Рез . 73 (13): 4050–4060 . doi : 10.1158/0008-5472.CAN-12-3937. ПМЦ 4115369 . ПМИД 23667175.
^ Адамс, Бен (08.01.2020). «Verastem заключает с Chugai лицензионное соглашение по препарату, ориентированному на KRAS». Fierce Biotech . Получено 05.06.2022 .
^ "Профиль препарата: Авутометиниб" (PDF) . AdisInsight . 2022-05-23 . Получено 2022-06-05 .

Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Исии Н, Харада Н, Джозеф ЭВ, Охара К, Миура Т, Сакамото Х, Мацуда Ю, Томии Ю, Татибана-Кондо Ю, Иикура Х, Аоки Т, Шимма Н, Арисава М, Сова Ю, Пуликакос П.И., Розен Н. , Аоки Ю, Сакаи Т (июль 2013 г.). «Усиленное ингибирование передачи сигналов ERK с помощью нового аллостерического ингибитора MEK, CH5126766, который подавляет реактивацию активности RAF по принципу обратной связи». Рак Рез . 73 (13): 4050–4060 . doi : 10.1158/0008-5472.CAN-12-3937. ПМЦ 4115369 . ПМИД 23667175.

[2] Адамс, Бен (08.01.2020). «Verastem заключает с Chugai лицензионное соглашение по препарату, ориентированному на KRAS». Fierce Biotech . Получено 05.06.2022 .

[AdisInsight-3] "Профиль препарата: Авутометиниб" (PDF) . AdisInsight . 2022-05-23 . Получено 2022-06-05 .